Aplikace lé č iv (zp ů soby a cesty )

1. Aplikace léčiv (způsoby a cesty) Výběr způsobu a techniky aplikace závisí na • fyzikálně-chemických vlastnostech léčiv • na jejich složení • na terapeutických medikacích • na patofyziologii choroby • na cílovém zvířeti

2. Tablety Kapsle Bolusy Prášky Granuláty Sirupy Roztoky Suspenze Pasty Medikovaná krmiva Orální aplikace – p.o.

3. Enterální obalované tablety – přípravky s prodlouženým účinkem –nebo s kontrolovaným uvolňováním. Takto dosažené krevní koncentrace nejsou vždy zcela spolehlivé. Léky po p.o. aplikaci jsou vystaveny úzké škále pH, digestivním enzymům, střevní mikrofloře, přijaté potravě – velké rozdíly mezi jednotlivými druhy zvířat. Po absorpci z GI traktu proniká do portální cirkulace a prochází játry dříve než dosáhne systémovou cirkulaci.

4. Výhody • Pohodlná, bezpečná • Nemusí být sterilní • Malé nebezpečí akutní lékové reakce

5. Parenterální aplikace • Nejčastější forma dávkování léku = stabilní vodný roztok. • Méně časté – v inertním rostlinném oleji (dochází ke zpomalení absorpce). • Další depotní formy (prodloužené uvolňování) – málo rozpustné soli a estery jako suspenze v různých rozpouštědlových nosičích – podkožní implantáty pevných dávkových forem.

6. Rozdíly mezi těmito a standardními farmaceutickými přípravky • Náhodná i.v. aplikace může být fatální (důsledek mikroembolizace). • Rezidua léčiv u potravinových zvířat nebo u jezdeckých koní – mají etické i další komplikace.

7. Stabilita roztoků pro parenterální aplikaci je významná – závisí na pH, teplotě a stabilizátorech, solubizátorech a prezervanciích. Pozor na případné mísení různých léčiv (např. injekční roztoky) – pokud není známa jejich fyzikální a chemická slučitelnost.

8. Nové parenterální aplikační formy • Mikrokuličky • Mikrokapsle • Lipozomy • Mikrospongie • Značené erytrocytové nosiče • Projektilové biodegradabilní střely aj.

9. Dále se používají • Monoklonální protilátky na přenos vysokoselektivních léčiv vážících se na specifické cílové tkáně nebo až na buňky • Implantovatelné dávkovací systémy s kontrolovaným uvolňováním léčiv jako např. pelety (různé polymerové formy), silikonové kapsle aj. Tato zařízení obsahují osmaticky nebo náhonem ovládané minipumpy.

10. Intravenózní i.v. Intramuskulární i.m. Subkutánní s.c. dále Epidurální Intradermální Intratracheální Intraperitoneální Intraarteriální Intramedulární Itratorakální Intrakardiální Subarachnoidiální Subkonjunktivální Intratestikulární Intraartikulární Intratekální aj. Nejčastější způsoby parenterální aplikace

11. Při i.v. aplikaci • Preferují se vodné roztoky – bezprostředně k vysokým krevním hladinám – koncentracím s rychlým nástupem účinku (dráždivé a mizotonické roztoky jen pomalu a velmi opatrně).

12. i.m. aplikace • Vhodná pro vodné nebo olejové suspenze, roztoky a pro ostatní depotní formy • Absorpce – buď hematogenně nebo lymfogenně, je dostatečně rychlá (mimo depotní přípravky) • Mírně dráždící přípravky mohou vyvolat tkáňové reakce – jako při s.c. • Účinnost je delší proti i.v., ale většinou kratší proti s.c. • Nevýhody: nevhodné deponování do nervu, krevních cév, tuku, mezi svalové svazky v pouzdře tkaniva

13. s.c. aplikace • Podobně jako u i.m. lépe vyloučit dráždivá a olejová rozpouštědla – možné nežádoucí reakce • Rychlost absorpce – je ovlivněna průtokem krve a přítomností vazokonstriktorů nebo vazodilatátorů

14. Epidurální a subarachnoidiální- pro spinální analgesii a myelografii Intradermální- na testování hypersensitivity, na vakcinaci Intratracheální- k léčbě infekcí respiračního traktu Intraarteriální- se simultánní venózní konstrikcí vyvolá vysoké koncentrace léku v příslušné oblasti v krátkém čase – vhodné při chemoterapii rakoviny a při radiografii nebo jiných technikách

15. Intramedulární- na transfuzi krve nebo na tekutinovou terapii přímo do kostní dřeně Intratekální (cisterna magna)- na léčbu meningoencefalitid nebo na myelografii Intratorakální (intrapleurální nebo intrapulmonární)- na anestezii nebo na eutanazii Intrakardiální- léčba naléhavých případů, zvláště zástava srdce

