560 likes | 1.7k Views
ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI ( NONSTEROID ANTIINFLAMASI ). FARMAKOLOGI FK UNAIR - Danti Nur Indiastuti -. ANALGESIK : menghilangkan/mengurangi nyeri ringan sampai sedang ANTIPIRETIK : menurunkan demam ANTIINFLAMASI : menanggulangi keradangan.
E N D
ANALGESIK-ANTIPIRETIKdanANTIINFLAMASI (NONSTEROID ANTIINFLAMASI) FARMAKOLOGI FK UNAIR - Danti Nur Indiastuti -
ANALGESIK : menghilangkan/mengurangi nyeri ringan sampai sedang • ANTIPIRETIK : menurunkan demam • ANTIINFLAMASI : menanggulangi keradangan
ANALGESIK OPIOID : • sifat seperti Opium/Morfin • menghilangkan nyeri sedang sampai berat • dapat menimbulkan adiksi
Cedera Jaringan Pelepasan mediator kimia Hist, Kinin, PG Vasokostriksi (sementara) permeabilitas kapiler ↑ nyeri demam vasodilatasi eritema (kongesti darah) edema (penimbunan car&sel) nyeri (uj. syaraf& bengkak) panas (vasodilatasi) hilangnya fungsi
Enzim Siklo-Oksigenase • Siklo – oksigenase 1 (COX-1) : Lambung , Usus, Ginjal, Platelet • Siklo – oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi
Nonselective COX Inhibitors • Salicylic acid derivates : aspirin, sodium salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine, olsalazine • Para-aminophenol derivatives : acetaminophen • Indole & indene acetic acids : indomethacin, sulindac • Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac, ketorolac • Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin • Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid, meclofenamic acid • Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam) • Alkanones : nabumetone
Selective COX-2 Inhibitors • Diaryl-substituted furanones : rofecoxib • Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxib • Indole acetic acids : etodolac • Sulfonanilides : nimesulide
ASPIRIN • Asam Asetil Salisilat = Asetosal • Batang pohon willow (Leroux; 1829) Antipiretik • Prototipe dari NSAID • Penghambat non-selektif COX-1 & COX-2
Farmakodinamik • Efek Analgesik : • menghambat sintesis PGE&PGI • Efek Antipiretik : • memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus, hambatan sintesis PGE2 • me ↑ pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer • Efek Antiinflamasi : • hambatan sintesis PGE2 & PGI2 • tidak menghambat migrasi sel
Efek pada darah : • waktu perdarahan >> • hipoprotrombinemia • platelet disfungsi menghambat agregasi • Efek pada metabolisme : • dosis > hiperglikemia glukosuria
Efek pada kelenjar endokrin : • dosis > hiperglikemia • rangs hypothalamus steroid bebas darah > • Efek pada SSP : • dosis > intoksikasi • salisilismus pusing, bingung, tinitus, vertigo
Efek anti Gout : • dosis > (5 gr) hambt reabs urikosurik • dosis < (1-2gr) hambt sekresi eks < • Efek pada G.I. tract : • iritasi lokal: difusi kembali asam lambung ke mukosa kerusakan jaringan • sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2 (hambatan sekresi asm lambung & merangsang sekresi mukus bersifat sitoprotektif)
Efek pada pernapasan : • dosis tx respirasi alkalosis terkompensasi • dosis > → depresi pernafasan • Efek pd hepar & ginjal : • hambatan PGE2 gangguan hemostasis ginjal • SGOT & SGPT ↑ hepatomegali, ikterus
Farmakokinetik • Topikal :Asam salisilat; Metil salisilat • Distribusi : • Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular • Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI • Menembus sawar otak & uri • Metabolisme : di hepar • Ekskresi : - Urine >>>> - Keringat > - Empedu >
