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Psicofarmacología: ANTIDEPRESIVOS

Psicofarmacología: ANTIDEPRESIVOS. ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación. Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT): - Ads tricíclicos - Otros B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA

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Psicofarmacología: ANTIDEPRESIVOS

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  1. Psicofarmacología:ANTIDEPRESIVOS

  2. ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación • Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT): • - Ads tricíclicos • - Otros • B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) • C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA • D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa) • E) Inhibidores de la recaptación de NA • F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA) • G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO • H) Otros fármacos

  3. ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación • Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT): • - Antidepresivos tricíclicos (ATC): • 1) Amitriptilina • 2) Clomipramina • 3) Desipramina • 4) Doxepina • 5) Nortriptilina • 6) Imipramina • 7) Trimipramina • - Otros: • 8) Amoxapina • 9) Dosulepina • 10) Maprotilina  tetracíclico • 11) Mianserina • 12) Trazodona • 13) Bupropión  inhibidor de la recaptación de NA y DA

  4. ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) 14) Citalopram 15) Escitalopram 16) Fluoxetina 17) Fluvoxamina 18) Paroxetina 19) Sertralina

  5. ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA: 20) Duloxetina 21) Milnacipram 22) Venlafaxina D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa): 23) Mirtazapina E) Inhibidores de la recaptación de NA: 24) Reboxetina

  6. ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA): 25) Moclobemida G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO: 26) Tranilcipromina H) Otros fármacos: 27) L-5 hidroxitriptófano

  7. Hipotálamo Acción antibulímica Acción antipánico Corteza prefrontal Rafe mesencefálico Hipocampo: corteza límbica Acción antidepresiva Acción anti TOC Ganglios basales ANTIDEPRESIVOS Representación esquemática de las principales vías serotoninérgicas implicadas en los efectos terapéuticos fundamentales de los ISRS

  8. ANTIDEPRESIVOS .- Usos • Trastornos depresivos • Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC) • Trastornos de pánico • Trastornos alimentarios (BN) • Síndrome autista • Síndrome de Gilles de la Tourette • Tricotilomanía

  9. ANTIDEPRESIVOS .- Usos 14) Síndrome premenstrual 15) Eyaculación precoz 16) Fibromialgia 17) Síndromes dolorosos crónicos 18) Síntomas negativos de la esquizofrenia

  10. ANTIDEPRESIVOS .- Usos 8) Problemas dermatológicos en TOC 9) Enuresis 10) TDAH 11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar 12) Síndrome de Prader-Willi 13) Conducta de autolesiones / Síndrome de Lesch-Nyhan

  11. ANTIDEPRESIVOS • EFECTOS ADVERSOS GENERALES: • GI: molestias abdominales, naúseas /vómitos, diarrea, alteración de la función hepática • CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmogénico • SNC: agitación, somnolencia, temblor, inducción de convulsiones, anticolinérgicos • Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropión  disminución de peso) • Sexuales: disminución o aumento de la líbido, disfunción eréctil, inhibición de la eyaculación

  12. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)

  13. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • Los Antidepresivos más frecuentemente usados • Comparados con otros grupos de antidepresivos son más seguros y eficaces • Pocas interacciones medicamentosas • Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta • Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir alteraciones de la conducción cardiaca • En la mayoría de pacientes  efectos secundarios mínimos y pasajeros • Todos los ISRS  perfil similar de eficacia y de efectos secundarios

  14. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de acción

  15. T.A.G. Fobia Social Trastorno Angustia T.O.C. T.P.E.P. FLUVOXAMINA Mínima: 100 mg Máxima: 300 mg FLUOXETINA Mínima: 20 mg Máxima: 80 mg SÍ (las 2) PAROXETINA Mínima: 20 mg Máxima: 60 mg SERTRALINA Mínima: 50 mg Máxima: 200 mg CITALOPRAM Mínima: 20 mg Máxima: 60 mg ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones

  16. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • Otras consideraciones relativas a las indicaciones: • Todos tienen indicación en la depresión • Fluoxetina también la tiene en la bulimia • Sertralina: sí para el TPEP, no para el TAG • - En niños solo tienen indicación Sertralina (TOC) y Fluoxetina • Escitalopram: • Depresión • Trastorno de angustia • Fobia social • T.O.C.

