230 likes | 404 Views
Oční léčiva registrovaná v roce 1999 v České Republice. MUDr. Martin Votava Ústav farmakologie 3. LF UK. Analoga prostaglandinů isopropylunoproston latanoprost Fixní kombinace dorzolamid + timolol. Prevalence glaukomu s otevřeným úhlem. Glaukom s otevřeným úhlem.
E N D
Oční léčiva registrovaná v roce 1999 v České Republice MUDr. Martin Votava Ústav farmakologie 3. LF UK
Analoga prostaglandinů • isopropylunoproston • latanoprost • Fixní kombinace • dorzolamid + timolol
Farmakoterapie glaukomu • β-blokátory - timolol, levobunolol, betaxolol • Adrenergní agonisté - adrenalin, dipivefrin • Parasympatomimetika - pilokarpin, karbachol • Inhibitory karboanhydrázy - acetalozamid, dorzolamid • Analoga prostaglandinů • Laserová trabekuloplastika, trabekulektomie
Isopropylunoprost Latanoprost
Indikace • Snížení zvýšeného nitroočního tlaku u dospělých včetně starších pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem a oční hypertenzí.
Mechanismus účinku • Agonisté prostanoidního receptoru FP • zvýšení expresi genů pro metaloproteinázy (enzym degradující kolagenní vlákna I, III, IV) • rozšíření prostoru mezi svalovými vlákny řasnatého tělesa • Uvolnění cesty uveosklerálnímu odtoku komorové vody
Mechanismus účinku II • Nevyvolávají miózu ani mydriázu • Nesnižují krevní průtok očními tkáněmi • Neovlivňují akomodaci • Nevyvolávají celkové nežádoucí účinky • kardiovaskulární systém • CNS • vegetativní nervový systém
Farmakokinetické vlastnosti • Po podání do spojivkového vaku dojde k deesterifikaci při průchodu rohovkou • Max. koncentrací v nitrooční tekutině je dosaženo přibližně za 2 hodiny • Metabolismus především v játrech • Vylučování zhruba 85 % ledvinami
Nežádoucí účinky • Změny barvy duhovky (především u smíšených barev očí) • Ojedinělé • lokální podráždění, pálení, pocit cizího tělesa, bolest oka či neostré vidění, hyperémie spojivky
Latanoprost vs. Timolol (6 měsíců)snížení intraokulárního tlaku mm Hg * * Alm et al. 1995, Camras et al. 1996, Watson et al. 1996
Latanoprost vs. Dorzolamid (3 měsíce)snížení intraokulárního tlaku mm Hg *** O´Donoghue et al. 1999
Latanoprost vs. Timolol + Dorzolamid (3 měsíce) snížení intraokulárního tlaku mm Hg Fechtner et al. 1999, (Emmerich et al. 1999)
Dávkování - latanoprost • 1 kapka 0,005% roztoku denně (1,5 μg) Xalatan gtt oph.
Dávkování - isopropylunoproston • 1 kapka 0,12% roztoku dvakrát denně (34μg) Rescula gtt oph