290 likes | 903 Views
D I A Z E P A M. FARMAKOKINETIK. KELOMPOK I. JULIANA REAN N111043.. RAHMAWATI N11105309 DIANA TARUKAN N111053.. ICHSAN WIRYANDI N11106302 ASNIAR PASCAYANTRI N11106322 JUMRIANI GUNAWAN N11106336 WA ODE SYARIAH N11106344 NOVANITA CISILIA L. N11106375.
E N D
D I A Z E P A M FARMAKOKINETIK
KELOMPOK I • JULIANA REAN N111043.. • RAHMAWATI N11105309 • DIANA TARUKAN N111053.. • ICHSAN WIRYANDI N11106302 • ASNIAR PASCAYANTRI N11106322 • JUMRIANI GUNAWAN N11106336 • WA ODE SYARIAH N11106344 • NOVANITA CISILIA L. N11106375
DIAZEPAM • Obat Penenang, golongan Benzodiazepin, digunakan sebagai ansiolitik agen antipanik, sedatif, relaksan otot rangka, antikonvulsan dan dalam penatalaksanaan gejala-gejala akibat penghentian pemakaian alkohol. • Benzodiazepin merupakan obat penenang, dengan dosis yang menyangkut susunan saraf pusat. • Bermanfaat juga untuk pengobatan kecanduan, susah tidur, gangguan pernafasan dan kejang otot. • Juga digunakan untuk perawatan peradangan, gemetaran, dan halusinasi sebagai hasil dari kerja alkohol.
MekanismeKerja • Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan memperkuat fungsi hambatan neuron GABA. • Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraf pusat, terdapat dengan kerapatan yang tinggi terutama dalam korteks otak frontal dan oksipital, di hipokampus dan dalam otak kecil. • Pada reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja sebagai agonis. • Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas farmakologi berbagai benzodiazepin dengan afinitasnya pada tempat ikatan.
Mekanismekerja • Denganadanyainteraksibenzodiazepin, afinitas GABA terhadapreseptornyaakanmeningkat, dandenganinikerja GABA akanmeningkat. • Denganaktifnyareseptor GABA, saluran ion kloridaakanterbukasehingga ion kloridaakanlebihbanyak yang mengalirmasukkedalam sel. • Meningkatnyajumlah ion kloridamenyebabkanhiperpolarisasiselbersangkutandansebagaiakibatnya, kemampuanseluntukdirangsangakanberkurang.
Indikasi • Diazepam digunakan untuk memperpendek mengatasi gejala yang timbul seperti gelisah yang berlebihan, diazepam juga dapat diinginkan untuk gemetaran, kegilaan dan dapat menyerang secara tiba-tiba. Halusinasi sebagai akibat mengkonsumsi alkohol. diazepam juga dapat digunakan untuk kejang otot, kejang otot merupakan penyakit neurologi. dizepam digunakan sebagai obat penenang dan dapat juga dikombinasikan dengan obat lain.
Kontraindikasi • Penderita yang hipersensitifterhadap diazepam & benzodiazepin lain. • Bayidibawah 6 bulan. • Penderitamiastenia gravis, insufisiensirespiratori, insufisiensihepardansindrom sleep apnoea. • Penderita glaucoma narrow-angle akut. • Pasienkoma • Nyeriberat yang tidakterkendali • Intoleranterhadapalkohol & propilenglikol (u/ injeksi)
PERHATIAN • Hindarkan penggunaan pada pasien dengan depresi CNS atau koma, depresi pernafasan, insufisiensi pulmonari akut,, miastenia gravis, dan sleep apnoea. • Hati-hati penggunaan pada pasien dengan kelemahan otot serta penderita gangguan hati atau ginjal, pasien lanjut usia dan lemah. • Diazepam tidak sesuai untuk pengobatan psikosis kronik atau obsesional states. • Ibu hamil dan menyusui. • Penderita yang menggunakan diazepam agar tidak menyetir atau mengoperasikan mesin.
EfekSamping • Yang paling sering : sedasi, kelelahan & ataksia. • Yang jarang, reaksi paradoksal dengan eksitabilitas, kejang otot, kurang tidur & kemarahan. • Kebingungan, depresi, gangguan bicara, serta gangguan pengelihatan, juga merupakan efek samping yang jarang terjadi. • Cenderung menyebabkan ketagihan (adiksi) pada penggunaan dosis tinggi & dalam waktu yang cukup lama.
ProfilFarmakokinetik • t½ : Diazepam 20-40 jam, DMDZ 40-100 jam. Tergantung pada variasi subyek. t½ meningkat pada mereka yang lanjut usia dan bayi neonatus serta penderita gangguan liver. Perbedaan jenis kelamin juga harus dipertimbangkan. • Volume Distribusi : Diazepam dan DMDZ 0,3-0,5 mL/menit/Kg. Juga meningkat pada mereka yang lanjut usia.
ProfilFarmakokinetik • Waktu untuk mencapai plasma puncak : 0,5 - 2 jam. • Distribusi dalam Darah : Plasma (perbandingan dalam darah) Diazepam 1,8 dan DMDZ 1,7. • Ikatan Protein : Diazepam 98 - 99% dan DMDZ 97%. • Jalur metabolisme : Oksidasi • Metabolit klinis yang signifikan : DMDZ , temazepam & oksazepam.
daftarpustaka • Laurent C. Galichet, 2005, Clarke’s Analysis of Drugs and Poisons 3rd Edition (Electronic Version), Pharmaceutical Press, London. • Sean C. Sweetman, et.all., 2007, Martindale : The Complete Drugs Reference 35th Edition (Electronic Version), Pharmaceutical Press, London. • Barbara G. Wells, et.all., 2006, Pharmacotherapy Handbook 6th Edition (Electronic Version), Mc Graw-Hill Book Company, New York. • Diazepam, www.rarerosalina.blogspot.com, diakses 30 Desember 2008.
Ernst Mutschler, 1986, DinamikaObat ; FarmakologidanToksikologi (terjemahan), ITB, Bandung. • Diazepam - oral Index, www.MediciNet.com, diakses 21 Desember 2008. • Diazepam, www.mentalhealth.com, diakses 21 Desember 2008. • Valium, www.rxlist.com, diakses 29 Desember 2008. • Alfred Goodman Gilman, 2006, Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th Edition (electronic Version), Mc-Graw Hill Medical Publishing Division, New York.
S E K I A N TERIMA KASIH