  17. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: síndrome de discontinuación. • Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14 días. • Se produce después de la discontinuación repentina, el incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por una disminución de la dosis. • Generalmente es de carácter leve y duración corta. • Autolimitado, pero puede ser angustioso. • Revierte rápidamente mediante la reintroducción de la medicación original o la sustitución por otra farmacológicamente similar. • Puede ser reducido al máximo mediante una disminución progresiva y lenta o el empleo de un fármaco con vida media prolongada.

  18. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: FLUVOXAMINA • Nombres comerciales: Dumirox • FluvoxaminaSandozFluvoxaminaTeva • Metabolito principal: varios (posiblemente inactivos) • Indicaciones: Depresión • TOC

  19. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: FLUVOXAMINA • Dosis de inicio: 50-100 mg/día • Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día • Dosis máxima: 300 mg/día • Forma farmaceútica: comp. recubiertos 50 y 100 mg • EA + frecuentes: * naúseas • *somnolencia, cefalea • * astenia

  20. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: PAROXETINA • Nombres comerciales: Seroxat • Xetin • Daparox • Frosinor • Motivan • Metabolito principal: MII y metabolitos conjugados (inactivos) • Indicaciones: Depresión • Trastorno de angustia con/sin agorafobia • TOC • Fobia social • TAG • TEPT

  21. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: PAROXETINA • Dosis de inicio: 10-20 mg/día • Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día • Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos) • Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg. • EA + frecuentes: * naúseas, estreñimiento, dism. apetito • * astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor, cefalea • * retraso en la eyaculación • * precaución en hepatopatía e IR

  22. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: FLUOXETINA • Nombres comerciales: Prozac • Adofen • Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante) • Indicaciones: Depresión • TOC • Bulimia

  23. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: FLUOXETINA • Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC) • Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/día (40-60 mg/día) • Dosis máxima: 80 mg/día • Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mg solución 20 mg/5 ml • Adofen y Prozac semanal 90 mg • EA + frecuentes: * anorexia, naúseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca • * ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor, mareos, cefalea • * sudoración, astenia

  24. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: SERTRALINA • Nombres comerciales: Aremis • Besitran • Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo) • Indicaciones: Depresión • Trastorno de angustia con/sin agorafobia • TOC en niños y adultos • TPEP

  25. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: SERTRALINA • Dosis de inicio: 50 mg/día • Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/día • Dosis máxima: 200 mg/día • Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg. • gotas 20 mg/ml • EA + frecuentes: * naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, vómitos, sequedad de boca • * mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia • * astenia, sudoración, retraso eyaculación

  26. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: CITALOPRAM • Nombres comerciales: Prisdal • Seropram • Metabolito principal: Norcitalopram, N-óxido y didesmetilcitalopram (posiblemente inactivos) • Indicaciones: Depresión • Trastorno de angustia con/sin agorafobia • TOC

  27. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: CITALOPRAM • Dosis de inicio: 20 mg/día • Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día • Dosis máxima: 40 mg/día • Forma farmaceútica: comp. de (10), 20 y 30 mg • EA + frecuentes: * naúseas, sequedad de boca • * somnolencia, temblor • * sudoración, astenia • * disfunción sexual (72,7%)

  28. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: ESCITALOPRAM • Nombres comerciales: Cipralex • Esertia • Metabolito principal: Demetilescilopram, didemetilescitalopram y otros (menor actividad) • Indicaciones: Depresión • Trastorno de angustia con/sin agorafobia • TOC • Trastorno de ansiedad social

  29. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: ESCITALOPRAM • Dosis de inicio: 10 mg/día (5 mg/día en trast. de angustia; 10 mg/día en trastorno de ansiedad social) • Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/día • Dosis máxima: 20 mg/día • Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg • solución: 1 gota = 1mg • EA + frecuentes: * naúseas • * insomnio, trastornos de la eyaculación

  30. Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAOs)

  31. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles: - Moclobemida - Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc. Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles: - Selegilina - Pargilina Inhibidores Selectivos e Irreversibles: - Clorgilina - Harmalina Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO: - Tranilcipromina

  32. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs • Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas • La MAO-A  fundamentalmente extracerebral • sustratos preferentes: serotonina y NA • La MAO-B  cerebro • sustratos: feniletilamina y bencilamina Se encargan de la degradación de la dopamina y la tiramina Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial  aumento de neurotransmisores en el espacio sináptico

  33. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs • Farmacocinética: • Buena absorción oral • Biodisponibilidad del 90% • Alimentos y antiácidos disminuyen su absorción • Metabolización: hidrólisis • Indicaciones: • Depresión • Trastorno de pánico, fobia social (Tranilcipromina) • Enfermedad de Parkinson (Selegilina): • - potencia selectivamente el tono dopaminérgico central • como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de la L-dopa

