Download
1 / 29
300 likes | 1.21k Views
Marmara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi ’ nde Farmasötik Kimya Lisans Eğitimi. Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008. Farmasötik Kimya Anabilim Dalı Akademik Kadrosu. Doç.Dr. Güniz Küçükgüzel. Arş.Gör. Esra Tatar. Doç.Dr. Bedia Kaymakçıoğlu. Yrd.Doç.Dr. Sevgi Karakuş.
E N D
Marmara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi’nde Farmasötik Kimya Lisans Eğitimi Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
Farmasötik Kimya Anabilim Dalı Akademik Kadrosu Doç.Dr. Güniz Küçükgüzel Arş.Gör. Esra Tatar Doç.Dr. Bedia Kaymakçıoğlu Yrd.Doç.Dr. Sevgi Karakuş Arş.Gör. Pelin Çıkla Prof.Dr. Mert Ülgen Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel Prof.Dr. Sevim Rollas Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ANABİLİM DALIMIZ TARAFINDAN VERİLEN ZORUNLU LİSANS DERSLERİ Organik Kimya Farmasötik Kimya – I Farmasötik Kimya – II Farmasötik Kimya – III Farmasötik Kimya – I Laboratuvar Farmasötik Kimya – II Laboratuvar Farmasötik Kimya – III Laboratuvar İlaç Metabolizması Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
4 4 Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ANABİLİM DALIMIZ TARAFINDAN LİSANS EĞİTİMİNDE VERİLEN ALAN DERSLERİ DERSLER Alanları Antibiyotikler ve Kemoterapötikler A Mesleki İngilizce-I A,B,C,D Mesleki İngilizce-II A,B,C,D İlaç Etken Maddelerinin Üretimi B,D İlaç Etken Maddelerinde Yapı Aydınlatılması B,D İlaç Etken Madde Tasarımı B,D Medisinal Kimya B,D Alanların Konu Ağırlığı A: Farmasötik Bakım B: Sanayi C: Bitkisel Ürünler D: İlaç Araştırma Geliştirme Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
KMY 132 ORGANİK KİMYA (4+0) 4 Organik Kimyaya giriş; karbon, oksijen ve azot atomlarının yapısı, hibritleşme, bağlar, organik bileşiklerin ve organik tepkimelerin sınıflandırılması; alkanlar, alkenler, alkinler, aromatik hidrokarbonlar ve heterosiklik halkalar, nükleofilik ve elektrofilik yer değiştirme, katım, radikal, eliminasyon tepkimeleri ve mekanizmaları, alkil ve aril halojenürler, alkoller, fenoller, eterler, karboksilli asitler, asit anhidritleri, asit halojenürleri, esterler, aldehit ve ketonlar, amidler, aminler, kükürtlü bileşikler, stereoizomerlik, karbonhidratlar, amino asitler, proteinler, nükleik asitler. Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ECZ 232 FARMASÖTİK KİMYA – 1 (2+3) 3,5Farmasötik Kimyanın eczacılıktaki yeri ve önemi, ilgili kitapların tanıtımı, yapı-etki ilişkisine giriş, kimyasal bağlar, ödevli grupların ve heterosiklik halkaların özellikleri, ilaç-reseptör etkileşmeleri, asid-baz özelliğinin ilaç etkisinde önemi, stereokimyanın ilaç–reseptör etkileşiminde önemi, biyoisosterizm, kantitatif yapı-etki ilişkileri, ilaç tasarımının prensipleri, ilaç nomenklatürü ve temel yapı sentezleri, ilaç metabolizmasına giriş. Genel anestezikler, lokal anestezikler. Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ECZ 232 FARMASÖTİK KİMYA – I Laboratuvar Uygulamaları Konular : Laboratuvar çalışma güvenliği, çözelti derişimleri, çeşitli ilaç etken maddelerinin asidimetrik, alkalimetrik, nitritometrik ve susuz ortamda yapılan titrasyonlar yoluyla, ayrıca ultraviyole spektrofotometrik miktar tayinleri. 1-LABORATUVAR ÇALIŞMA GÜVENLİĞİ 2-TİTRİMETRİK ÇALIŞMALAR : ASİDİMETRİ-ALKALİMETRİ Üzerinde Çalışılan Bileşikler : Naproksen, Flurbiprofen (Direkt Titrasyon) Aspirin (Geri Titrasyon) 3- UV SPEKTROSKOPİSİ UYGULAMALARI a) Minoset® tablette Parasetamol miktar tayini b) Aklovir® 800 mg tablette Yarı Mamül Ürününden Asiklovir miktar tayini c)Colastin® 10 mg tablette AtorvastatinCa miktar tayini d)Karvea® 150 mg tablette İrbesartan miktar tayini e) Cipro® % 0.3 göz damlasında Siprofloksazin miktar tayini 4-YÜKSEK BASINÇLI SIVI KROMATOGRAFİSİ UYGULAMALARI a) Remidon® tablette Parasetamol-Kafein Miktar Tayini Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ECZ 333 FARMASÖTİK KİMYA – 2 (3+3) 4,5 Hipnotik, antiepileptik, narkotik ve narkotik olmayan analjezik ilaçlar, psikoaktif ilaçlar (nöroleptikler, anksiyolitikler, antidepresanlar, MAO inhibitörleri), merkezi uyarıcı ilaçlar (analeptikler) ve lokal anestezik ilaçlar, kolinerjik, antikolinerjik ilaçlar, antihistaminik, oral antidiyabetik ilaçlar ve sindirim sistemi ilaçları, kardiyovasküler ilaçlar (diüretikler, antianjinal, vazodilatör, antiaritmik, antihipertansif, antihiperlipidemik ilaçlar, koagülanlar ve antikoagülanlar), adrenerjik ilaçlar (sempatomimetikler, α-blokörler, β-blokörler). Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ECZ 333 FARMASÖTİK KİMYA – 2 Laboratuar Uygulamaları Kalitatif ilaç analizlerinde kullanılan kimyasal yöntemlerle (eleman tayini, işlevsel gruplar ve tanınma reaksiyonları çözünürlük sınıfı ve fonksiyonel grupların çözünürlüğe etkisi) ilgili teorik bilgiler, yapı aydınlatılmasında kullanılan spektral yöntemlerle (IR, 1H-NMR ve kütle) ilgili teorik bilgiler, işlevli grup tepkimeleri, örnek analizleri. 1- Laboratuvar çalışma güvenliği. 2- Organik bileşiklerde çözünürlük sınıfının tayin edilmesi. 3- İşlevli grupların tanınma tepkimeleri. 4- IR, NMR ve Kütle Spektral Yöntemleri ile Yapı Aydınlatılması. Üzerinde Çalışılan Bileşikler : Aminopirin, Amitriptilin, Dapson, Diazepam, Famotidin, Fenasetin, Fenitoin, Hidralazin, Hidrokinon, İndometazin, İzoniazid, Kafein, Karbamazepin, Ketoprofen, Klofibrat, Kumarin, Lidokain, Medazepam, Mentol, Meprobamat, Mesalazin, Metil Salisilat, Metilprilon, Metronidazol, Naproksen, Nifedipin, Pentobarbital, Pirazinamid, Rezorsinol, Salisilik Asit, Timol, Trimetoprim, Valproik Asit 5- İTK Çalışmaları. 6- İlaçlarda Safsızlıkların Tayin Edilmesi. Üzerinde Çalışılan Bileşikler : Parasetamol, Sülfasalazin Not : Sülfasalazin Laboratuvarda Öğrenciler Tarafından Sentezlenmektedir. 7-Farmakope Analizleri. Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ECZ 336 FARMASÖTİK KİMYA – 3 (3+3) 4,5 Kemoterapötik ilaçlar, antimikrobiyal ilaçlar (antiseptik-dezenfektanlar, antimikobakteriyel ve antibakteriyel ilaçlar, antibiyotikler, antifungal, antiviral, antiprotozoal, antimalaryal, antihelmintikler, skabisit ve pedikülosit ilaçlar), antineoplastikler, immünomodülatör ilaçlar, vitaminler, hormonlar, peptidler, radyoopaklar ve teşhiste kullanılan diğer bileşikler. Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ECZ 336 FARMASÖTİK KİMYA – 3 (3+3) 4,5 Laboratuar Uygulamaları Çöktürme tepkimeleri (dermatol, kurşun iyodür, civa benzoat), diazolama (sülfasalazin, fenilazo-β-naftol, β-naftoloranj), Schiff bazı oluşumu ve benzeri kondensasyon tepkimeleri, esterleştirme, halojenleme, Schotten-Baumann tepkimesi (benzanilid, benzamid, fenil benzoat), Cannizzaro tepkimesi (benzoik asit, benzil alkol) gibi çeşitli kimyasal işlemler ile sentez uygulamaları, bu sentezlenen ürünlerin billurlandırma, ekstraksiyon ve distilasyon yöntemleri ile saflaştırılıp erime derecesi, ince tabaka kromatografisi (İTK) ve ödevli gruplarda tanınma tepkimeleri ile UV ve IR spektral analizleri yapılarak tanımlanması. Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ECZ 435 İLAÇ METABOLİZMASI (2+0) 2 İlaç metabolizmasına giriş, metabolizma tepkimelerinin amacı, farmasötik ve toksikolojik açıdan ilaç metabolizmasının önemi. İlaç metabolizmasında faz I, II tepkimeleri ve enzimolojisi, metabolize olmayan bileşikler, ilaç metabolizması tepkimelerini etkileyen faktörler, non-enzimatik ilaç metabolizması, ön-ilaçlar, ilaç metabolizmasında etkinleşme ve etkinin sona ermesi, yapı-metabolik etki ilişkileri (sterik, elektronik etkiler, log P, pKa), ilaç metabolitlerinin özellikleri, ilaç metabolizması çalışmalarında kullanılan çeşitli deneysel teknikler. Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ALAN DERSİ ECZS 136 ANTİBİYOTİKLER ve KEMOTERAPÖTİKLER (1+0) 1 Kemoterapide seçicilik, antibiyotikler ve kemoterapötiklerin özellikleri, etki mekanizmalarına göre sınıflandırılmaları, in vitro ve in vivo stabiliteleri, etki mekanizmaları, yapı-etki ilişkileri ve biyotransformasyonları verilecektir. Ayrıca en güncel ilaçlarla yeni geliştirilen ajanların yapıları ve özelliklerinden de bahsedilecektir. Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ALAN DERSİ ECZS 834 İLAÇ ETKEN MADDELERİNİN ÜRETİMİ (2+0) 2 Organik sentez yönteminin tasarımı, retrosentetik yaklaşım, başlangıç maddelerinin seçimi, koruyucu gruplardan yararlanma. İlaç sentezinde sıkça kullanılan tepkime tipleri, yarı sentez ve ön ilaç sentezi, asimetrik sentez, stereoseçici tepkimeler. Sentez aşamasında verimi etkileyen faktörler. Elde edilen hammaddelerin saflaştırılması, sentez sırasında ortaya çıkan safsızlıkların belirlenmesi ve sorunun giderilmesi. Türkiye’de çeşitli firmalarda üretilen ilaç etken maddelerinin sentez ve üretim koşullarına örnekler. İlaç etken maddeleri üzerinde yapılan kalite kontrolleri. Hammaddelerle ilgili uluslararası regülasyonlar, patent ve ruhsatlandırma aşamaları. Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ALAN DERSİ ECZS 831 İLAÇ ETKEN MADDELERİNDE YAPI AYDINLATILMASI (2+0) 2 Moleküler spektroskopinin temelleri; Ultraviyole (UV) spektroskopisi, İnfrared (IR) Spektroskopisi, Nükleer Magnetik Rezonans (NMR) Spektroskopisi, Kütle Spektrometrisi yöntemlerinde cihazların çalışma esasları, işlevli grupların tanımlanması, spektrum alma teknikleri ve ilaç etken maddelerinin söz konusu spektral yöntemlerle yapılarının tayini; seçilmiş ilaç etken maddeleri ve çeşitli organik bileşiklerin yapılarının aydınlatılmasına ilişkin örnekler. Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ALAN DERSİ ECZS 732 İLAÇ ETKEN MADDE TASARIMI (2+0) 2 İlaç tasarımı ve keşfinin tarihsel gelişimi. İlaç reseptör etkileşmeleri, bu etkileşmelerde rol oynayan bağ tipleri, ilacın bağlanma, dağılım ve metabolizmasında su / yağ çözünürlüğün rolü. İlaç etkisinde stereokimyanın önemi, konformasyonel esneklik, rijid analoglar, yapı – etki ilişkilerinin yeni ilaç tasarımındaki önemi, asitlik–bazlığın ilaç etkisindeki rolü. Lider bileşik tanımlanmasında kullanılan yaklaşımlar: Doğal, metabolik, klinik, biyokimyasal, hedef makromoleküle göre tasarım, tarama, endojenik moleküllere dayalı tasarım, analog tasarımı, kombinatoryal kimya. Farmakofor tanımlanması, Lider bileşik modifikasyonu ve optimizasyonu, biyoizosterlik, ödevli gruplar üzerinde yapılan değişikliklerle biyolojik etki ve farmakokinetik özelliklerin iyileştirilmesi. Ödevli gruplardan kaynaklanan toksikolojik etkiler ve düzeltilmesi. Akılcı ilaç tasarımının başarılı uygulamalarına örnekler. Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
ALAN DERSİ ECZS 733 MEDİSİNAL KİMYA (2+0) 2 İlaç etkisine giriş: Farmakokinetik ve farmakodinamik fazlar, akılcı ilaç tasarımına giriş, stereokimya ve ilaç tasarımı, katı yapılı gruplar, konformasyon ve konfigürasyon. Yapı – etki ilişkileri: Ödevli grupların ilaç etkisine katkıları: Büyüklük ve şekil değişiklikleri, zincir ve sübstitüent değişiklikleri. Kantitatif yapı – etki ilişkileri: Partisyon parametreleri (log P, p), elektronik parametreler (s), sterik parametreler (Es, MR, MCI), Hansch analizi, Topliss karar ağacı, bilgisayar destekli ilaç tasarımı (CADD). Kombinatoryal kimya. İlaç çözünürlüğü: İlaçlarda suda çözünürlüğün önemi, suda çözünürlüğü artırıcı gruplar, dağılım katsayısı, yüzey aktif maddeler, yapıları ve etkileri. Hücre membranı ve hücre duvarı üzerine etki eden ilaçlar: Antifungal ve antibakteriyel ilaçlar. Enzim inhibitörleri: Etki mekanizmaları, enzimlerin aktif bölgeleri, enzime hedefli ilaç geliştirmeye örnekler (sülfonamidler, ADE inhibitörleri, COX–2 inhibitörleri), ilaç direncinde enzimlerin rolü. Kompleksler ve kelasyon ajanları: Yapıları, stabiliteleri, terapötik kullanımları, antikanser ajanlar. Reseptörler ve mesajcılar: Reseptörlerle bağ yapan ligandlar, ligand-cevap ilişkileri, agonistler, antagonistler ve kısmi agonistler. Nükleik asitleri hedefleyen ilaçlar: Antimetabolitler, antifolatlar, topoizomeraz inhibitörleri, alkilleyici ajanlar, etki mekanizmasına göre antiviral ilaçların gelişimi (NRTI, NNRTI). Doç.Dr. İlkay Küçükgüzel 15/11/2008
