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Farmacologia Cardiovascular: agentes diuréticos e anti-hipertensivos. Prof. Carlos Renato Gonçalves
SISTEMA CARDIOVASCULARGeneralidades A função primária do sistema cardiovascular é levar sangue para os tecidos, fornecendo assim, os nutrientes essenciais e oxigênio para o metabolismo das células, enquanto ao mesmo tempo, remove os produtos finais do metabolismo celular.
SISTEMA CARDIOVASCULARGeneralidades • Componentes do sistema: • coração (bomba) • vasos (sistema de dutos fechado): • artérias: coração tecidos • veias: tecidos coração • rim composição e volume do líquido circulante
SISTEMA CARDIOVASCULARGeneralidades • O coração atua como bomba. • Os vasos que conduzem o sangue para os tecidos são artérias. • Os vasos que conduzem o sangue dos tecidos de volta ao coração são as veias. • Nos tecidos interpostos às veias e artéria temos os capilares, que são responsáveis pelas trocas de produtos finais do metabolismo e líquidos nas células.
SISTEMA CARDIOVASCULARGeneralidades • O sistema cardiovascular também participa de diversas outras funções: • Regulação da pressão arterial. • Transporte de hormônios reguladores de seus locais de secreção para seus locais de ação. • Regulação da temperatura corporal.
SISTEMA CARDIOVASCULARPressão Arterial • Determinada por pulsações dos movimentos cardíacos • Sístole e Diástole • contração ventricular relaxamento ventricular • Pressão sistólica: Pressão arterial mais alta durante um ciclo cardíaco - após o sangue ser ejetado pelo ventrículo esquerdo. • Pressão diastólica: Pressão arterial mais baixa durante um ciclo cardíaco - durante o relaxamento. • Pressão de pulso: Diferença entre as pressões sistólica e diastólica.
SISTEMA CARDIOVASCULAR HIPERTENSÃO “É uma elevação persistente da Pressão Arterial” • Pressão sistólica > de 139 mmHg • Pressão diastólica > de 89 mmHg • Principal conseqüência é a perfusão inadequada dos tecidos. "Perfusão" é a circulação do sangue pelos tecidos. Células cardíacas suportam falta de perfusão por mais ou menos 20 minutos antes que a morte celular ocorra, devido ao esgotamento de oxigênio, acumulação de ácidos, distúrbios dos eletrólitos e a quebra das membranas celulares. A não ser que a perfusão seja rapidamente retomada, um ataque do coração irá ocorrer.
SISTEMA CARDIOVASCULARHIPERTENSÃO As principais doenças: • Danos às artérias - aterosclerose. • Maior atividade do coração - Hipertrofia ventricular esquerda. • Enfraquecimento do músculo cardíaco - Insuficiência cardíaca. • Insuficiência renal. • Acidente vascular cerebral. • Trombose. • Hemorragias oculares.
SISTEMA CARDIOVASCULARHIPERTENSÃO • Natureza multifatorial • Quando tem causas específicas ( 10% casos) Hipertensão secundária • Quando NÃO tem causas específicas Hipertensão primária (ou essencial) • Fatores genéticos • Estresse psicológico • Hábitos e costumes (dieta, álcool, tabagismo) • Geralmente assintomática até a lesão de órgão-alvo.
