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羟苯磺酸钙 Calcium Dobesilate 在糖尿病并发症治疗中的 应用与进展

羟苯磺酸钙 Calcium Dobesilate 在糖尿病并发症治疗中的 应用与进展. 药品生产：江苏万高药业 专业推广：南京德坤科技. 羟苯磺酸钙分散片国际上叫 “ 导升明 ” 针对引起糖尿病微血管并发病变的 “ 三高 ” ：即毛细血管高通透性、血液的高粘滞性、血小板的高活性有明显的抑制和逆转作用，减轻视网膜的渗出、出血、微血管瘤的发生。机理明确，临床数据充分。 经过近 30 年的国际使用，是目前治疗糖尿病微血管病变（眼、肾、足、ED等）的经典药物。 而且研究提示应在 糖尿病确诊后即开始预防性持续服药 ，对预后非常重要 。. 概述. 处方资料和药物经济学.

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羟苯磺酸钙 Calcium Dobesilate 在糖尿病并发症治疗中的 应用与进展

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Presentation Transcript

  1. 羟苯磺酸钙Calcium Dobesilate在糖尿病并发症治疗中的应用与进展 药品生产：江苏万高药业 专业推广：南京德坤科技

  2. 羟苯磺酸钙分散片国际上叫“导升明” 针对引起糖尿病微血管并发病变的“三高”：即毛细血管高通透性、血液的高粘滞性、血小板的高活性有明显的抑制和逆转作用，减轻视网膜的渗出、出血、微血管瘤的发生。机理明确，临床数据充分。 经过近30年的国际使用，是目前治疗糖尿病微血管病变（眼、肾、足、ED等）的经典药物。 而且研究提示应在糖尿病确诊后即开始预防性持续服药，对预后非常重要。 概述

  3. 处方资料和药物经济学 • 【规格】 0.25g • 【用法用量】 • 进餐时用温水分散后服用，部分症状推荐指导剂量如下：

  4. 糖尿病慢性并发症 糖尿病 微血管 并发症 羟苯磺酸钙 主要适应症

  5. 羟苯磺酸钙简介 剂型：分散片 研发概况: 羟苯磺酸钙 1971年由法国Carrion公司开发研制， 国际上叫“导升明”1971年最先应用于糖尿病视网膜病变及慢性静脉功能不全的防治，在内分泌及眼科的应用已有30多年的历史。并于1997年载入欧洲药典，1998年载入英国药典。是国际公认的毛细血管保护剂。 　　我国从1986年开始从匈牙利、奥地利、塞浦路斯等国家进口该药，但价格昂贵。 • 国家医保品种，2004版医保目录仅限于糖尿病性眼病可报销，2009新版目录取消了病种报销限制. • 所有适应症皆可以报销产品。

  6. 药学特点及药理机制 药代动力学： 　　普通片剂口服250mg后经胃肠吸收，因极性大，吸收慢，6小时后达 高峰，血中半衰期为5小时左右，血浆蛋白结合率为20%-25%。主要以原型经过粪、尿排泄，24小时后从尿中可以发现有10%的代谢产物。 不能通过血脑屏障或胎盘屏障 。 药代动力学： 血浆中羟苯磺酸钙分散片和普通片剂比较：的 Tmax 分别为 3.95±0.89和 4.05±1.05 h Cmax 分别为 17.47±5.68和 19.64±6.22 μg/ml t1/2 分别为 4.55±4.64 和 4.48±1.38 h AUC0-t 分别为 122.3±30.4和 129.8±30.0 μg·h/ml AUC0-∞分别为 127.8±30.6和135.7±32.1μg·h/ml。 以 AUC0-t 计算，羟苯磺酸钙分散片的相对生物利用度平均为95.4±14.9%。 结论：分散片比普通片剂起效快、保持药效时间长，生物利用度高

  7. 药学特点及药理机制 羟苯磺酸钙作用机制： 1.降低毛细血管的通透性。 2降低血小板的活性。 3.降低全血和血浆的高粘滞性。 降低血小板活性 降低全血和血浆高粘滞性 降低毛细血管壁通透性

