Farmakologi

1. Farmakologi STIKes Mitra Kencana

2. Istilah dalam Farmakologi • Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika, kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup • Farmakognosi : cabang ilmu yang mempelajari sifat-sifat tumbuhan, mineral dan hewan yang merupakan sumber obat. • Biofarmasi : cabang ilmu yang mempelajari pengaruh pembuatan sediaan farmasi terhadap efek terapeutik obat. • Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) : ukuran waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan siap untuk proses absorpsi.

3. Istilah dalam Farmakologi • Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek terapetiknya. • Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan melarut dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus dicapai dalam darah • Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll. • Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.

4. Istilah dalam farmakologi • Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terafi yang ditimbulkan. • Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh. • Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi : menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati penyakit. • Farmakologi klinik : cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada manusia.

5. Rute Pemberian Obat • Rute pemberian obat ditentukan oleh sifat obat (kelarutan dalam air atau lipid, ionisasi, dll) dan tujuan terapi (kerja cepat, lambat, lokal) • Rute pemberian obat : enteral (oral, sublingual, rektal), parenteral (intra vaskular, IM, SC), lain-lain (inhalasi, intranasal, intratekal, topikal, transdermal)

6. Farmakokinetik Tempat kerja (reseptor) Terikat Bebas Depot jaringan Bebas Terikat Obat bebas Sirkulasi sistemik Absorpsi Ekskresi Obat Terikat Metabolit Biotransformasi

7. Absorpsi • Adalah transfer suatu obat dari tempat pemberian ke dalam aliran darah • Kecepatan dan efisiensi absorpsi tergantung pada cara pemberian • Transpor obat dari saluran cerna : difusi pasif, transfor aktif • Faktor fisik yang mempengaruhi absorpsi : aliran darah tempat absorpsi, luas permukaan, waktu kontak • Proses absorpsi terjadi diberbagai tempat pemberian seperti melalui alat cerna, otot, paru-paru, kulit, dll

8. Bioavailabilitas • Adalah fraksi obat yang diberikan yang mencapai sirkulasi sistemik • Ditentukan dengan cara membandingkan kadar plasma suatu obat setelah pemberian khusus dengan kadar plasma obat yang diberikan melalui IV • Faktor yang mempengaruhi BA : first pass metabolisme, kelarutan obat, kestabilan obat, sifat formulasi obat.

9. Distribusi Obat • Adalah proses suatu obat yang secara reversibel meninggalkan aliran darah dan masuk ke interstisium dan atau ke sel jaringan • Pengiriman obat dari plasma ke interstisium terutama tergantung pada aliran darah, permeabilitas kapiler, derajat ikatan obat dg protein plasma atau jaringan, hidrofobisitas obat tsb

10. Metabolisme / Biotransformasi • Adalah proses proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh • Hati adalah tempat utama meta- bolisme obat, tetapi obat tertentu bisa mengalami biotransformasi dalam jaringan lain

11. Ekskresi • Adalah proses dikeluarkannya obat oleh tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil metabolisme atau dalam bentuk aslinya. • Ginjal tidak dapat mengeliminasi obat-obat yang lipofilik karena obat-obat tsb mudah menembus membran sel dan diabsorpsi kembali dalam tubulus distal

12. Farmakodinamik • Adalah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya. • Tujuan mempelajari MK : meneliti efek utama obat, interaksi obat, spektrum efek dan respon yg terjadi.

13. Mekanisme Kerja Obat • Timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel organisme • Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yg mrp respons khas untuk obat tsb

14. Reseptor Obat • Adalah suatu makromolekul target khusus berada pada permukaan sel atau intraseluler yang mengikat suatu obat dan menimbulkan kerja farmakologisnya • Komponen penting : protein (asetilkolinesterase, Na+, K+ ATPase, tubulin, dll) • Reseptor mrp makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan antagonis

15. Reseptor obat • Suatu agonis adalah suatu obat yang dapat mengikat suatu reseptor dan menimbulkan respon, besarnya efek tergantung pada konsentrasi pada tempat reseptor • Antagonis : kompetitif, non kompetitif, agonis parsial • A.kompetitif : berinteraksi dengan reseptor pada tempat yang sama dengan agonis • A.non kompetitif : bisa mencegah pengikatan agonis mengaktifkan reseptor • A.parsial : memblokir tempat pengikatan agonis

16. Reseptor Obat • Ikatan obat-reseptor : ikatan ion, hidrogen, hidrofobik, van der waals, kovalen. • Struktur kimia suatu obat berhubungan erat dengan afinitasnya thd reseptor • Hubungan dosis dengan intensitas efek D + R DR + Efek Intensitas efek obat berbanding lurus dengan fraksi reseptor yang diduduki

17. Reseptor Obat • Dalam menimbulkan efek, obat tertentu tdk berikatan dg reseptor : - Mengubah sifat cairan tubuh : antasid, Na bikarbonat dlm membasakan urin - Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm mengikat Pb2+ - Masuk ke komponen sel : 5-FU, AB, anti kanker.

18. Efikasi : respon maksimal yang dihasilkan oleh suatu obat, tergantung pada jumlah kompleks obat-reseptor yang terbentuk. • Potensi : suatu ukuran berapa banyak obat dibutuhkan untuk menghasilkan suatu respon tertentu. Makin rendah dosis yang dibutuhkan untuk suatu respon yang diberikan, makin poten obat tersebut. • Indeks terapi : rasio dari dosis yang menghasilkan toksisitas dengan dosis yang menghasilkan suatu respon yang efektif • IT : dosis toksik/dosis efektif

19. Penggolongan Obat • Obat farmakodinamis • Obat kemoterapeutis • Obat diagnostik Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika, obat otonom Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh : antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)

20. Penggolongan Obat Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan untuk diagnosis penyakit saluran pencernaan, Na propanoat dan asam iod organik untuk sal empedu

21. Obat bebas Obat bebas terbatas Obat keras Obat wajib apotek Obat narkotika Obat psikotropika Menurut Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000

22. Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000 K K

23. Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000 K

24. UJI KLINIK • Fase I : pengujian obat untuk pertama kali pada manusia, yg diteliti : keamanan obat. • Fase II : pengujian obat utk pertama kali pd sekelompok kecil penderita, tujuan : melihat efek farmakologik. Bisa dilakukan secara komparatif dg obat sejenis ataupun plasebo.jml 100-200 og • Fase III : Memastikan obat benar2 berkhasiat, dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis beda, obat lain indikasi sama. Min 500 org • Fase IV : Post Marketing Drug Surveillance, tujuan menentukan pola penggunaan obat di masy, efektivitas dan keamanannya.