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皂苷類 (Saponin Glycosides)

皂苷類 (Saponin Glycosides). 2014/6/7. 1. Saponin Glycosides. 皂苷為高分子量之 三萜苹 或 固醇 之配醣體 過去曾廣用為清潔劑之用途，如： soapwort – Saponaria officinalis, soaproot – Chlorogalum pomeridianum, soapbark – Quillaja saponaria,… “Saponin” – from the Latin of “ sapo ” (soap). 2014/6/7. 2.

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皂苷類 (Saponin Glycosides)

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Presentation Transcript

  1. 皂苷類(Saponin Glycosides) 2014/6/7 1

  2. Saponin Glycosides • 皂苷為高分子量之三萜苹或固醇之配醣體 • 過去曾廣用為清潔劑之用途，如：soapwort – Saponaria officinalis, soaproot – Chlorogalum pomeridianum, soapbark – Quillaja saponaria,… • “Saponin” – from the Latin of “sapo” (soap) 2014/6/7 2

  3. Characteristics of saponins • 皂素配醣體又稱皂苷，具有下列性質： • 溶於水中會形成膠體溶液 • 在水中振搖會產生大量持久性的泡沫 • 具有苦味及辛辣性 • 對黏膜具有刺激性，有促黏膜分泌作用。 • 對冷血動物有毒性，使其紅血球破裂而發生溶血現象 • 毒性強的皂素稱為Sapotoxin 2014/6/7 3

  4. Occurrences and distribution • Over 90 families contain saponins in the plant kingdom • Human food – soybeans, peanuts, broad beans, kidney beans, lentils, yams, green peppers, onions, garlic, tomatoes, cucumber, green tea, alfalfa… 2014/6/7 4

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  6. 常見Triterpene saponins 熊果烷型 齊墩果烷型 樺木烷型 6

  7. 柴胡BupleuriRadix • 基源－為繖型科植物南柴胡(Bupleurumscorzoneraefolium)與北柴胡(B. chinense)之乾燥根 • 產地－北柴胡主產於遼寧、甘肅、河南、河北；南柴胡產於湖北、四川、江蘇等地。 • 性味－苦、微寒；歸肝、膽經；列神農本草經上品 • 成分－柴胡皂苷：Saikosaponin A-G、柴胡皂苷元saikosapogenin A-G ，豆固醇、 adonitol 、揮發油脂肪油與柴胡醇(buplerumol) • 藥效－辛涼解表：和解表裏、解熱、疏肝解鬱、升陽氣 2014/6/7 7

  8. 方劑－大柴胡湯、小柴胡湯、柴胡桂枝湯、柴胡加龍骨牡蠣湯、補中益氣湯、消遙散方劑－大柴胡湯、小柴胡湯、柴胡桂枝湯、柴胡加龍骨牡蠣湯、補中益氣湯、消遙散 • 真陰虧損、肝陽上升者忌服 2014/6/7 8

  9. 2014/6/7 9

  10. 知母(AnemarrhenaRhizome) • 來源－百合科植物，Anemarrhenaasphodeloides之乾燥根莖 • 產地－中國河北、山西、東北地區 • 性味－味苦、性寒；歸肺、胃膽經；列神農本草經上品 • 成分－ • 固醇類皂苷6% ：Timosaponin A-(I~IV)、BI、BII • Xanthone C-glycosides 1.3% ：magiferin, isomangiferin 2014/6/7 10

  11. Anemarrhenaasphodeloides 2014/6/7 11

  12. 藥效－清熱瀉火滋腎潤燥：用於煩熱、口渴等，之解熱、鎮靜、利尿藥藥效－清熱瀉火滋腎潤燥：用於煩熱、口渴等，之解熱、鎮靜、利尿藥 • 方劑－酸棗仁湯、滋陰降下湯、消風散、白虎湯等 • 李時珍：宿根之旁，初生子根、狀如蚔(ㄉㄧˇ)虻(ㄇㄥˊ)之狀，故謂之蚔母，訛為知母、蝭母 2014/6/7 12

