EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS

1. EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina U.A.N.L.

2. LA SECRECIÓN TRAQUEOBRONQUIAL La secreción traqueobronquial constituye junto con el componente ciliar, el sistema más importante de aclaramiento y limpieza de los diversos componentes depositados en la vía áerea (partículas, microorganismos, células, etc.). ORIGEN Células mucosas y serosas de la superficie epitelial de la mucosa respiratoria.

3. COMPOSICIÓN DEL MOCO Agua95% Glucoproteínas 2% * La viscoelasticidad de la Proteínas 1% secreción normal depende Lípidos 1% principalmente del contenido Sales inorgánicas 1% de agua y glucoproteínas.

4. La viscoelasticidad es el factor decisivo en: • La sincronización de la motilidad ciliar. • Atrapamiento de partículas. • Favorecer la humidificación. • Favorecer la impermeabilización de la superficie mucosa. • * Las cadenas de mucopolisacáridos del moco están interconectadas mediante numerosas uniones químicas y físicas que pueden romperse con medicamentos.

5. ENFERMEDADES BRONCOPULMONARES • Incrementan el volumen fisiológico de las secreciones. • Producen cambios cualitativos Mayor viscosidad • Pérdida número de cilios • TRATAMIENTO • A)- Potenciando la eliminación del moco de las vías bronquiales. • (Expectorantes) • B)- Disminuyendo su viscosidad. • (Mucolíticos)

6. MUCOLÍTICOS • MECANISMO DE ACCIÓN • Rompen el moco. • Disminuyen la viscosidad. • En el moco hay unas proteínas con grupos disulfuros, la cadena polipeptídica se repliega y forma una estructura terciaria. Si se rompen los enlaces disulfuros, se rompe la proteína y las cadenas polipeptídicas, entonces se vuelven de menor peso molecular y menor viscosidad y más fácil de expectorar.

7. MUCOLÍTICOS CLASIFICACIÓN Agentes tensioactivos: Propilenglicol Tyloxapol Derivados de aminoácidos: N-acetilcisteina Carboximetilcisteina Derivados sintéticos: Bromhexina Ambroxol

8. N-Acetilcisteina Es el más popular para disolver secreciones del tracto respiratorio. Fue introducido en 1960. Mecanismo de acción Ruptura de puentes disulfuro y lisis de la mucoproteína. Disminución de la adhesividad de las secreciones.

9. Usos • Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma bronquial, bronquitis agudas, etc.) • Antídoto por sobredosis de acetaminofeno (útil en las primeras 8 horas). • Efectos colaterales • Náuseas, estomatitis, cefalea, erupciones cutáneas, rinorrea, y diarrea.

10. Carbocisteina (Mucolin ™) Farmacocinética Absorción: Oral buena Distribución: Todo el organismo. Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial. T 1/2 7 a 12 horas. Metabolismo: Hepático desmetilación (tiodiglicólico) 30% Conjugación con ác. glucurónico. Eliminación: Renal metabolizado

11. Usos • Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma bronquial, bronquitis agudas, etc.) • Presentación • Gotas, jarabe, cápsulas.

12. Ambroxol (Mucosolvan ™) • Usos • Mucolítico coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociado con secreción mucosa anormal y deterioro en el transporte de moco. • Efectos: • Aumenta la producción de surfactante pulmonar • Activa el mecanismo de depuración mucociliar. • Facilitan la secreción fluida, la expectoración y mejoran la tos.

13. Farmacocinética Absorción: Oral buena rápida y completa Distribución: Todo el organismo. 90% unión a proteínas. Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial T 1/2 7 a 12 horas Metabolismo: Hepático. Eliminación: Renal metabolizado .

14. Bromhexina (Bisolvon ™) • Es un derivado sintético de la vasicina. • Mejora el transporte mucoso. • Reduce la viscosidad del moco. • Activa el epitelio ciliado. • Usos • Mucolítico y expectorante, auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas • Presentación • Gotas, jarabe, tabletas.

15. EXPECTORANTES Hay pacientes que les cuesta expectorar y se les debe facilitar la expectoración. Lo más importante es la fluidificación del moco con la hidratación general del paciente (2 - 3 litros/día) y la fisioterapia. Substancias que potencian la eliminación del moco de las vías bronquiales.

16. MECANISMO DE ACCIÓN • Mecanismo reflejo. • Estimulación vagal a nivel bulbar. • Estimulación bronquial con parasimpaticomiméticos. • Actuación directa a nivel bronquial.

17. CLASIFICACIÓN De acción directa: Aceites esenciales, bálsamos, vapor de agua. De acción refleja: saponinas, compuestos de amonio, citratos de sodio y potasio. De acción mixta: creosota y derivados yodados (de Na y K). Otros: Guaifenesina (guayacolato de glicerol), Ipecacuana, Guayacol.

18. IPECACUANA Derivado de la emetina. Substancia activa emetizante. No utilizado. No en México. Mecanismo de acción: Indirecto: Irritante gástrico y como arco reflejo ”sudarán” los bronquios y ayudará a la expectoración. !Acarrea más problemas que beneficios!

19. GUAIFENESINA (Robitussin ™ Guaifenesina + Dextrometorfano) Substancia semisintética con acción expectorante superior a la del cloruro de amonio. Aumenta las secreciones en un 121%. Expectorante cuya eficacia se asocia con el incremento del volumen de las secreciones y la reducción de la viscosidad, de esta manera se incrementa el reflejo de la tos y facilita su eliminación.

20. Farmacocinética Absorción: Oral Metabolismo: Hepático. Eliminación: Renal Dosis (jarabe al 2%) Niños 2 – 6 años 50 – 100 mg c/4 horas 1 – 2 cuch Adultos 100 – 200 mg c/4 horas 2 – 4 cuch Efectos secundarios Náuseas, vómito, dolor abdominal, urticaria, diarrea, vértigo.

21. YODURO DE POTASIO Aumenta las secreciones de las glándula de las vías respiratorias. Aumenta las secreciones de las glándulas salivales (parótida) Efectos colaterales Dolor abdominal, parotiditis, acné yódico y alteración de la actividad tiroidea. Dosis 2 gotas para efecto secretor. 3 - 5 mL efecto corrosivo con perforación intestinal. No es recomendable su uso.

22. CONCLUSIONES La utilización de los mucolíticos y expectorantes se halla extraordinariamente muy extendida, a pesar que hasta el momento actual hay discrepancias en su utilización. La principal norma en la correcta administración de mucolíticos y expectorantes es tomar abundante cantidad de agua durante el tratamiento 2 – 3 litros/día. 1. Impedirá la desecación de la secreción bronquial. 2. Retrasa la formación de tapones de moco. ! Antibióticos !