300 likes | 422 Views
Interaccions farmacològiques. Rellevància clínica i precaucions per evitar-les. Fàrmac A. Receptor. Efecte. Fàrmac B. Interaccions farmacocinètiques. Absorció De tipus físico-químic Efectes sobre el buidament gàstric Fixació o quelació de fàrmacs Distribució
E N D
Interaccions farmacològiques Rellevància clínica i precaucions per evitar-les
Fàrmac A Receptor Efecte Fàrmac B
Interaccions farmacocinètiques Absorció De tipus físico-químic Efectes sobre el buidament gàstric Fixació o quelació de fàrmacs Distribució Desplaçament de la fixació a proteïnes plasmàtiques
Físico-químiques: orlistat i inhibició de l’absorció Edat/ Antihiper- PA Induc. Esdeveniment sexe tensius basal (dies) advers 47/M Atenolol 120/80 7 Crisi hipertensiva Losartan (260/140 mm Hg) HCTZ 58/M Enalapril 130/85 7 Hemorràgia intra- Losartan cranial (160/100) 48/F Enalapril 120/80 60 Pics hipertensius Amlodipina (180/120 mm Hg)
Modificació de la velocitat del buidament gàstric • La velocitat del buidament influeix sobre la velocitat de l’absorció, però no sobre la biodisponibilitat • Important quan cal un efecte immediat • Prendre el fàrmac amb estómac buit, beure 200 ml d’aigua, estant dret
Modificació de la velocitat del buidament gàstric • El buidament gàstric és alentit per: • Presència d’aliments • Decúbit • Exercici intens • Neuropatia autonòmica (diabetes) • Fàrmacs: opiacis, anticolinèrgics, antiàcids
Factors patològics que disminueixen la velocitat del buidament gàstric Abdomen agut Obstrucció intestinal Traumatisme, dolor Estenosi pilòrica Migranya Hipercalcèmia Infart de miocardi Diabetis Laparotomia Mixedema Part Pressió intracranial Úlcera gàstrica
Interaccions farmacocinètiques Absorció De tipus físico-químic Efectes sobre el buidament gàstric Fixació o quelació de fàrmacs Distribució Desplaçament de la fixació a proteïnes plasmàtiques
Interaccions farmacocinètiques Metabolització Inhibició Inducció enzimàtica Excreció Canvis en el pH urinari Competició per transportadors
Citocroms P450 Famílies: >40% coincidència en la seqüència d’aminoàcids (CYP1, CYP2, CYP3) Subfamílies:>55% coincidència en la seqüència d’aminoàcids (CYP2C, CYP2D, CYP2E) Enzim: Per ex., CYP2D6
CYP1A2 Cafeïna R-warfarina Teofil·lina Inhibidors: Ciprofloxacina Eritromicina CYP2C9/10 Acenocumarol, S-warfarina Fluoxetina, THC Losartan AINE: DIC, IBU, NPX, PRX Tolbutamida Inhibidors: Fluconazol, miconazol Amiodarona Inhibició de la metabolització
CYP2D6 Codeïna Dextrometorfan Amitriptilina Nortriptilina Desipramina Metoprolol Inhibidors: Haloperidol CYP3A Ciclosporina Eritromicina Lovastatina Diltiazem Inhibidors: Eritromicina Ketoconazol Suc d’aranja Inhibició de la metabolització
Rifampicina i contraceptius orals Durant un any: Alteracions del cicle Nº d’em- Tractades menstrual barassos Rifampicina + CO 88 62 5 Estreptomicina + CO 26 1 0
Combinacions d’antiepilèptics i inducció enzimàtica Rebien fenitoïna sola Rebien fenitoïna més fenobarbital
Interaccions farmacocinètiques Metabolització Inhibició Inducció enzimàtica Excreció Canvis en el pH urinari Competició per transportadors
En quines situacions cal pensar en la possibilitat d’interaccions 1) Quan el marge terapèutic és estret • Quimioteràpics antineoplàstics • Immunosupressors • Anticoagulants orals • Digitàlics • Antiepilèptics • Teofil·lina
En quines situacions cal pensar en la possibilitat d’interaccions 2) Quan cal individualitzar la dosi • Antihipertensius • Hipoglucemiants orals 3) Quan s’administren inductors enzimàtics • Rifampicina • Fenitoïna, carbamazepina, barbitúrics • Hipèric (herba de Sant Joan)
En quines situacions cal pensar en la possibilitat d’interaccions 4) Quan s’administren inhibidors enzimàtics Ketoconazol CYP3A4 Ciprofloxacina CYP1A2 Eritromicina CYP1A2, CYP3A Amiodarona CYP2C9