  13. 黃耆(Huangqi、Radix Astragali) • 基源－豆科植物蒙古黃耆 Astragalus membranaceus(Fisch) Bge. var. mongholicus(Bge.)Hsiao 或膜莢黃耆 Astragalus membranaceus(Fisch.) Bge. 的乾燥根 • 產地－蒙古黃耆主產於內蒙古、吉林、山西、河北等地；膜莢黃耆主產於內蒙古、黑龍江、山西、甘肅等地。 • 性味－甘，溫；歸肺、脾經；神農本草經列為上品 2014/6/7 13

  14. 成分 • Polysaccharide: Astragalan I, II, III, α-glucans (AG-1, AG-2) • Triterpene saponins: Cycloartane triterpanoids (astragaloside I, astragaloside II, astragaloside III, astragaloside IV, astragaloside VI, isoastragaloside I, isoastragaloside II) • Flavonoids: Calycosin, formononetin 2014/6/7 14

  15. 藥效－補氣固表，利尿脫毒，排毒，排濃，斂瘡生肌。用於氣虛乏力，食少便溏，中氣下陷，久瀉脫肛，便血崩漏，表虛自汗，氣虛水腫，癰疽難潰，久潰不斂，血虛痿黃，內熱消渴；慢性腎炎蛋白尿，糖尿病，蜜製黃耆益氣補中。藥效－補氣固表，利尿脫毒，排毒，排濃，斂瘡生肌。用於氣虛乏力，食少便溏，中氣下陷，久瀉脫肛，便血崩漏，表虛自汗，氣虛水腫，癰疽難潰，久潰不斂，血虛痿黃，內熱消渴；慢性腎炎蛋白尿，糖尿病，蜜製黃耆益氣補中。 • 方劑－ • 生黃耆：固表止汗，利水消腫，托毒排膿，治表虛自汗，體虛感冒，如玉屏風散、黃耆人參牡蠣湯等。 • 蜜炙黃耆：補益脾肺氣，兼有潤燥作用，治肺虛氣虛便秘，如補中益氣湯、歸脾湯、人參養榮湯等。 2014/6/7 15

  16. 2014/6/7 16

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  18. 遠志(PolygalaeRadix) • 基源－遠志科植物細葉遠志(PolygalatenuifoliaWilld.)與卵葉遠志(P. sibrica)的乾燥根 • 產地－中國華北、東北、西北等，以山西、陝西產量最大 • 性味－味苦、辛，性溫；歸心、肺、腎經；列神農本草經上品 • 成分－遠志皂素（Onjisaponin）A-G，水解可得兩種皂苷元tenuigenin A與B；Tenuifolin、polygalitol (1,5-dehydromannitol)、xanthone、桂皮酸等 2014/6/7 18

  19. 藥效－祛痰、溶血、抗菌、降壓作用、抗消化性潰瘍作用藥效－祛痰、溶血、抗菌、降壓作用、抗消化性潰瘍作用 • 方劑－甘草製，解毒調中；蜜製，增強潤肺袪痰功能；製炭，止血 • 其他－當根皮皺縮抽去心木者稱「遠志筒」 ，較小的根用棒槌去除中心柱這稱「遠志肉」；中心柱稱遠志棍、遠志梗、遠志骨 2014/6/7 19

  20. 2014/6/7 20

  21. 木通 (Akebia Caulis) • 基源－ • 木通科(Lardizabalaceae)植物：三葉木通(Akebia trifoliata) 、木通(A. quinqta) ；產地江蘇、浙江、廣西、湖南、湖北、山西、陝西、貴州、雲南 • 川木通：毛茛科(Ranuculaceae)植物，繡球藤(Clematismontana) 、小木通(C. armandii)等去除外皮之乾燥莖；產地四川、廣西、湖北、貴州 • 性味－苦、辛，平；歸心、小腸、膀胱經；神農本草經列為中品 2014/6/7 21

  22. 成分 － A.quinata含有Hederagenin及oleanolic acid(β-amyrin型)的皂苷Akeboside St b,c,d,e,f,g

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  24. Akebia quinata 2014/6/7 24