  8. 降低毛细血管的通透性： 抑制血管活性物质的合成(组胺、5－羟色胺、缓激肽、前列腺素、内皮素、血栓素B2等)，预防血管内皮细胞收缩和间隙形成，减少过量的胶原蛋白以阻止毛细血管基底膜增厚。 抑制醛糖还原酶减少红细胞和内皮细胞内山梨醇的形成，减轻细胞渗透性。 药学特点及药理机制 • Beyer J., Meissner J. and Cordes V. (1980) Calcium dobesilate reduces mi-crovascular permeability to plasma proteins in diabetes mellitus. Med. Wxchr. 105, 1604–1610. • Kappert A. (1974) The effect of drugs on modified capillary function. Z. Ther. 2, 71–76. • Leite E. Mota M., Faria de Adreu J. and Cunha-Vaz J. (1990) Effect of cacium dobesilate on the blood–retinal barrier in the early diabetic retinopathy Int.Ophthalmol 14 81-88

  9. 降低血小板的活性： 通过减少血小板聚集因子的合成和释放，抑制β－凝血蛋白、血栓素A2、血小板激活因子等引起的聚集反应以及血小板的自发性聚集反应。 抑制ADP诱导的血栓形成。 药学特点及药理机制 • MichalM. and Gotti C. (1988) Effect of calcium dobesilate on platelet function.Thromb. Res. 51, 593–605. • Heidrich H., Gerke E. and Nekarda H. (1983) Thrombozytenag gregationshammung unter calcium dobesilate.Arzneim.-Forsch. 3, 580–584. • Bussolino F., Biffignandi P. and Arese P. (1986) Platelet-activating factor: apowerful lipid autacoid possibly involved in microangiopathy. ActaHaematol. 75, 129–140.

  10. 糖尿病性眼病 临床应用与最新国际研究集萃

  11. 临床应用与最新国际研究集萃：

  12. Methods: Adults with type II diabetes and early diabetic retinopathy double-blind placebo controlled study. Treatment was 2 g daily for 24 months.administered once in the morning and once in the evening after meals , two capsules of calcium dobesilate 500 mg Parameter: posterior vitreous penetration ratio (PVPR), was measured every 6 months by fluorophotometry. fundus photography, fluorescein angiography Metabolic control: fasting blood glucose and HbA1c Conducted :eight European centres 临床应用与最新国际研究集萃：

  13. 临床应用与最新国际研究集萃

  14. 临床应用与最新国际研究集萃 In the active treatment group percentage decrease of−13.2% versus. baseline (P<0.001). In the placebo group,PVPR increased by 7.3%

  15. 临床应用与最新国际研究集萃 PVPR decreased from baseline in significantly : in the active treatment group (61 patients improved) compared with the placebo group (43 patients improved)

  16. 临床应用与最新国际研究集萃 the only variables that significantly correlated with change in PVPR from baseline in the multiple regression analysis were PVPR at baseline (the higher the level, the bigger the difference in favour of active treatment; P<0.001) and treatment

  17. 临床应用与最新国际研究集萃 • Haemorrhage(眼底出血)：the number of decreased in significantly more patients in the active treatment group compared to the placebo group (P=0.036). • Microaneurysm (微动脉瘤形成): CaD (P=0.066). compared to placebo (P=0.038). All these results are confirmed by the highly significant worsening for PLA (P<0.001) • DR level improved（糖尿病性视网膜改善） ：in significantly more patients in the active treatment group than in the placebo group (P<0.001).

  18. Conclusion: Calcium dobesilate 2 g daily for 2 years shows a significantly better activity than placebo on prevention of BRB disruption, independently of diabetes control. Tolerance was very good. 临床应用与最新国际研究集萃

  19. 临床应用与最新国际研究集萃

  20. 糖尿病性肾病 临床应用与最新国际研究集萃

  21. 临床应用与最新国际研究集萃

  22. 糖尿病勃起功能障碍 临床应用与最新国际研究集萃

  23. 临床应用与最新国际研究集萃

  24. 【SFDA批准的适应症】 1.微血管病的治疗 糖尿病性微血管病变－－视网膜病及肾小球硬化症 非糖尿病性微血管病变 2.静脉曲张综合症的治疗 3.与微循环障碍伴发静脉功能不全的治疗 4.静脉剥离和静脉硬化法的辅助治疗 处方资料和药物经济学

  25. 偶有不良反应，主要为胃肠道不适 其次为疲乏无力，瞌睡，眩晕 偶有发热，出汗，脸部红热 高过敏体质者禁用 不良反应

  26. Thank You !

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