1 / 56

Maftuchah Rochmanti, dr., M.Kes DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FK UNAIR

OBAT LOKAL SALURAN CERNA (GIT). Maftuchah Rochmanti, dr., M.Kes DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FK UNAIR. OBAT LOKAL SALURAN CERNA (GIT) OBAT PENYAKIT TUKAK-PEPTIK ANTIEMETIK PENCAHAR / LAXANT ANTIDIARE. OBAT PENYAKIT TUKAK-PEPTIK. ANTASID ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG

alair
Download Presentation

Maftuchah Rochmanti, dr., M.Kes DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FK UNAIR

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. OBAT LOKAL SALURAN CERNA (GIT) Maftuchah Rochmanti, dr., M.Kes DEPARTEMEN FARMAKOLOGI FK UNAIR MFT12GITFKMUA

  2. OBAT LOKAL SALURAN CERNA (GIT) OBAT PENYAKIT TUKAK-PEPTIK ANTIEMETIK PENCAHAR / LAXANT ANTIDIARE MFT12GITFKMUA

  3. OBAT PENYAKIT TUKAK-PEPTIK • ANTASID • ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG • AGEN YANG MELINDUNGI MUKOSA • ANTIBIOTIK MFT12GITFKMUA

  4. PENYAKIT TUKAK-PEPTIK • Ulkus Peptikum (Tukak lambung dan Tukak duodenum) • Refluks gastroesofagus (GERD = Gastroesophageal Reflux Disease) • Stress-related gastritis MFT12GITFKMUA

  5. PENYEBAB ULKUS PEPTIKUM • Asam lambung & peptik yang tinggi • Iritasi • Suplai darah yang buruk • Sekresi mukus yang buruk • Infeksi (Bakteri Helicobacter pylori) MFT12GITFKMUA

  6. ANTASID Basalemah yang bereaksidenganasamhidrokloridalambunguntukmembentukgaramdan air MFT12GITFKMUA

  7. ….. ANTASID • Antasid merupakan buffer ion hidrogen : • Mengurangi keasaman lambung • Pepsin tidak aktif dalam larutan pH diatas 4,0 • menghilangkan nyeri perut pada tukak peptik MFT12GITFKMUA

  8. ….. ANTASID Yang termasuk antasid antara lain : - Natrium bicarbonate - Calcium carbonate - Magnesium carbonate - Aluminum hydroxide - Magnesium hydroxide, dll MFT12GITFKMUA

  9. ….. ANTASID • Efek Samping : • Natrium bicarbonate: • Alkalosis sistemik, retensi cairan • Calcium carbonate: • Hiperkalsemia, nefrolitiasis • Aluminium hidroxide:Konstipasi • Magnesium hidroxide: Diare MFT12GITFKMUA

  10. ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG • ANTAGONIS RESEPTOR H2 • AGEN ANTIMUSKARINIK • PENGHAMBAT POMPA PROTON • PROSTAGLANDIN SINTETIK MFT12GITFKMUA

  11. MFT12GITFKMUA

  12. ….. ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG MFT12GITFKMUA (Katzung & Trevor’s, Pharmacology, 8ed, 2008)

  13. MFT12GITFKMUA

  14. ANTAGONIS RESEPTOR H2 • Cimetidine, Ranitidine, Famotidine, Nizatidine • Menurunkan sekresi asam lambung > 90% • pada pemberian dosis tunggal, terutama • sesaat sebelum tidur • Terapi pemeliharaan: • mencegah kekambuhan, terutama bila • terdapat mikroba Helicobacter pylori MFT12GITFKMUA

  15. (Modified and reproduced, with permission, from Danilewith M et al: Ranitidine suppression of gastric hypersecretion resistant to cimetidine. N Engl J Med 1982;306:20.) MFT12GITFKMUA

  16. CIMETIDINE • FARMAKOKINETIK • Per oral: absorbsi baik (45 - 90 menit) • C max : 4 jam • Per oral: 50 – 75% diekskresi secara utuh • Interaksi obat : • Benzodiazepine , Theophylline dan Warfarin • (Metabolisme oleh sitokrom P450) MFT12GITFKMUA

  17. ….. CIMETIDINE • Mempunyai cincin imidazole dengan • modifikasi rantai cyanoguanidine • EFEK SAMPING: • - Diare, mual, muntah atau kecemasan • - Granulositopenia, trombositopenia, • dan pansitopenia • - Ginekomastia (pada pemakaian • jangka lama dan dosis tinggi) MFT12GITFKMUA