  34. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs • Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresión atípica • También indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes • Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas • A dosis terapéuticas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado 6-8 semanas • Por sus interacciones y efectos adversos  fármacos de 2ª o 3ª línea

  35. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

  36. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

  37. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs • Reacción tiramínica: • Mecanismo: Inhibición de la MAO en el tracto GI  aumenta la absorción de tiramina que luego actúa como un falso neurotransmisor • Síntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naúseas, vómitos, sudoración, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia cerebral, IAM • Medidas generales: ingreso, monitorización cardiaca • Fármacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual

  38. ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: MOCLOBEMIDA • Nombres comerciales: Manerix • MoclobemidaTeva • Metabolito principal: varios (algunos activos) • Indicaciones: Depresión

  39. ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: MOCLOBEMIDA • Dosis de inicio: 300 mg/día (150 por la mañana y 150 al mediodía) • Dosis de mantenimiento: 300 – 600 mg/día (evitar dosis antes del descanso nocturno) • Dosis máxima: 750 mg/día • Forma farmaceútica: comprimidos de 150 y 300 mg • EA + frecuentes: naúseas • cefalea, insomnio, ansiedad

  40. ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: TRANILCIPROMINA • Nombres comerciales: Parnate • Metabolito principal: varios acetilados (inactivos) • Indicaciones: Depresión • Trastorno de pánico • Fobia social

  41. ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: TRANILCIPROMINA • Dosis de inicio: 20 mg/día, en 2 dosis • Dosis de mantenimiento: reducción paulatina hasta dosis mínima eficaz • Dosis máxima: 60 mg/día • Forma farmaceútica: grageas de 10 mg • EA + frecuentes: anticolinérgicos: sequedad de boca • CV: taquicardia • Digestivas: naúseas • Nerviosas: ansiedad, agitación, hipomanía

  42. Antidepresivos Tricíclicos y tetracíclicos

  43. ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS Se incluyen dentro de los ADs clásicos junto a los IMAOs Ads cíclicos o heterocíclicos: - Tricíclicos: 1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina Clomipramina, Trimipramina, Doxepina 2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina, Protiptilina - Tetracíclicos: Maprotilina, Mianserina, Amoxapina

  44. ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS • Mecanismo de acción: • - Disminución de la recaptación de NA y serotonina, como mecanismo ppal de actuación, y en menor medida, de dopamina • - Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos • - Bloqueo de los receptores de histamina H1 • - Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos

  45. Serotonina (Receptores 5HT Atípicos) Noradrenalina (Receptores a yb adrenérgicos). Acetilcolina (Receptores muscarínicos). Histamina (Receptores H1) Dopamina ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS - Mecanismo de acción: ADT

  46. ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS • Reacciones adversas comunes: • a) Anticolinérgicas: • Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, • disuria, retención urinaria, incremento de la PIO • b) CV: • Taquicardia, hipotensión, arritmias • ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT • (retraso en la conducción  bloqueos A-V y arritmias) • c) Cutáneas: • Prurito, exantema • d) Digestivas: • Naúseas, vómitos, diarrea, • aumento apetito, incremento peso

  47. ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS • Tienen prácticamente todas las indicaciones de los Ads: • Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP, • Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos, • Niños: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vómitos psicógenos, • Insomnio, trastornos de la impulsividad, • Eyaculación precoz, úlcera péptica, neuralgia postherpética, etc

  48. ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: AMITRIPTILINA • Nombres comerciales: Mutabase (+ perfenazina) • Nobritol (+ medacepam) • Tryptizol • Dosis de inicio: 75 mg/día (2-3 dosis) • Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/día (2/3 por la noche) • Dosis máxima: 300 mg/día • Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg • cápsulas de 12,5 y 25 mg • grageas de 10 y 25 mg

  49. ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre: CLOMIPRAMINA • Nombres comerciales: Anafranil • Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h. • Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por la noche, con alimentos) • Dosis máxima: 250 mg/día • Forma farmaceútica: comprimidos de 75 mg. • grageas de 10 y 25 mg. • ampollas de 25 mg/2ml

  50. ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs • FICHA “TÉCNICA”: • Nombre:IMIPRAMINA • Nombres comerciales: Tofranil • TofranilPamoato • Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta 150-200 mg/día • Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día • Dosis máxima: 300 mg/día • Forma farmaceútica: grageas de 10, 25 y 50 mg • cápsulas de 75 y 150 mg

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