USO DE PLANTAS MEDICINALES Bases Farmacológicas

1. USO DE PLANTAS MEDICINALESBases Farmacológicas Profesor. Mg. Angel Vargas Mosqueira. Investigador de Plantas Medicinales E-mail: angelvargas40 @ hotmail. Com P.W: www. geocities.com/fitoterapia_peru

2. DATOS Y PERSONAJESEDAD ANTIGUA ¿Desde cuando se usan las plantas medicinales y las drogas vegetales? • Edad Antigua (5,000 A.C – 476 D.C) • Los libros del “Pentsao” de la Cultura China (3,500 – 2,500 A.C) trataban de farmacia y materia médica. • Papiro de Evers de Egipto (1,532 A.C) figuraban 700 nombres de drogas y se conocen 52 libros: Thoth, algunos consagrados a la medicina y farmacia.

3. DATOS Y PERSONALESEdad Antigua • Hipócrates (460 – 376 A.C), subordina la experiencia a la razón, separa la Medicina de la Teología convirtiéndola en una ciencia independiente. “ los medicamentos ejercían acción antagónica a la enfermedad”. Se le reconce como el Padre de la Medicina.

4. DATOS Y PERSONAJESEdad Antigua • Dioscórides, médico griego del Siglo I escribió en Roma la obra “De materia médica” en la que menciona 600 plantas de acción medicinal. • Claudio Galeno (130 - 210 D.C) divide a los medicamentos en específicos, venenosos y contravenenosos (antídotos)

5. DATOS Y PERSONAJESEdad Media • Edad Media (476 - 1,453 D.C) • Avicena (980 D.C) en su libro “Canon” describe muchos medicamentos simples y compuestos y dá la técnica para dorar y argentar píldoras. • Los médicos de la época usan el sen, ruibarbo, tamarindo y otras plantas.

6. DATOS Y PERSONAJESEdad Moderna • Edad Moderna (1,453 – 1,789 ) • Valerius Cordus (1546) publica en Nuremberg la obra “Pharmacorum condiciendorum ratio”, una recopilación de recetas farmacéuticas. El Dispensatorium (1515-1544). Se impone a los farmacéuticos y en 1547 es el formulario oficial de Alemania.

7. Portada del Dispensatorium de Valerius Cordus (1592, Nuremberg)

8. Las Drogas, elemento esencial de la Farmacia • Drogas: sustancias elaboradas a partir de plantas, animales o minerales que tienen un uso controlado, en medicina. • La parte mas importante de la drogomedicina (siglo XIX) era la curación mediante plantas medicinales. La Medicina y la farmacología empezaron a separarse en el siglo I.

9. FITOMEDICAMENTOS virtudes propias de las plantas • Durante siglos, las plantas han sido utilizadas en su totalidad (totumvegetale) utilizando el complejo químico-biológico elaborado por el vegetal vivo, que crece en su medio ambiente natural (en armonía con su ecosistema).

10. FITOMEDICAMENTOSvirtudes propias de las plantas • Es necesario reconocer que la constitución química de una planta está lejos de ser reconocida en todos sus detalles. • Se han logrado reconocer sólo algunos grupos químicos y su acción medicinal: alcaloides, terpenos, esteroides, taninos, flavonoides, etc.

11. FITOMEDICINASustanc. naturales y de síntesis • En 1820, se logró aislar el alcaloide Quinina y a partir de allí; otros alcaloides: Salicina, Efedrina, Cafeína. • En 1944, estudiando la estructura de la molécula y tomándola como modelo, reprodujeron (fabricaron) en el laboratorio, este antimalárico.

12. FITOMEDICINAMoléculas Sintéticas • Las moléculas sintéticas de uso en medicina, no existen en la naturaleza y por ello no son reconocidas por la memoria biológica del hombre. • Una de las primeras de estas moléculas es el antimalárico CI-501 fabricado en 1963 por Parke Davis.