  18. RANITIDINE • FARMAKOKINETIK • Per oral: absorbsi baik • C max: 1 - 3 jam • Eliminasi: 25 % utuh • T 1/2 = 2,5 – 3 jam MFT12GITFKMUA

  19. ….. RANITIDINE • Mempunyai cincin furan • EFEK SAMPING: • - Diare, mual, muntah atau • kecemasan • - Cardiac arrhytmia (pemberian iv) • - Anicteric drug induced hepatitis MFT12GITFKMUA

  20. FAMOTIDINE • FARMAKOKINETIK • Per oral: absorbsi baik • OOA: 1 jam • DOA: 10 – 12 jam • Eliminasi: ginjal (65 – 70%) MFT12GITFKMUA

  21. ….. FAMOTIDINE • Mempunyai struktur thiazole • EFEK SAMPING: • - Diare • - Mual, muntah • - Kecemasan MFT12GITFKMUA

  22. NIZATIDINE • FARMAKOKINETIK • Per oral: absorbsi 90 % • Cmax: 0,5 - 3 jam • DOA: 10 jam • Eliminasi: ginjal (90%) • T ½ = 1 – 2 jam MFT12GITFKMUA

  23. ….. NIZATIDINE • Potensi: • 2 x lebih kuat dari Cimetidine • Mempunyai struktur thiazole • EFEK SAMPING: • - Diare, mual, muntah • - Kecemasan MFT12GITFKMUA

  24. AGEN ANTIMUSKARINIK PIRENZEPINE Relatif selektif untuk reseptor muskarinik MFT12GITFKMUA

  25. PENGHAMBAT POMPA PROTON • Omeprazole, Lansoprazole, Esomeprazole, Pantoprazole dan Rabeprazole • MOA: menghambat pompa proton • H+ / K+ ATPase • Terapi kombinasi untuk infeksi H. pylori MFT12GITFKMUA

  26. OMEPRAZOLE • Menurunkan sekresi asam lambung • Mempunyai efek antimikroba terhadap • Helicobacter pylori • FARMAKOKINETIK • Suasana asam: inaktif  diberikan sebagai • tablet salut enterik • Absorbsi: usus halus pada pH basa (3-4 jam) • DOA: > 3 hari MFT12GITFKMUA

  27. ….. OMEPRAZOLE • INDIKASI: • Tukak lambung • Esofagitis • Sindroma Zollinger-Ellison • EFEK SAMPING: • Hipergastrinemia (pada penggunaan jangka panjang) • Ca Gaster terjadi pada tikus percobaan, tetapi tidak pada mencit atau manusia MFT12GITFKMUA

  28. LANSOPRAZOLE • Menurunkan sekresi asam lambung • Punya efek antimikroba terhadap H. pylori • FARMAKOKINETIK • Suasana asam :inaktif  diberikan sebagai • tablet salut enterik • T ½ = 1,5 jam, tetapi dapat menghambat • asam lambung 2 - 4 hari MFT12GITFKMUA

  29. ….. LANSOPRAZOLE • INDIKASI • Tukak lambung • Esofagitis • Tukak duodenum • EFEK SAMPING • Hipergastrinemia (pada penggunaan jangka panjang) • Ca Gaster terjadi pada tikus percobaan, tetapi tidak pada mencit atau manusia MFT12GITFKMUA

  30. AGEN YANGMELINDUNGI MUKOSA • SUCRALFATE • SENYAWA BISMUTH KOLOID • CARBENOXOLONE • PROSTAGLANDINE MFT12GITFKMUA

  31. SUCRALFATE • Aluminum sucrose sulfate • Bekerja sebagai sawar terhadap HCl • Mengurangi aktivitas pepsin dan • meningkatkan prostaglandin jaringan MFT12GITFKMUA

  32. ….. SUCRALFATE FARMAKODINAMIK suasana asam : - Terbentuk polimer mirip lem - Terikat pada jaringan nekrotik tukak Menghambat difusi balik ion hidrogen MFT12GITFKMUA

  33. ….. SUCRALFATE • FARMAKOKINETIK • Absorbsi dari GIT: sangat sedikit • Pengaktifan obat dibutuhkan suasana • asam  pemberian bersama AH2 atau • antasid dapat menurunkan • bioavailabilitas MFT12GITFKMUA

  34. ….. SUCRALFATE • INTERAKSI OBAT • Menghambat absorbsi Tetrasiklin, • Warfarin, Fenitoin, Digoksin, • Siprofloksasin dan Norfloksasin  • diberikan dengan interval 2 jam MFT12GITFKMUA

  35. ….. SUCRALFATE INDIKASI:- Tukak lambung - Tukak duodenum KONTRA INDIKASI: - Gagal ginjal EFEK SAMPING: - Konstipasi (4,7% pasien) MFT12GITFKMUA