  25. 桔梗(Platycodi Radix) • 基源－桔梗科(Campanulaceae)植物Platycodongrandiflorum去除外皮之乾燥根 • 產地－中國、日本、韓國各地；以東北、華北產量較大，稱「北桔梗」 ，華東產質量較好稱「南桔梗」 • 性味－辛，平；歸肺、胃經；神農本草經下品 • 成分－含桔梗皂苷(Kikyosaponin) ： platycodinA~H 、Pladygalacin D (主要)、D2。皂苷元－遠志酸(polgalacic acid) 、polycogenic acid A, B, C ，platycodigenin ；菊糖(Inulin) 2014/6/7 25

  26. 26

  27. 藥效－宣肺、袪痰、利咽、排膿 • 方劑－桔梗湯、桑菊飲、杏蘇散、排膿散、五積散、十味敗毒湯等 • 其他 －陰虛咳嗽、氣逆及咳血者忌服 2014/6/7 27

  28. 其他皂素類中藥 • 人參、三七、西洋蔘、甘草、山藥 2014/6/7 28

  29. Iridoidal and Monoterpene Glycosides 蟻素二醛苷與單萜苹苷質 2014/6/7 29

  30. 單萜與Iridoid的生合成 2014/6/7 30

  31. 梔子(Gardeniae Fructus) • 基源－茜草科(Rubiaceae)植物GardeniajasminoidesEllis.的成熟果實 • 產地－浙江、湖南、江西、湖北、福建、四川等地，浙江產品質佳 • 性味－味苦，性寒。歸心、肝、肺、胃、三焦經。梔子瀉火除煩，清熱利尿、涼血解毒。焦梔子涼血止血；梔子炭收斂止血；薑梔子和胃止嘔；神農本草經列為中品 2014/6/7 31

  32. 成分－ • Iridoidal glycosides：去羥梔子苷(geniposide)其他有梔子苷(gardenoside)、山梔子苷(shanziside)、genipin； • Carotenoid：番紅花黃色素(Crocin)； • 類黃酮：梔子素(gardenin)。 • 苦味質：picrocrocinic acid • 藥效－瀉火除煩，清熱利濕 • 方劑－ 加味逍遙散，清上防風湯，柴胡清肝湯、荊芥連翹湯、黃連解毒湯等 • 其他－清熱瀉火多生用，止血則炒焦 • 注意－ 脾虛便溏，胃寒作痛者慎服

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  34. 龍膽Gentianae Scabrae Radix • 來源－本品係龍膽科植物，龍膽(Gentiana scabra Bunge) 、條葉龍膽(G. manshurica) 、堅龍膽(G. rigescens)及三花龍膽(G. triflora) 之乾燥根和根莖。 • 產地－ 1. 山龍膽(關龍膽)為龍膽、條葉龍膽及三花龍膽，主產於黑龍江、吉林、遼寧、內蒙古，產量大、品質優 2. 條葉龍膽主產於江蘇、浙江、安徽 3. 三花龍膽(滇龍膽) ，主產於雲南、四川及貴州 2014/6/7 35

  35. 性味－味苦性寒，歸肝、膽經﹔始載於神農本草經上品性味－味苦性寒，歸肝、膽經﹔始載於神農本草經上品 • 成分苦味－Secoiridoid glycoside約2%，以gentiopicrin為主、gentiamarin。 色素：Gentisin (可加熱昇華得之)屬於xanthone類。 生物鹼：龍膽鹼(gentianine)。 糖類：龍膽三糖(gentianose)、蔗糖。 • 藥效－清躁熱、瀉肝定經。 主治濕熱黃疸，小便淋痛陰腫陰癢，目赤腫痛，耳聾耳腫，熱病驚風抽搐。

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  38. 方劑－龍膽瀉肝湯、當歸龍薈丸、疏經活血湯 • 其他－ 1. 炮製－生龍膽大苦大寒，過量或久用有寒傷脾胃之慮，酒炙龍膽可緩和苦寒之性，且可引藥上行，多用於目赤頭暈，耳聾耳鳴，口苦咽腫等症 2. 脾胃虛弱者禁服

