1 / 12

Kimia Medisinal Obat Analgetik dan Antipiretik

JURUSAN FARMASI FKIK UNIVERSITAS JENDERAL SOEDIRMAN. Kimia Medisinal Obat Analgetik dan Antipiretik. Oleh : Hendri Wasito , S. Farm., Apt. Tinjauan umum. Analgetik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi SSP secara selektif .

chars
Download Presentation

Kimia Medisinal Obat Analgetik dan Antipiretik

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. JURUSAN FARMASI FKIK UNIVERSITAS JENDERAL SOEDIRMAN Kimia MedisinalObatAnalgetik dan Antipiretik Oleh : HendriWasito, S. Farm., Apt.

  2. Tinjauanumum • Analgetikadalahsenyawa yang dapatmenekanfungsi SSP secaraselektif. • Digunakanuntukmengurangi rasa sakit (meningkatkannilaiambangpersepsi rasa sakit) tanpamempenaruhikesadaran. • Penggolongananalgetik : • analgetiknarkotika (morfin, meperidin, metadon, dsb.) • analgetika non narkotik (analgetik-antipiretikdan NSAID)

  3. Analgetikanarkotik • Analgetikanarkotikdapatmenekanfungsi SSP secaraselektif. • Mekanismekerjaanalgesikdenganpengikatanobatdengansisireseptorkhaspadaseldalamotakdan spinal cord. • Struktur yang memilikiperanpentingdalamanalgesik (dalammorfin) : • Strukturbidangdatar yang mengikatcincinaromatikobatmelaluiikatan van der wall. • Tempatanionik yang berinteraksidenganpusatmuatanpositifobat. • Lubang yang sesuaiuntuk –CH2-CH2- dariproyeksicincinpiperidin.

  4. HubunganStrukturAktifitasTurunanMorfin : • eterifikasidanesterifikasigugushidroksilfenolakanmenurunkanaktivitasanalgesik • eterifikasi, esterifikasi, oksidasiataupenggantiangugushidroksilalkoholdengan halogen atauhidrogendapatmeningkatkanaktivitasanalgesik • perubahangugushidroksilalkoholdariposisi 6 keposisi 8 menurunkanaktivitasanalgesik. • pengubahankonfigurasihidroksilpada C6 dapatmeningkatkanaktivitasanalgesik • hidrogenasiikatanrangkap c7-C8 dapatmenghasilkanefek yang samaataulebihtinggi • substansipadacincinaromatikakanmengurangiaktivitasanalgesik • pemecahanjembataneterantara C4 dan C5 menurunkanaktivitas • pembukaancincinpiperidinmenyebabkanpenurunanaktivitas Contohobat: morfin, codein, etilmorfin, heterooksida, asetilmorfin, dihidromorfin, normorfin.

  5. Analgesik Non Narkotik … (1) • Analgetik non narkotikdigunakanuntukmengurangi rasa sakit yang ringansampaimoderat (analgetikaringan), jugasebagaiantipiretikdan anti radang. • Mekanismekerja : • analgesikdenganmenghambatsecaralangsungdanselektifenzimpada SSP yang mengkatalisis prostaglandin yang mencegahsensitisasireseptor rasa nyeri. • antipiretikdenganmeningkatkaneliminasipanas • antiradangdenganmenghambatbiosintesis prostaglandin danmekanismelainnya..

  6. PenggolonganAnalgetik non Narkotik • analgetik-antipiretik • turunananilindan p-aminofenol (asetanilid, fanasetin) • turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron, propifenazon) • antiradangbukan steroid [NSAID] • turunansalisilat (asamsalisilat, salisilamida, asetosal) • turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon, sulfinpirazon) • turunan N-arilantranilat (asammefenamat) • turunanasamarilasetat (diklofenak, ibuprofen) • turunanasamheteroarilasetat (asamtiaprofenat, fentiazak) • turunanoksikam (piroksikam, tenoksikam) • turunan lain-lain (benzidamin, asamniflumat)

  7. Hubunganstrukturaktivitas : • senyawa anion salisilataktifsebagaiantiradang, guguskarboksilatpentinguntukaktivitasdanletakgugushidroksilharusberdekatandengannya. • turunan halogen dapatmeningkatkanaktivitastetapitoksisitaslebihbesar • adanyagugus amino padaposisi 4 akanmenghilangkanaktivitas • pemasukkangugusmetilpadaposisi 3 menyebabkanmetabolisme (hidrolisisgugusasetil) menjadilebihlambat. • adanyagugus aril yang hidrofobpadaposisi 5 dapatmeningkatkanaktivitas. TURUNAN ASAM SALISILAT

  8. (asammefenamat, asamflufenamat, asammeklofenamat, glafenin, floktafenin) • Hubunganstrukturaktivitas : • cincinbenzen yang terikat atom N memilikisubtituenpadaposisi 2, 3, dan 6 akanmeningkatkanaktivitas • jikagugus-guguspada N-aril beradadiluarkoplanaritasasamantranilatmakaaktivitasmeningkat • penggantian atom N padaasamantranilatdengangugusisosterikseperti O, S, dan CH2 menurunkanaktivitas.

  9. (ibufenak, ibuprofen, ketoprofen, fenoprofen, diklofenak, flurbiprofen, laksoprofen) • Hubunganstrukturaktivitas : • pemisahandenganlebihdarisatu atom C akanmenurunkanaktivitas • adanyagugus a-metilpadarantaisampingasetatdapatmeningkatkanaktivitasantiradang • adanya a-subtitusimenyebabkansenyawabersifatoptisaktifdanterkadang isomer satu (isomer S) lebihaktivdari isomer lainnya. • turunan ester danamidamemilikiaktivitasantiradangkarenasecarainvivodihidrolisismenjadibentukasamnya.

  10. Mengenaihubunganstrukturdanaktivitas jenisobat-obat analgesiklainnya akandidiskusikan padapresentasi pertemuanselanjutnya

  11. Tugaspresentasi • Carilahhubunganantarastrukturdanaktivitasobat-obatanalgesik yang meliputi : • Strukturobatdanpenjelasannya • Mekanismefarmakologisobattersebut • Hubunganantarastrukturdanaktivitasobattersebut • Serta penjelasanlainnya yang pentingmengenaistrukturdanaktivitasobattersebut.

  12. Haturnuhunpisan … Janganlupauntukmencariliteraturdansumberbelajarbaikmelaluibuku, jurnal, artikel, internet dsb. danselaluaktivdalamdiskusiselamakuliahberlangsung.

More Related