16. Inhalace (plicní cesta) • Plyny • Těkavé látky • Jemné částice rychle se absorbují z dýchacích cest

17. Aplikace do dýchacích cest • standardními anestetickými zařízeními- napařováním, resp. nebulizací (rozprašováním) • Na místní aplikace • - expektorancií- bronchodilatátorů- antiinfekčních léčiv

18. Léky v plynném stavu lehce dosáhnou alveolární povrch • partikule <2 nm (při nebulizaci) jen do koncových vývodů a alveol • partikule <5 nm dosáhnou respirační bronchioly • partikule 5 – 10 nm horní respirační trakt a větší bronchy

19. Také vodné roztoky antibakteriálních léčiv pro injekční podání se též často aplikují intratracheálně. • Místní podání (lokální aplikace) • Léky mohou být podány • na kůži a její deriváty • na mukózní membrány

20. Sublingvální Intranazální Intravaginální Intrauterinní Intracystické Rektální Prepuciální Okulární Aurální Užívané cesty Účel vyvolat místní účinky – mnohdy se uskuteční absorpce do systémové cirkulace.

21. Masti Krémy Pasty Zasypávací prášky Omývací roztoky Spreje Linimenty Kataplazma Dermální aplikace

22. Systémové účinky • V důsledku olízání léčiv • V důsledku perkutánní absorpce léčiv (zvláště je-li kůže poškozená nebo zanícená – např. při popáleninách, vředech, ránách a dermatitidách)

23. Absorpci kůží lze zvýšit • Okluzními obvazy • Vtíráním • Použitím dimetylsulfoxidu (DMSO) jako nosiče

24. Někdy aplikace na kůži se záměrem systémového účinku po transdermální absorpci, • např. ektoparazitika jako „pour on“ • polévací přípravky • medikované ušní štítky • nitroglycerinová mast a skopolamín v transdermálním systému náplastí • ionoforézní zařízení • Intramamální cesta je též speciální lokální aplikace.

25. Použití jakékoliv dávkovací formy léku • imperativ – znalost složení farmaceutického přípravku, faktorů, které mohou ovlivnit účinnost výrobku a způsob zabezpečení optimálního terapeutického účinku z přípravku bez porušení jeho • biologické dosupnosti • farmakologického účinku

26. Intra – endo – dovnitř • intra abdominálně • i. alveolárně (plicní alveoly) • i. aortálně (podpora krevního oběhu) • i. arteriálně (angiografie) • i. atriálně (srdeční předsíň) • i. aurálně (vn. ucho) • i. bronchiálně • i. bulbárně • i. chromosomálně • i. dermálně (i. kutánně)

27. i. duktálně • i. duodenálně (divertikl) • i. durálně (mezi pleny dura mater) • i. epidermálně (carcinoma in siter) • i. fetálně • i. fokálně (fokus) • i. fusálně (do svalu) • i. gastrálně • i. gluteálně • i. hepaticky • i. kapsulárně (prostatektomil) • i. kardiálně

28. i. kavernózně • i. kavitárně • i. konjunktiválně • i. kraniálně (mozkové krvácení) • i. kutánně (i. test – alergeny, imunita – i. reakce) • i. laryngeálně • i. ligamentárně • i. lobárně (do plic) • i. lobulárně (do lobulů) • i. lumbárně (páteř – kanál) • i. luminárně • i. mamálně

29. i. medulárně (medula oblongata – osteosyntéza) • i. molekulárně • i. murálně (stěna oránů – myom) • i. muskulárně • i. neurálně • i. okulárně • i. orbitálně • i. ossálně (do kosti) • i. ovulárně • i. parietálně (Lokus parietalis mozku; neb = i. murálně) • i. pelvinárně

30. i. perikardiálně • i. peritoneálně • i. pleurálně (pneumothorax) • i. pulmonárně • i. renálně • i. selárně • i. skrotálně • i. spinálně • i. steruálně • i. tendinálně • i. testikulárně • i. thekálně (Dura mater, obal)

31. i. thorakálně • i. tonsilárně • i. tracheálně • i. tubárně (Tuba auditiva, T. uterina) • i. tubulárně (ledvinového tubulu) • i. tympanicky (Cavum tymphani) • i. uretrálně • i. uterinně (záření, transfuze, pesary, foam) • i. vaginálně • i. vasálně – intravaskulárně (do cévy) • i. venózně • i. ventrikulárně (srdeční komora, mozek, střeva)

32. i. vesikálně (mozek, měchýř) • i. celulárně • i. cerebelárně (do m. mozku) • i. cerebrálně (do mozku) • i. cervikálně (Cervix uteri)