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Bloccanti Neuromuscolari

Bloccanti Neuromuscolari. Farmaci che interferiscono in modo selettivo con la trasmissione neuromuscolare agendo al livello della placca neuromuscolare. Placca neuromuscolare. Sinapsi che gli assoni dei motoneuroni stabiliscono con le fibre muscolari scheletriche.

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Bloccanti Neuromuscolari

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Presentation Transcript

  1. Bloccanti Neuromuscolari Farmaci che interferiscono in modo selettivo con la trasmissione neuromuscolare agendo al livello della placca neuromuscolare

  2. Placca neuromuscolare Sinapsi che gli assoni dei motoneuroni stabiliscono con le fibre muscolari scheletriche. I terminali assonici rilasciano Ach che si lega alla subunità alfa del recettore nicotinico post-sinaptico. Solo il legame simultaneo di due molecole di Ach con le due subunità alfa permette l’apertura del canale.

  3. Recettore nicotinico Proteina pentamerica asimetrica del P.M. di 250 KDa costituito da 4 distinte subunità: Alfa, Beta, Gamma,Delta in rapporto stechiometrico di 2: 1:1:1.

  4. Fisiologia della contrazione muscolare Rilascio di Ach legame con il recettore nicotinico aumento dell’ingresso di Na+ riduzione della negatività intracellulare potenziale d’azione. Idrolisi dell’ Ach ad acetato e colina nell’arco di millisecondi da parte delle acetilcolinesterasi (c. vera) a livello della sinapsi colinergica. Distinguo tra c.vere e pseudocolinesterasi

  5. Classificazione • DEPOLARIZZANTI Mimano l’azione dell’Ach • NON DEPOLARIZZANTI Competono con l’Ach

  6. Caratteristiche chimiche • GRUPPO DI NH4+ • IDROSOLUBILITA’ filtrati dal glomerulo poco riassorbiti dal tubulo renale Non attraversa la BEE, la barriera placentare e le membrane cellulari

  7. Miorilassanti Depolarizzanti

  8. Succinilcolina Meccanismo d’azione : depolarizza la membrana della cellula muscolare provocando fascicolazioni muscolari transitorie con depolarizzazione prolungata e periodo di eccitazione ripetitiva. Segue blocco della trasmissione neuromuscolare e paralisi placcida.

  9. FARMACOCINETICA • Dopo somministrazione di un bolo le concentrazioni plasmatiche descrscono secondo una cinetica di I ordine • Emivita 4 minuti • Idrolisi da parte dell pseudocolinesterasi a colina e succinilmonocolina, eliminate per filtrazione glomerulare

  10. PERCHE’ LA USIAMO? • Rapido onset • Breve durata del blocco muscolare QUANDO LA USIAMO? • Intubazione difficile (1 mg/Kg e.v.)

  11. EFFETTI COLLATERALI • Bradicardia • Fascicolazioni • Aumento della pressione intragastrica, intraoculare ed endocranica • Ipercaliemia • Ipertermia maligna • Reazioni allergiche

  12. MIORILASSANTINON DEPOLARIZZANTI

  13. CURARO: miscela di alcaloidi naturali tra cui la tubocurarina da cui originano i farmaci di sintesi

  14. CLASSIFICAZIONE • Composizione chimica : c. steroidei c. benzilisochinolonici • Durata d’azione clinica : c. ultrabrevi c. a breve durata d’azione c. durata d’azione intermedia c. a lunga durata d’azione

  15. MECCANISMO D’AZIONE

  16. NELLA PLACCA NEUROMUSCOLARE Antagonismo competitivo a livello dei recettori colinergici nicotinici postsinaptici effetto blocco neuromuscolare per paralisi motoria reversibile ad andamento centripeto.

  17. Sistema Nervoso Autonomo • Azione ganglioplegica ipotensione tachicardia • Inibizione dei recettori Muscarinici M2 • Tachicardia • Effetti sulla liberazione sul reuptake della noradrenalina

  18. Liberazione di Istamina • Meccanismo aspecifico • Meccanismo anafilattico

  19. ATTIVITA’ ANTICOLINESTERASICA

  20. FARMACOCINETICA

  21. Metabolismo ed Eliminazione

  22. Questi parametri farmacocinetici influenzano: • 1) Velocità d’insorgenza della curarizzazione dipende da: parametri emodinamici: -portata cardiaca -distanza cuore muscolo scheletrico -flusso ematico del muscolo potenza della molecola • 2) Durata d’azione dipende : dall’emivita di eliminazione

  23. Interazioni farmacologiche • Anestetici volatili • Anestetici locali • Antibiotici • Anticonvulsivanti

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