ANALGETIK, ANTIPIRETIK DAN ANTI INFLAMASI (OAINS) OLEH DRA.SALMA SALIM APT, AFK

1. ANALGETIK, ANTIPIRETIK DAN ANTI INFLAMASI (OAINS) OLEH DRA.SALMA SALIM APT, AFK

2. Mekanisme kerja : Menghambat biosintesa prostaglandin dengan cara menghambat enzim siklo oksigenase Prototipe : Aspirin As.arachidonat prostaglandin COX 1

3. Farmakodinamik : Semua obat mirip aspirin bersifat analgetik, antipiretik dan anti inflamasi, tapi dengan intensitas yang berbeda beda.

4. Efek samping : 1.Induksi tukak lambung/ tukak peptik Ada 2 mekanisme : - lokal - sistemik 2.Gangguan fungsi trombosit 3. Reaksi hipersensitif Dapat berupa : rinitis vasomotor, udem angioneurotik, urtikaria luas, asma bronkial, hipotensi, pre syok sampai syok Dapat terjadi reaksi hipersensitifitas silang diantara obat2 mirip aspirin.

5. I.Salisilat : A.Salisilat, salisilamid, diflunisal : Farmakodinamik salisilat : 1.Efek thd pernapasan : Merangsang pernapasan : Pernapasan dalam dan cepat. 2.Keseimbangan asam basa : Menimbulkan perubahan keseimbangan asam basa dan komposisi elektrolit → alkalosis respirasi

6. Efek urikosurik : • Dosis kecil ( 1- 2 gr/hari) : menghambat ekskresi asam urat • Dosis 2-3gr/hari : tidak mengubah eks asam urat - Dosis 5 gr/hari : eks asam urat meningkat Efek thd darah : • Terjadi perpanjangan masa perdarahan Efek thd hati dan ginjal : - Bersifat hepatotoksik - Menurunkan fungsi ginjal

7. Efek thd sal. Cerna : - Perdarahan lambung Farmakokinetik : P.O : • abs cepat - terutama mel usus - lambung Kadar maks setelah 2 jam • Kulit : cepat Ekskresi : - urin, keringat dan empedu Salisilat dapat melalui sawar uri dan sawar darah otak

8. Indikasi : 1.Antipiretik 2.Analgesik 3.Demam rematik akut 4.Artritis reumatoid 5.Antitrombotik Kontra indikasi : * Peny hati berat * Hiprotrombinemia * Def. vit K * Hemofilia

9. Intoksikasi : Salisilismus dgn gejala antara lain : • Gangguan pendengaran • Gangguan pencernaan • Penglihatan kabur dll Sindroma Reye : Terjadi terutama pada anak-anak ( 6 bulan – 15 tahun) dengan demam yang disebabkan varisella atau infeksi virus influensa

10. Gejala : • Ensefalopatia disertai edema otak • Hepatomegali (kadang-kadang) • Kematian didahului dengan delirium , koma dan kejang B.Salisilamid : Efek analgetik, antipiretik kurang dari salisilat

11. C.Diflunisal : Dapat ditemukan di ASI II.Derivat para aminofenol : • Fenasetin • Asetaminofen (= parasetamol ); merupakan metabolit fenasetin Efek anti inflamasi lemah Efek analgetik, antipiretik = asetosal

12. Efek samping : • Alergi : eritem, urtikaria, demam, lesi pada mukosai analgesik Pengunaan semua jenis analgesik dosis besar secara menahun, terutama dalam kombinasi akan menimbulkan nefropati analgesik

13. Toksisitas akut : - Anoreksia - Nekrosis hati - Nekrosis tubuli renalis - Koma hipoglikemik Hepatotoksik parasetamol meningkat pada penderita yang mendapat : - Barbiturat dan anti konvulsi lainnya, alkohol kronis

14. III.Pirazolon : • Fenilbutazon • Oksifenbutazon, sulfinpirazon, ketofenilbutazon • Dipiron • Apazon Semua derivat pirazolon dapat menimbulkan kelainan darah : agranulositosis, anemia aplastik, trombositopenia 1.Fenilbutazon : Fenilbutazon efektif sbg urikosurik → pengobatan penyakit gout khronis

15. Fenil/ oksifenbutazon digunakan jika obat lain yang lebih aman tidak efektif. Pengobatan sebaiknya tidak lebih dari 7 hari. Perlu dilakukan pemeriksaan darah. Pemberian tidak dianjurkan pada umur < 14 tahun Kontra indikasi : • Hipertensi • Peny jantung, ginjal, ggn fungsi hati • Ulkus peptikum • Alergi

16. Efek non terapi antara lain : - Alergi a.l : * Sindroma Stevens-Johnson * Urtikaria • Iritasi lambung • Penglihatan kabur • Dll Dapat terjadi intoksikasi

17. 2.Dipiron : Efek anti inflamasinya lemah Efek samping antara lain : hemolisis, anuria Tremor dll IV.OAINS lain : 1.Asam mefenamat : Analgesik : rematik, nyeri jaringan lunak, nyeri otot skelet, dismenore

18. Efek samping : - Kel. Saluran cerna • Hipersensitif : bronkokonstriksi, eritem kulit • Anemia hemolitik akut Kontra indikasi : • Hamil • < 14 tahun Pemberian asam mefenamat tidak lebih dari 7 hari

19. 2.Diklofenak : Indikasi : • Arttritis rematoid,osteo artritis, ankilosing spondilitis • Nyeri otot skelet akut, nyeri post operasi, dismenore, nyeri bahu • Larutan obat mata untuk pengobatan inflamasi setelah ekstraksi katarak Pemberian tidak dianjurkan pada : Anak1, hamil dan laktasi

20. 3.Ibuprofen : Efek analgetik = asetosal Efek samping antara lain : • Trombositopeni • Sakit kepala • Dll Pemberian tidak dianjurkan pada: • Kehamilan • Laktasi

21. 4.Piroksikam : Waktu paruh 45 jam Menjalani siklus enterohepatik Efek samping antara lain : Pusing, tinitus, nyeri kepala ggn sal cerna dll Indikasi : - Osteoartritis, spondilitis ankilosa, artritis rematoid

22. Pemberian piroksikam tidak dianjurkan pada • Tukak lambung • Hamil • Penderita yang minum antikoagulan 5. Dll

23. Fosfolipid ( dari membran sel) KORTIKOSTEROID : kortikosteroid Fosfolipase A2 Asam arachidonat

24. Efek samping : Disebabkan oleh : • Pemakaian yang lama (tu dosis besar) - Penghentian pemberian secara tiba tiba Insufisiensi adrenal akut

25. KEPUSTAKAAN : 1.Farmakologi dan terapi Penerbit : FKUI 2.Goodman & Gilman’s : The pharmacological Basis of Therapeutics 3.Farmakologi ulasan bergambar (terjemahan Prof.dr.H.Azwar Agoes) 4.Basic & Clinical Pharmacology Bertram G Katzung, MD,PhD