U N I V E R S I D AD D E G U A D A L A J A R A

1. U N I V E R S I D AD D E G U A D A L A J A R A C E N T R O U N I V E R S I T A R I O D E L A C O S T A F A R M A C O L O G Í A P R O F E S O R: SERGIO VIRUETE TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO SÍNDROME PLURIMETABÓLICO & DIABETES MELLITUS • PRESENTAN: • Barrientos Ruiz Fanny • Flores Pelayo Susana • Martínez Cruz Rosa María • Treviño Pérez Carla Janeth

2. SÍNDROME METABÓLICO • El concepto pretende integrar en una enfermedad a las consecuencias biológicas de la resistencia a la insulina y de sus patologías asociadas. • Las definiciones propuestas por la Organización Mundial de la Salud (OMS) y por el Programa Nacional de Educación en Colesterol (NCEP) son específicas pero poco sensibles. http://www.anmm.org.mx/descargas/gaceta/suplementos/Gmm_v140_s2/internet/PDF/2004-140-SUP2-41-48.pdf

3. En población adulta Según la OMS http://www.anmm.org.mx/descargas/gaceta/suplementos/Gmm_v140_s2/internet/PDF/2004-140-SUP2-41-48.pdf

4. Según la NCEP http://www.anmm.org.mx/descargas/gaceta/suplementos/Gmm_v140_s2/internet/PDF/2004-140-SUP2-41-48.pdf

5. Según la Federación Internacional de Diabetes (IDF) Obesidad central: perímetro de cintura ≥ 94 cm en hombres y ≥ 80 cm en mujeres (de origen europeo); con valores de especificidad étnica para otros grupos. Además, dos de los siguientes cuatro factores: Hipertrigliceridemia: ≥ 150 mg/dL [1.7 mmol/L], o tratamiento específico para esta anormalidad. Colesterol HDL bajo: (< 40 mg/dL [1.0 mmol/L] en hombres y < 50 mg/dL [1.3 mmol/L] en mujeres o tratamiento específico para esta anormalidad. Presión arterial alta: sistólica ≥130 ó diastólica ≥ 85 mm Hg o tratamiento para hipertensión previa. Diabetes previa o glucosa anormal en ayuno: ≥ 100 mg/dL [5.6 mmol/L]. Si la glucosa en ayuno es superior a 5.6 mmol/L o 100 mg/dL, se recomienda una carga de tolerancia a la glucosa oral aunque no es necesaria para definir la presencia del síndrome. http://www.scielosp.org/pdf/spm/v50n6/15.pdf

6. En el año 2002 la Asociación Americana de Endocrinólogos Clínicos (AAEC) amplió el concepto del SM sumándole algunas situaciones clínicas como: • Hipercoagulabilidad • Síndrome de ovarios poliquisticos • Disfunción endotelial • Microalbuminuria • Coronariopatia • Hígado graso no alcohólico • Acantosis nigricans http://www.questdiagnostics.com.mx/pdf/questinforma/metabolico.pdf

7. Según la Federación Internacional de Diabetes (IDF) Obesidad: IMC mayor a la centila 95 para una población dada. Además, dos o más de los siguientes criterios: • 1. Prepúberes: Cintura mayor a la centila 90 • 2. Púberes: Cintura mayor a la centila90 • a. Triglicéridos > a centila 90 • b. HDL-C < a la centila 10 • c. TA > 130/85 • d. Glucosa en ayuno > 100 mg/dL En población pediátrica http://www.scielosp.org/pdf/spm/v50n6/15.pdf

8. Según la Federación Internacional de Diabetes (IDF) • 3. Postpúberes: • a. Cintura > 94 cm. en varones • Cintura > 80 cm. en mujeres • b. HDL < 40 mg/dL en varones • c. HDL < 50 mg/dL en mujeres • d. TA > 130/85 • e. Glucosa en ayunas > 100 mg/dL http://www.scielosp.org/pdf/spm/v50n6/15.pdf

10. MANEJO DE LA DIABETES. • El objetivo deseado es la normalización de las cifras de glucosa sérica como un medio de prevención de las complicaciones a corto y largo plazo. • La reducción de peso, así como el manejo nutricional, pueden ser suficientes para lograr dicho objetivo.

11. A pesar de lograrlo, se requiere dar seguimiento, pues la secreción de insulina puede decrecer, o bien, puede persistir la resistencia a la insulina, en cuyo caso, los hipoglucemiantes orales están indicados.

12. Si el paciente responde al tratamiento primario , se lo vigilará en forma periódica, de lo contrario se analizará la combinación con otros hipoglucemiantes orales, y si esto fracasa se tratará con insulina.