  36. SENYAWA BISMUTH KOLOID • Dicitrate bismuthate dan Bismuth • subsalicylate • Sawar mukosa lambung terhadap • asam • Membunuh H. pylori MFT12GITFKMUA

  37. ….. SENYAWA BISMUTH KOLOID • FARMAKOKINETIK • Jangka panjang: kadar bismuth di serum • dan di urin meningkat • INDIKASI: • - Tukak lambung dan tukak duodenum • - Encephalopathy • - Kerusakan tubulus renalis MFT12GITFKMUA

  38. CARBENOXOLONE • Turunan glycyrrhizic acid sintetis • Mekanisme kerja tidak jelas, diduga • meningkatkan produksi, sekresi dan • kepekatan lendir usus • ES: Hipertensi, retensi cairan dan • hipokalemia MFT12GITFKMUA

  39. PROSTAGLANDINE • Prostaglandin E1 (Misoprostol) • Stimulasi sekresi mukus dan • bikarbonat oleh mukosa gaster • Mengurangi resiko terjadinya • ulserasi dalam penggunaan NSAID MFT12GITFKMUA

  40. ….. PROSTAGLANDINE • FARMAKOKINETIK • Absorbsi cepat dan dihidrolisis • menjadi bentuk aktif • Metabolisme: liver; Eliminasi: ginjal • EFEK SAMPING: • - Nyeri abdominal, diare • - Kontraksi uterus  mengontrol • perdarahan post partum MFT12GITFKMUA

  41. ANTIBIOTIK • Digunakan pada Tukak peptik kronis yang disebabkan oleh H. pylori • Obat pilihan: • Proton Pump Inhibitor, atau • Senyawa Bismuth Koloid, atau • Tetracycline, Metronidazole, Amoxicillin dan Clarithromycin MFT12GITFKMUA

  42. ANTIEMETIK MFT12GITFKMUA

  43. ….. ANTIEMETIK • Antihistamine H1 : Dyphenhydramine, • Dimenhydrinate • Efektif mengatasi mual muntah karena mabuk • perjalanan (depresi jalur vestibuloserebelum) • Phenothiazine (Prochlorperazine, • Promethazine), Droperidol • Merupakan antagonis reseptor dopamin MFT12GITFKMUA

  44. ….. ANTIEMETIK • Metoclopramide • Merupakan antagonis reseptor dopamine (D2 receptor antagonist) • Efektif mengatasi mual muntah pada penggunaan obat antikanker dan mencegah mual muntah setelah dilakukan anestesi umum • Dapat timbul gejala parkinsonism, efek ekstrapiramidal dan hiperprolaktinemia pada penggunaan jangka panjang MFT12GITFKMUA

  45. ….. ANTIEMETIK • Ondansetron, Granisetron, Dolasetron dan Palonosetron • Merupakan antagonis reseptor serotonin (5-HT3 receptor antagonist) • Efektif mengatasi mual muntah pada penggunaan obat antikanker dan mencegah mual muntah setelah dilakukan anestesi umum • Corticosteroid: Dexamethasone MFT12GITFKMUA

  46. ….. ANTIEMETIK • Scopolamine: Antimuscarinic drugs • Aprepitant • Merupakan antagonis reseptor neurokinin (NK1 receptor antagonist), yaitu suatu reseptor di CNS yang diaktivasi oleh Substance P dan Tachykinin lain • Efektif mengatasi mual muntah pada penggunaan obat antikanker MFT12GITFKMUA

  47. PENCAHAR • PENCAHAR IRITAN ATAU STIMULTAN • PENCAHAR YANG MEMPERBESAR • VOLUME ISI USUS • PELUNAK FESES MFT12GITFKMUA

  48. MFT12GITFKMUA

  49. PENCAHAR IRITAN ATAU STIMULTAN • Minyak castor: • dihidrolisis dalam usus kecil bagian atas • menjadi ricinoleic acid, suatu iritan lokal • yang meningkatkan motilitas usus • Cascara, Senna dan Aloes: • mengandung alkaloida emolien yang • merupakan stimultan kolon • Phenolphthalein dan Bisacodyl MFT12GITFKMUA

  50. PENCAHAR YANG MEMPERBESAR VOLUME ISI USUS • Koloid hidrofilik • Agar biji psyllium dan methylcellulose • Kulit padi (bran) • Katartik saline: • magnesium sitrat & magnesium hidroksida • Lactulose: disakarida sintetis (galaktosa-fruktosa) • Sorbitol MFT12GITFKMUA

More Related