Efek samping : • Iritasi lambung • Allergi • Kemungkinan peningkatan perdarahan • Penggunaan klinis : • Analgesik - Antipiretik • Demam reumatik akut • Reumatoid artritis • Mencegah trombus • Kontra Indikasi : • Ulkus peptikum • Haemophylia • Allergi
PARA AMINO FENOL • Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid Parasetamol • Digunakan pertama tahun 1893 • Menghambat sintesis PG di sentral • Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin • Antiinflamasi <<<
Parasetamol vs Aspirin • Tidak antiinflamasi • Tidak anti gout • Tidak iritasi lambung • Tidak gangguan pernafasan • Tidak gangguan keseimbangan asam basa • Tidak efek metabolisme karbohidrat • Hambatan sintesis PG peroksid ↓
Efek Samping • Jarang terjadi alergi • Anemia hemolitik , Methemoglobinemia • Nefropati • Hepatotoksik
PIRAZOLON • Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin Fenilbutazon & Oksifenbutazon • Efek analgesik < • Efek antiinflamasi, efek urikosurik • Retensi Na, Cl & air edema payah jantung • Iritasi lambung >>, alergi
Dipiron • Analgesik-antipiretik • Antiinflamasi lemah • Penggunaan klinis : menurunkan demam penyakit hodgkin
ASAM MEFENAMAT • Analgesik • Antiinflamasi < • ESO: iritasi lambung, diare pada px tua, hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal jangan > 7 hari • KI: bumil, < 14 tahun
AS. PROPIONAT • Ibuprofen, Naproksen kurang toksik • Ketoprofen, As. Tiaprofenat • Analgesik, Anti inflamasi << • Gangguan fngs ginjal: diuresis & natridiuresis < Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi • KI: bumil, busu • Ketoprofen: antiinflamasi sedang
INDOMETASIN • Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi • Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin) • ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik anemia, trombositopenia, alergi • Gangguan funsi ginjal: • hiperkalemia • diuresis & natridiuresis < Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi • KI: bumil, busu, < 14 tahun
DIKLOFENAK • Derivat asam fenil asetat • KI: Bumil • Penggunaan Klinis : • Reumatoid Artritis • Osteoartritis
PIROKSIKAM • NSAID unsur baru Oksikam • T 1/2 > 45 jm 1/hari • Penggunaan klinis • reumatoid artritis • osteo artritis • spondilitis ankilosa • KI: bumil
NABUMETON • Pro-drug metabolitnya aktif hambat enzim COX • Tidak bersifat asam • Tidak menghambat prostasiklin yang bersifat sitoprotektif • ESO relatif < • Penggunaan klinis: • Reumatoid Artritis • Osteoartritis
MELOXICAM (MOVI - COX) • Selektif menghambat COX-2 • Efek saluran cerna & ginjal (-) • Penggunaan Klinis: • Reumatoid Artritis • Osteoartritis
CELECOXIB (CELEBREX) • Hambat PG terutama COX-2 • Antiinflamasi, analgesik & antipiretik • Pengaruh agregasi platelet; edema (-) • Penggunaan klinis: Reumatoid Artritis, Osteoartritis • Hati–hati: asma, hipertensi, gangguan jantung & ginjal, bumil, busu, < 18 tahun
NIMESULIDE • Golongan Sulfonanilide • Antiinflamasi, analgesik & antipiretik • Hambat PG terutama COX-2 • Iritasi lambung <
GOUT Penumpukan asam urat pada sendi-sendi, ginjal dan pada jaringan lain
Pengobatan • Mengatasi serangan gout akut • Kolkisin • NSAID • Steroid • Menurunkan kadar asam urat dalam darah
Mengatasi serangan gout akut • Menurunkan kadar asam urat dalam darah, 2 cara: 1. Meningkatkan ekskresi asam urat: • Probenesid • Sulfinpirazon 2. Menghambat sintesa asam urat : • Alopurinol
why where what who how TERIMA KASIH SELAMAT BELAJAR