SISTEMA CARDIOVASCULARHIPERTENSÃO • A maior parte dos pacientes com hipertensão apresenta excesso de peso, e estudos de diferentes populações sugerem que o sobrepeso e a obesidade podem ser responsáveis por entre 65% e 70% do risco de desenvolvimento de hipertensão arterial. • Correção do estilo de vida e intervenção dos fatores de risco: - diminuição peso - dieta hipossódica - atividade física - eliminar tabagismo 11
Tratamento Farmacológico Administrados isolados ou em associação. Objetivo: Redução da morbidade e mortabilidade cardiovasculares de pacientes hipertensos. SISTEMA CARDIOVASCULARHIPERTENSÃO 12
SISTEMA CARDIOVASCULARFármacos anti-hipertensivos • Os fármacos utilizados para atuarem no sistema cardiovascular, são essenciais no tratamento de patologias cardíacas. • Possuem mecanismos de ação específicos. o diferenciam e determinam sua indicações. • Vasodilatadores • Simpatolíticos • Diuréticos
Fármacos anti-hipertensivos VASODILATADORES • Usados para causar dilatação dos vasos sanguíneos (veias ou artérias) = aumento temporário do seu calibre, relaxando o músculo liso que reveste suas paredes. • Outros inibem ações específicas do corpo que fazem os vasos sangüíneos se contraírem e se estreitarem. • Uma das classes de medicamentos mais utilizadas na medicina. • Auxilia o controle da Pressão arterial. 14
Fármacos Vasodilatadores Classificação – em função dos vasos mais afetados. • Vasodilatadores venosos – ação nas veias. • Vasodilatadores arteriais – ação nas artérias. • Vasodilatadores arteriovenosos – veias/artérias. • Podem ser geral ou seletivo. • Hidroergocristina (Hydergine) - vasodilatador periférico e cerebral; • Papaverina- vasodilatador periférico. 15
Fármacos Vasodilatadores Classificação – em função do mecanismo de ação: • Vasodilatadores inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) • Vasodilatadores alfa bloqueadores • Vasodilatadores de ação direta • Vasodilatadores bloqueadores de canais de cálcio 16
Fármacos Vasodilatadores Classificação – em função do mecanismo de ação • Vasodilatadores inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) • Inibem a transformação de angiotensina I (inativa) em angiotensina II (vasoconstritora) Não permite a vasoconstrição dos vasos sanguíneos. • Captopril, Enalapril, Benazepil, Ramipril, Lisinopril • Muito indicado para pacientes com nefropatia diabética. 17
Fármacos Vasodilatadores Classificação – em função do mecanismo de ação • Vasodilatadores alfa bloqueadores Bloqueiam seletivamente receptores α1-adrenérgicos presentes na membrana plasmática de certas células, cuja função principal é a vasoconstricção. • Prazosina • Vasodilatadores de ação direta Dilatam as veias do corpo e relaxam diretamente os músculos dos vasos sangüíneos do coração aumento do fluxo de sangue rico em oxigênio ao coração. • Hidralazina, Nitratos. 18
Fármacos Vasodilatadores Classificação – em função do mecanismo de ação • Vasodilatadores bloqueadores de canais de cálcio Ca2+ = Contração das células cardíacas = PA • Ação do fármaco - Bloqueia a passagem de cálcio nos canais presentes na membrana celular. • Resultado - Baixa concentração do íon cálcio impede a contração da células cardíacas não permitindo a vasoconstrição, ocorrendo a vasodilatação. • Dihidropiridinas Nicardipina • Amlodipina Nimodipina Eles têm um efeito lento, mas agem direto no músculo do coração. 19
Fármacos Vasodilatadores Classificação – em função do mecanismo de ação • Vasodilatadores bloqueadores de canais de cálcio • Nifedipina Adalat™ (remédio no tratamento de hipertensão fabricado por Bayer) Cardalin™ (remédio no tratamento de hipertensão fabricado por Solvay Farma) Diaflux Retard™ ( remédio tratamento de hipertensão Medley) Fármacos de primeira escolha no tratamento da hipertensão arterial. Melhor eficácia e tolerância pelos pacientes. Não causam retenção de sódio e não comprometem a função renal e ao contrário dos betabloqueadores não altera o perfil lipídico e a glicemia. 20
Fármacos anti-hipertensivos • SIMPATOLÍTICOS • ou • Antagonistas Adrenérgicos • Atuam no sistema nervoso autônomo simpático, que tem a função de regular a pressão arterial. • Atuam bloqueando o receptor da noradrenalina, que é um receptor adrenérgico alfa ou beta. • Esses fármacos atuam como antagonistas dos receptores adrenérgico no sistema nervoso resultando na redução da atividade simpática aferente e levando a diminuição da pressão arterial.
