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CENTRO DE CONTROLE DE INTOXICAÇÕES DE SÃO PAULO smscci@prefeitura.sp.gov.br. INTOXICAÇÕES AGUDAS POR DROGAS DE ABUSO. Roberto Moacyr Ribeiro Rodrigues Médico do CCI/SP. OBJETIVO. Terapêutica das intoxicações por drogas de abuso Análise resumida dos principais fatores envolvidos. CONTEÚDO.
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CENTRO DE CONTROLE DE INTOXICAÇÕES DE SÃO PAULO smscci@prefeitura.sp.gov.br INTOXICAÇÕES AGUDAS POR DROGAS DE ABUSO • Roberto Moacyr Ribeiro Rodrigues Médico do CCI/SP
OBJETIVO • Terapêutica das intoxicações por drogas de abuso • Análise resumida dos principais fatores envolvidos
CONTEÚDO Conceitos básicos Drogas mais comuns em nosso meio e sua epidemiologia Mecanismo de ação das drogas e seus efeitos no organismo Métodos diagnósticos e terapêuticos disponíveis
DROGA Origem incerta: • holandês antigo “droog vate” = folha seca • ou persa “droa” = aroma(Dicionário Larousse) Quase todos os antigos medicamentos eram feitos à base de vegetais Definição toxicológica “Qualquer substância capaz de modificar a função dos organismos vivos, resultando em mudanças fisiológicas ou de comportamento”.
“Qualquer substância ou associação de substâncias contida em um produto farmacêutico, empregada para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos em benefício do ser a que se administra” (OMS) MEDICAMENTO FÁRMACO Origem grega : droga, medicamento
DROGAS DE ABUSO substâncias capazes de causar dependência
FARMACODEPENDÊNCIA “Estado psíquico e, às vezes, físico devidoàação recíprocaentre umorganismo vivo e um fármaco, caracterizada por modificações de comportamento e outras reações associadas a umimpulso irreprimível de utilizar a substânciade forma contínua ou periódica, a fim deexperimentar seus efeitos psíquicos ou de evitar o mal-estar produzido pela sua privação”. OMS
CONTEXTO SÓCIO-CULTURAL INDIVÍDUO DROGAS
Conjunto de sinais e sintomas decorrentes da falta de uma determinada droga em um usuário dependente. Pode colocar em risco a vida da pessoa. SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA OVERDOSE Termo da língua inglesa que denomina a exposição do organismo a altas doses de uma substância química qualquer.
CLASSIFICAÇÃO • ASPECTO LEGAL • POTENCIAL DE USO NOCIVO • EFEITOS SOBRE O SNC
ASPECTO LEGAL • Lícitas: fumo, bebidas alcoólicas, etc. • Ilícitas: maconha, cocaína, etc.
Classificação legal mais impregnada de valores culturais do que científicos No Império russo do séc. XVIII, o uso do café era punido com a mutilação das orelhas !
Três grupos, segundo a atividade exercida sobre o Sistema Nervoso Central (SNC): 1) Depressores do SNC 2) Estimulantes do SNC 3) Perturbadores do SNC Adaptado de L. Chaloult, 1971 AÇÃO SOBRE O SNC
Depressores da Atividade do SNC: • Álcool • Hipnóticos: barbitúricos e alguns benzodiazepínicos • Ansiolíticos: As principais drogas pertencentes a essa classe são os benzodiazepínicos. • Opiáceos e opióides: morfina, heróina, codeína, meperidina, etc • Inalantes ou solventes: colas, tintas, removedores, etc AÇÃO SOBRE O SNC
Estimulantes da Atividade do SNC • Anfetaminas e análogos: anorexígenos, metamfetamina • Cocaína • Perturbadores da Atividade do SNC • De origem vegetal: • Mescalina (cacto mexicano) • THC (maconha) • Psilocibina (certos cogumelos) • Lírio (trombeteira, zabumba ou saia branca) • De origem sintética • LSD-25 • Ecstasy • Ketamina • Anticolinérgicos (Artane®, Bentyl®), fenilciclidina AÇÃO SOBRE O SNC
Estimativa mundial 2001-2003 UNODC, Annual Reports Questionnaire data, National Reports, UNODC estimates.
Intoxicações humanas CCISP - 2002 (n = 10197)
Intoxicações humanas CCISP – 2003 (n = 9924)
Intoxicações animais CCISP - 2003 (n = 211)
Algumas considerações • Predomínio das intoxicações por medicamentos, praguicidas e saneantes: drogas de abuso ficam entorno de 4% do total de casos • Predomínio marcante em pacientes do sexo masculino (> 50% dos casos notificados), na faixa de 15-39 anos de idade • Aumento notável da notificação e atendimento das club drugs, especialmente ecstasy • O álcool continua sendo o mais utilizado, seguido por cocaína e derivados e canabinóides • Enorme sub-notificação • Falta de comprovação laboratorial de casos
M., sexo masculino, de aproximadamente 25 anos, é encontrado desmaiado pela equipe de resgate que foi chamada à um Clube noturno e levado ao setor de Emergência Hospitalar. Um acesso venoso com uma solução salina isotônica e uma máscara de O2 já haviam sido estabelecidos previamente. EXAME FÍSICO • Geral: paciente de aparência desleixada, respiração espontânea superficial • Neurológico: movimenta os quatro membros, responde somente a estímulos dolorosos • Sinais vitais: P= 56; FResp.= 6; IRP Part.=110/70 mmHg; Temp.= 35.5°C • Cabeça e pescoço: sem traumatismos, nuca sem rigidez • Pupilas: puntiformes (1 mm) • Nariz e boca: sem sangramentos ou corpos estranhos • Pulmões: ausculta limpa • Coração: rcr2t, sem sopros • Pele: quente, seca, com sinais de picadas de agulha no braço esquerdo.
