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Verteilung der Ionenkanäle am Ranvier‘schen Schnürring (grün = Na + -Kanal blau = K + -Kanal). Gemeinsame Strukturmerkmale von Lokalanästhetika. Molekulare Struktur von Na + -Kanälen. Modell des spannungs- abhängigen Na + Kanals. Aus Hille 3rd Ed. 2001. Na + -Kanal.
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Verteilung der Ionenkanäle am Ranvier‘schen Schnürring (grün = Na+-Kanal blau = K+-Kanal)
Gemeinsame Strukturmerkmale von Lokalanästhetika
Molekulare Struktur von Na+-Kanälen
Modell des spannungs- abhängigen Na+ Kanals Aus Hille 3rd Ed. 2001
Na+-Kanal Mechanismen der Inaktivierung K+-Kanal
Molekulare Struktur der Bindungsstelle von Na+-Kanal Blockern im Na+-Kanal
Lokalanästhetika • Wirkung • hemmen Nervenleitung (sensorisch / motorisch) • blockieren Natriumkanal von innen • ist von pH (pKa 8-9) abhängig • Folgen der Na+-Kanalblockade • -Anstieg der Reizschwelle • -Abnahme der Reizleitungsgeschwindigkeit • -Abnahme der Anstiegssteilheit des AP • -dosisabhängige völlige Unterdrückung des AP • Struktur- Wirkungsbeziehung • -hydrophile Gruppen (sek./tert. Amine), hydrophobe Gruppen (aromat. Ring) verbunden durch Alkylkette. Bindung an Ring: Ester / Amid (Hydrolyse) • -Wirkungsdauer hängt von Partitionskoeffizient ab
Vasokonstriktorische Zusätze verlängern die Wirkungsdauer und Vermindern die syste- mische Konzentration von LA
Anwendungsformen der LA Oberfächenanästhesie: Schleimhäute bei Enoskopie Infiltrationsanästhesie: kleine chirurgische Eingriffe Leitungsanästhesie: Zahnbehandlung, Cirurgie an einer Extremität Plexusanästhesie: Extremitätenchirurgie Spinalanästhesie (subarachnoidal): Geburtshilfe Epiduralanästhesie (epidural): ähnlich wie Spinalanästhesie