SIMPATOLÍTICOS • Agentes simpaticolíticos de ação central: • Metildopa, clonidina, guanabenz e guanfacina. • METILDOPA - ação anti-hipertensiva se dá pela estimulação dos receptores alfa-2-adrenérgicos (alfametildopamina)do Sistema Nervoso Central, diminuindo a descarga simpática, levando a diminuição da pressão arterial. • Reduz a resistência vascular periférica com diminuição variável na frequência cardíaca e no débito cardíaco. • Apresenta baixa biodisponibilidade (25%), seu efeito farmacológico dura 24 horas podendo ser administrado uma vez ao dia por via oral. • Os efeitos adversos da terapia com metildopa incluem hipotensão postural, boca seca, sedação, cefaléia, distúrbios do sono, impotência, visão embaraçada, depressão e hipertermia. 22
SIMPATOLÍTICOS • Os agentes betabloqueadores • Esses fármacos ao antagonizarem os receptores beta adrenérgicos reduzem a força cardíaca e a força de contração. • Os clinicamente utilizados no tratamento da pressão arterial são propranolol, atenolol, carvedilol e metoprolol. • PROPRANOLOL - bloqueador beta-adrenérgico não seletivo útil na redução da pressão arterial em casos de hipertensão leve a moderada, na hipertensão grave é capaz de impedir a taquicardia reflexa decorrente do uso de vasodilatadores. O fármaco leva a efeitos adversos como diarréia, constipação, náusea e vômitos, aumento dos níveis plasmáticos de triglicerídeos e LDL. 23
SISTEMA CARDIOVASCULARFármacos diuréticos • Diminuem o volume plasmático, o débito cardíaco, o fluxo sanguíneo e como conseqüência diminuem a Pressão arterial. • Eficácia terapêutica • Baixo custo. • São substâncias com uma ação sobre os rins, atuando de forma a aumentar o volume urinário, consequentemente a excreção urinária de solutos, em especial o sódio e cloreto. • Seu efeito primário consiste em diminuir a reabsorção de sódio pelos túbulos, causando natriurese (maior débito de sódio), o que por sua vez causa diurese (maior débito de água), sendo o aumento da perda de água secundário à excreção aumentada de sódio, já que o sódio remanescente nos túbulos age de forma osmótica, diminuindo a reabsorção de água.
SISTEMA CARDIOVASCULARFármacos diuréticos • O uso clínico mais comum dos diuréticos é para reduzir o volume de líquido extracelular, especialmente em doenças associadas a hipertensão, inibindo a reabsorção tubular em locais diferentes ao longo do néfron renal. • 1- Diuréticos Osmóticos • Sais de potássio , cloreto de potássio e o nitrato de potássio, podem ser utilizados para recolocar déficit de potássio no organismo. Nem um sal pode ser excretado sem ser acompanhado por uma quantidade de água, por isto, o potássio puxa a água aumentando o fluxo urinário. • Devem ser administrados com cautela para evitar os efeitos tóxicos devido quantidade excessiva. • Ex: manitol - Somente por via parental, pois via oral causa diarréia osmótica. 25
SISTEMA CARDIOVASCULARFármacos diuréticos • 2 - Inibidores da anidrase carbônica. É uma enzina que determina a formação carbônica a partir de gás carbônico e da água no sangue . Quando a enzima é inibida, como ocorre a uma destas drogas, o ácido carbônico não é formado em quantidades consideráveis, prejudicando a reabsorção de sódio nos rins, pela troca do íon H+. • Além de seus efeitos diuréticos , os inibidores da anidrase carbônica exercem efeitos benéficos no glaucoma. • Ex.: Acetozolamida ( Diamox ) • Observar sinais como: Câimbras, pulso débil, respiração superficial, desorientação que são sinais de hipopotassemia. 26
SISTEMA CARDIOVASCULARFármacos diuréticos • 3 – Diuréticos de alça. • Agem nos túbulos coletores do néfron particularmente na porção ascendente da alça de henle, para prevenir a reabsorção e, desta forma, causar a excreção de sódio é cloreto. São muito potentes. • Ex: - Furozemida (Lasix) • Toxicidade: São ototóxicos e causam a hipopotassemia. 27
SISTEMA CARDIOVASCULARFármacos diuréticos • 4 – Tiázidicos • Além de sua atividade como diuréticos os tiázidicos tem efeito adicional como anti-hipertensivo. • Quando utilizados isoladamente, sua ação hipotensora é leve, mas quando combinadas com outras drogas, tais como a reserpina ou a hidralazina, são úteis coadjuvantes no tratamento dos pacientes hipertensos, uma vez que eles aumentam muito a atividade destas drogas. • Ex : Clorotiazida • Hidroclorotiazida 28
Papel da enfermagem na abordagem multidisciplinar do Hipertenso.Aferição da pressão arterial.Investigação sobre fatores de risco e hábitos de vida.Orientação sobre o uso de medicamentos e seus efeitos colaterais.Avaliação de sintomas. Reforço sobre as orientações de hábitos de vida pessoal e familiar . 29
Obrigado! 30