13. FITOMEDICINAAlcaloides de las Solanaceas • Pueden considerarse como ésteres formados por la unión de un ácido aromático, el ácido Trópico y una base, amina terciaria. • Atropina.- La base es el tropanol • Hiosciamina.- Base: tropanol • Escopolamina.- Base: escopina

14. FITOMEDICINAAnticolinérgicos Sintéticos • AMINAS TERCIARIAS • Homatropina (deriv. de Atropina) • formadas por un ácido aromático ( en vez del ácido Trópico) y una base amina terciaria. Si el ácido aromático es el mandélico, seorigina la homatropina bromhidrato (Refractil).

15. FITOMEDICINAanticolinérgicos sintéticos • AMINAS TERCIARIAS • Adifenina clorhidrato,driv. de atropina (Espasmo-cibalena). Formado por el ácido aromático difenilacético, y en vez de la base tropanol de la atropina; tiene una amina terciaria simple: dietilaminoetanol.

16. FITOMEDICINAanticolinérgicos sintéticos • COMP. DE AMONIO CUATERNARIO • Surgen por la cuaternización del nitrógeno amínico de alcaloides naturales. • El antiespasmódico Buscapina es la butilescopolamina. Se forma apartir del alcaloide natural escopolamina.

17. FITOMEDICINAanestésicos locales naturales • El primer anestésico local empleado fue la cocaína (benzoilmetilecgonina). • La cocaína es un éster del ácido benzoico y una base nitrogenada relacionada con la tropina, la ecgonina (amina terciaria) a las que se deben las propiedades anestésicas.

18. Estructura de la cocaína

19. FITOMEDICINAAnestésicos Locales • Actúan farmacológicamente a nivel del sistema nervioso periférico. • Las drogas anestésicas locales son capaces de bloquear la conducción nerviosa cuando se aplican localmente • El contacto directo paraliza las fibras sensitivas. La acción es reversible.

20. FITOMEDICINAanestésicos locales de síntesis • Procaína (deriv. de cocaína). Posee la mitad de la potencia anestésica de la cocaína, mientras que sobre las mucosas es 13 veces menos potente. • Debido a su poca penetrabilidad, la procaína es mucho menos tóxica. • Constituye el Anestésico de menor toxicidad sistémica.

21. FITOMEDICINAanestésicos locales de síntesis • Tetracaína (derivado de la cocaína) Usada en la anestesia tópica pero es mas tóxica que la procaína por lo que se la prefiere para la anestesia superficial. • Lidocaína(…. cocaína).- Anestésico local de mayor potencia y duración que la procaína, pero su toxicidad es sólo un poco mayor que aquella.

22. FITOMEDICINAFenilaminas Adrenérgicas • Efedrina( l-efedrina).- Es el alcaloide natural extraído de plantas del género Ephedra, mas potente que la forma d (d-efedrina) • La Efedrina (clorhidrato o sulfato) es un derivado fenólico, es estable, no se oxida espontáneamente como las catecolaminas y es activa por vía bucal.

23. FITOMEDICINAfenilaminas de síntesis • Efetonina (dl-efedrina) o racefedrina clorhidrato.- obtenida por síntesis, tiene alrededor de 2/3 de la potencia de la l-efedrina. • Benzedrina(Anfetamina sulfato).- Al igual que la efedrina, es una fenilisopropilamina. Sin hidroxilos fenólicos estable y activa por vía bucal

24. FENILAMINASAcción Farmacológica • Las fenilaminas poseen acciones adrenérgicas y son estimulantes del sistema nervioso central. • Acción cardiovascular.- La efedrina provoca estimulación cardiaca (efecto beta) con aumento de la fuerza de y de la frecuencia.

25. FENILAMINASAcción Farmacológica • Sistema Nervioso Central.- Las fenilisopropilaminas poseen acción estimulante sobre el S.N.C. Siendo la anfetamina y metanfetamina las mas potentes. La efedrina produce efectos semejantes a los de la anfetamina. Produce insomnio, excitación nerviosa, temblores e hiperactividad.