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  40. 地黃(Rehmannia Rhizoma) • 基源－玄參科(Scophulariaceae)植物地黃Rehmannia glutinosaLibosch.的新鮮或乾燥塊莖。 1. 鮮地黃：呈紡錘形或條狀，長8~24 cm直徑2~9 cm。 2. 生地黃：多呈不規則的團塊狀或長圓形，中間膨大，兩端稍細，長6~12 cm。 • 產地－以河南懷慶最有名，河北、陜西、浙江、東北等地亦有栽培 • 性味－甘、苦而寒；歸心、肝、腎經；神農本草經列為上品 2014/6/7 41

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  42. 成分－ • 主要成分為苷類、糖類及氨基酸等 • 苷類(glycosides) －主要為iridoid glycosides如catalpol、rehmannioside D。Catalpol在生地黃中含量約6.74 mg/g；在熟地黃中約0.87 mg/g。Rehmannioside D在地黃中含量約1.37 ~ 6.91 mg/g • 糖類: D-glucose、 D-fructose、sucrose、stachyose；鮮地黃中糖類以水蘇糖(stachyose)含量最高 2014/6/7 43

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  44. 藥效 • 鮮地黃：甘、苦、寒。清熱生津，涼血，止血。用於熱風傷陰，舌絳煩渴，發斑發疹，吐血，衄血，咽喉腫痛。 • 生地黃：甘、寒。清熱涼血，養陰，生津。用於熱病舌絳渴，陰虛內熱，骨蒸勞熱，內熱消渴，吐血，衄血，發斑發疹。 • 熟地黃：甘、微溫。滋陰補血，益精填髓。用於肝腎陰虛，腰膝酸軟，骨蒸潮熱，盜汗遺精，內熱消渴，血虛痿黃，心悸怔忡，月經不調，崩漏下血，眩暈，耳鳴，鬚髮早白。 2014/6/7 45

  45. 方劑－ • 鮮生地：清熱、涼血、止血，治熱病煩渴，如清營湯、涼血地黃湯。 • 生地黃：滋陰清熱，治陰虛發熱，如甘露飲、當歸六黃湯。 • 熟地黃：補血益精，治精血不足，如四物湯、十全大補湯。 2014/6/7 46

  46. 牡丹皮(Moutan Cortex) • 基源－毛莨科(Ranunculaceae) 植物牡丹Paeonia suffruticosaAndrews 的乾燥根皮 • 產地－安徽、山東、陜西及湖南、湖北、四川、甘肅。 • 性味－辛、苦，微寒。入心、肝、腎經。清熱，涼血，和血，消瘀。 • 成分－新鮮時含有苷質，經酶水解，產生牡丹酚(Paeonol，C9H10O3)及葡萄糖。牡丹酚之醇溶液加三氯化鐵液呈暗紫色。 2014/6/7 47

  47. 2014/6/7 48

  48. 成分－鮮根含牡丹酚原苷(paeonolide) 約5%~6% ，但在乾燥及貯藏過程中易酶解成牡丹酚苷(peonoside) 和一分子L －阿拉伯糖; 根皮還含牡丹酚(paeonol)、芍藥苷(paeoniflorin)、羥基芍藥苷、苯甲芍藥苷及苯甲羥基芍藥苷、揮發油 ，以及苯甲酸、植物固醇、蔗糖葡萄糖、阿拉伯糖等 2014/6/7 49

  49. 主治－①熱入血分、吐血、衄血; 配生地、玄參、青蒿等。②腸廱(闌尾炎)初起:配大黃、桃仁、冬瓜子等。③血瘀經閉：配牛膝、當歸等，如牡丹皮散，④血熱月經先期: 配黃苓、制香附等。③感冒風熱、咽喉腫痛：配桑葉、赤芍、連翹等。⑤跌打損傷、熱血停滯作痛：配乳香、地鱉蟲、紅花等。⑦廱腫瘡癤。 • 用量－ 4.5~9 g，水煎服 • 方劑－牡丹皮散《成方切用》牡丹皮、桂心、當歸尾、赤芍藥、牛膝、延胡索、三棱、莪朮，水、酒各半煎服。破瘀通經；用於婦女腹中有塊、經閉、痛經等。 2014/6/7 50

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