13. USOS TERAPEUTICOS DE LOS HIPOGLUCEMIANTES ORALES

14. Indicaciones generales Los pacientes con DMNID de tipo 2 que no responden al tratamiento dietético y/o físico, deben recibir un plan terapéutico con hipoglucemiantes orales.

15. Pancreáticos Extrapancreáticos

16. CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS

17. SULFONILUREAS Esta familia de drogas puede ser subdividida de acuerdo a su vida media (V½) en 3 grupos

19. EFECTOS PANCREÁTICOS

20. EFECTOS EXTRAPANCREÁTICOS

21. Principales parámetros farmacocinéticos de las sulfonilureas

22. se recomienda administrarla 30 minutos antes de las comidas circulan unidas en forma variable (70-99 %) a proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina El metabolismo es fundamentalmente hepático la excreción es fundamentalmente renal

23. Los efectos adversos de estos fármacos son poco frecuentes (menos del 4%) o en aquellos tratados con cloropropamida. el más severo es la hipoglucemia (mortalidad 10%)

24. PRINCIPAL INDICACIÓN pacientes diabéticos no insulino-dependiente (DMNID) que no respondan al tratamiento dietético diabetes insulino-dependiente, acidosis y/o coma diabético, infecciones graves, diabetes secundaria a pancreatectomía, embarazo, lactancia, insuficiencia renal y hepática CONTRAINDICACIONES

25. BIGUANIDAS

26. MECANISMO DE ACCIÓN Otro mecanismo implicado es la disminución de la absorción intestinal de glucosa.

27. se absorbe en el intestino delgado La droga no se une a las proteínas plasmáticas y se excreta sin cambios por la orina Su V ½ es de 1.3 - 4.5 horas

28. EFECTOS ADVERSOS • diarreas (30%) • nauseas • vómitos • anorexia • sabor metálico El efecto adverso de mayor riesgo es la acidosis láctica, que alcanza una mortalidad de hasta el 50 %, con una incidencia menor al 0,1/1000 pacientes/año.

29. pacientes con DMNID y obesidad, que no responden a la dieta ni al ejercicio físico principal indicación Enfermedad cardiovascular grave, ulcera G-D, deficiencia de Vit.B 12, hierro y ácido fólico. contraindicaciones

30. INHIBIDORES DE LA α- GLUCOSIDASAS

31. EL MECANISMO DE ACCIÓN Su utilización es más eficaz cuando se realiza conjuntamente a una dieta rica en fibras y reducido en glucosa y sacarosa.

32. LOS EFECTOS ADVERSOS MÁS FRECUENTES cuando se administra como monodroga no se presenta hipoglucemia.

34. TIAZOLIDINEDIONAS • Dentro de este grupo se encuentran • la primera fue retirada del mercado por sus efectos hepatotóxicos

35. MECANISMO DE ACCIÓN

36. Circulan unidas a proteínas principalmente (99 %) albúmina plasmática se metabolizan por conjugación en sulfoconjugados, ácido glucurónico y quinonas. Se excreta fundamentalmente por vía biliar, por lo cual no se altera con la insuficiencia renal

38. El fracaso primario (10 % de los pacientes) en el tratamiento es la inadecuada selección de los pacientes .

40. NUEVOS HIPOGLUCEMIANTES

41. SECRETAGOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA Actúan sobre la célula beta pancreática estimulando la liberación de insulina, pero a diferencia de las sulfonilureas lo hacen de forma precoz, más intensa y con menor duración, y de este modo consiguen mejores controles posprandiales y menos hipoglucemias entre las comidas.

42. Mejorando además la flexibilidad de horarios. Son fármacos bien tolerados y se pueden usar en insuficiencia renal, aunque tienen un coste superior al de las sulfonilureas clásicas

43. SENSIBILIZADORES DE INSULINA Preservan la función de la célula beta pancreática disminuyendo la insulinoresistenciay consiguen efectos beneficiosos más allá del control metabólico, como la mejora del perfil lipídico y otros datos (HTA, mejor función endotelial, etc.). Son efectivos en monoterapia, bien tolerados y sin hepatotoxicidad y son más útiles, en fases tempranas de la enfermedad.

44. Alguna…

45. INSULINA

46. Carácteristicas • Proteína pequeña de peso molecular= 5808 • Consta de 2 cadenas: • A: 21 aminoácidos • B: 30 aminoácidos • El páncreas contiene 8 mg de insulina

47. Biosíntesis

48. Regulación de secreción • Principal estimulo=glucosa • Otros=aminoácidos, ácidos grasos y cuerpos cetónicos

49. La secreción es bifásica

50. Degradación