26. FITOMEDICINAFenolaminas • Son derivados fenólicos obtenidos por síntesis. Los que poseen el grupo hidroxilo fenólico en posición meta, provocan elevación de presión arterial: • Fenilefrina ( Neo-Sinefrina) • Etilefrina (Effortil). Son drogas menos potentes pero mas estables que las catecolaminas

27. FITOMEDICINAAnticolinesterasas • Las anticolinesterasas son inhibidores enzimáticos competitivos de la enzima acetilcolinesterasa, (actúa sobre la acetilcolina). Por su acción pueden ser: • Reversibles: Son de dos tipos, los carbamatos terciarios, como la • Fisostigmina (eserina) y, carbamatos cuaternarios como la neostigmina bromuro y metilsulfato (prostigmin)

28. FITOMEDICINAanticolinesterasas sintéticos • Irreversibles.- Son compuestos organofosforados. Se unen a la zona esterásica de la acetilcolinesterasa pero la unión es muy estable y difícilmente se separa (irreversible). • El ecotiofato ioduro (Fosfolina) químicamente similar al insecticida paratión.

29. FITOMEDICINA Anticolinesterasas Naturales • Fisostigmina (Eserina).- Es un alcaloide natural que se extrae del haba del Calabar, Physostigmavenenosum. Fué la primera sustancia conocida como anticolinesterasa: inhibidor de la enzima colinesterasa con respecto al sustrato acetilcolina. • Es inhibidor competitivo; reversible

30. FITOMEDICINAHipnoanalgésicos • Son drogas que tienen la propiedad de suprimir el dolor y producen sueño. • Actúan directamente sobre el S.N.C deprimiendo los centros depresores selectivos. • Se denominan analgésicos narcóticos y producen fármaco dependencia.

31. FITOMEDICINAalcaloides de la amapola • Morfina .- Alcaloide natural (Papaversomniferum) de tipo fenantrénico. La molécula de la morfina posee dos grupos hidroxilos, uno fenólico en el carbono 3 y otro alcohólico en el carbono 6. Los demás alcaloides fenantrénicos naturales derivan de la morfina por radicales sustituidos

32. FITOMEDICINAHipnoanalgésicos Derivados • Codeína (metilmorfina).- Derivado de la morfina en la cual se ha reemplazado el hidrógeno del hidroxilo fenólico en el carbono 3, por el el grupo metilo, CH3 . • Heroína(diacetilmorfina).- proviene de la acetilación de ambos grupos hidroxilos.

33. FITOMEDICINAalcaloides antipalúdicos • Quinina.- Alcaloide (levógiro) extraido de la corteza desecada de diversas especies de Cinchona. Forma sales. • Otros alcaloides extraidos son: Quinidina (dextrógiro), Cinconina y Cinconidina, lo cuales derivan de una estructura fundamental formada por un anillo quinolínico.

34. FITOMEDICINASalicilatos Vegetales • El sauce (Salix humboldtiana) y otras especies contiene en su corteza, heterósidos (glucósidos fenólicos). En el intestino ( pH), se hidrolizan hasta salicina. • Por acción de la enzima β-glucosidasa, libera glucosa y alcohol salicílico. El alcohol salicílico, llega al hígado y se oxida a ácido salicilico.

35. FITOMEDICINASalicilatos Derivados • considerados como anti inflamatorios no específicos (AINES). Tienen acción analgésica y antipirética. • El ácidosalicílico (ácido carboxílico aromático) se prepara hoy en día, por síntesis a partir del fenol.

36. FITOMEDICINASalicilatos Derivados • Acido acetil salicílico ( aspirina). • Es un éster acíclico en el que el hidrógeno del hidroxilo fenólico, es reemplazado por un grupo acilo. • Por hidrólisis, se forma ácido salicílico y ácido acético. Es un anti inflamatorio no esteroide, antipirético y analgésico

37. FITOMEDICINAAlgunos componentes del ají • Capsantina.- Carotenoide rojo • Capsaicina(amida aromática) obtenida de los frutos de las especies: • Capsicum annuum: ají mono • C. Annuum var. Annuum: Pimiento • C. Frutescens: Ají limo • C. Pubescens: Rocoto

38. FITOMEDICINAAcción de la Capsaicina • La Capsaicina tiene efectos antiulcerogénicos. Los estudios han revelado que protege los daños producidos por el alcohol y la aspirina en la mucosa gástrica y a la vez incrementa la producción de mucus. • Existe en comercio un producto encapsulado dosificado, de cápsico

39. Conducción del impulso nervioso