1) Quais as hipóteses diagnósticas? 2) Quais medidas iniciais devem ser tomadas e que exames devem ser solicitados? 3) Que drogas deveriam ser administradas ao paciente? 4) É indicada a administração de flumazenil na suspeita de um coma por abuso de drogas?
ESTIMULANTES Cocaína, anfetaminas e análogos
COCAÍNA • alcalóide de sabor amargo • com propriedades anestésicas e vasoconstritoras • extraído das folhas da Erithroxylon coca (nativa da América do Sul), conhecida como coca ou epadu (pelos índios brasileiros) • nome químico: benzoilmetilecgonina www.erowid.orgwww.antidrogas.com.br
CURIOSIDADES • Ingrediente ativo isolado por Albert Niemann, em 1860 • Do final do séc. XIX ao início do séc. XX, a cocaína era muito vendida na forma de pó, vinhos, cigarros, tabletes (99,9% de pureza) • usada como tônico e para curar de dor de dentes a depressão • receitada medicamente para pacientes terminais de câncer : “coquetel de Brompton”, constituído de uma mistura de cocaína, heroína e álcool • Hoje tem muitos adulterantes e está proibida tanto para uso médico como recreativo, desde 1914 nos EUA
PADRÕES DE USO • Folhas de coca: mascadas junto com substância alcalinizante ou sob forma de chá (forma tradicional nos países Andinos) Concentração: 0,5 a 1,5 % • Cloridrato de cocaína: pó fino e branco; pode ser utilizado por via venosa ou aspirado (via nasal). Concentração: 15 a 75 % • Crack: em forma em pedra, volatiliza quando aquecida; fumada em cachimbos rudimentares contendo de 50 a 150 mg da droga Concentração: 40 a 70% • Merla: pasta da cocaína; também pode ser fumada Concentração: 40 a 71 % • Bazuko: pasta obtida das primeiras fases de separação da cocaína das folhas da planta quando estas são tratadas com álcalis, solventes orgânicos (querosene ou gasolina) e ácido sulfúrico; contém muitas impurezas tóxicas e é fumada em cigarros (basukos) Concentração: 40 a 90%
Cloridrato de Cocaína "pó", "farinha", "neve“, "branquinha" CNN WWW.diganaoasdrogas.com.br CNN
Crack pedras e dispositivos para uso www.kittyville.comwww.ukcia.orgwww.bbc.co.ukw.freemedia.org
COCAÍNA: toxicidade • Doses tóxicas são muito variáveis • Dependem principalmente: • tolerância individual • via de administração (aspirada, fumada, injetada, bodypackers, body stuffers) • uso concomitante de outros fármacos: interações com álcool (cocaetileno), heroína (speed ball) e outros agentes (inibidores da acetilcolina) • Doses letais podem variar de 20 mg IV até doses de 1400 mg VO Uma “carreira” tem entre 30 a 40 mg Um “papelote” de pedra entre 100 e 150 mg
COCAÍNA Absorção, distribuição, biotransformação e excreção • Bem absorvida por todas as vias • Meia-vida: 30-60 minutos • Biotransformada no fígado e pelas esterases plasmáticas • Excretada na urina sob forma de 4 subprodutos identificáveis: ecgonina, ecgonina-metilester (sem atividade vaso-constritora), norcaina (potente vasoconstritor) e o principal metabólito, benzoilecgonina (detectável até 30 dias)
Início e duração da açãoconforme a via de administração
COCAÍNA: mecanismo de ação complexo • Inibição da recaptura e aumento da liberação de catecolaminas no SNC e periférico
COCAÍNA: mecanismo de ação complexo • Bloqueio dos canais de sódio: • Anestesia das membranas axonais • Vasoconstrição • Ação quinidina-like no coração, em altas doses • alargamento do QRS • prolongamento do QT • bradicardia e hipotensão Ação sinérgica + = efeitos cardiotóxicos
COCAÍNA - Outros mecanismos de ação • Aumento de aminoácidos excitatórios do SNC - aspartato e glutamatohiperatividade do SNC patologias cardiovasculares • Aumento da produção de endotelina e diminuição da produção de óxido nítricovasoconstrição • Uso crônicomicrofibrose miocárdica e miocardite reações distônicas acatisia pseudo-parkinsonismo
COCAÍNA: Mecanismo de ação • ACÚMULO DE CATECOLAMINAS (dopamina, norepinefrina, epinefrina e serotonina) nas terminações sinápticas pós-ganglionares • AUMENTO DO ESTÍMULO DOS RECEPTORES α, β1 e β2 adrenérgicos Aumento da dopamina agitação psico-motora Aumento da serotonina alucinações, anorexia e hipertermia
HIPERATIVIDADE DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL HIPERTERMIA TREMORES AUMENTO DO FIRING NEURONAL BLOQUEIO DA RECAPTURA RESPOSTA EXAGERADA DO SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO COMPLICAÇÕES CARDIOVASCULARES MODELO DA TOXICIDADE DA COCAÍNA GOLDFRANK AND HOFFMAN
COCAÍNA: intoxicação aguda (Gay) • Estimulação inicial • Estimulação avançada • Depressão
COCAÍNAQuadro clínico: 3 Fases 1. Estimulação inicial • Midríase, cefaléia, náuseas, vômitos • Vertigem, tremores não intencionais (face, dedos), tiques • Palidez, diaforese • Bradicardia transitória, hipertensão arterial, taquicardia, dor torácica • Hipertermia • Euforia, agitação, apreensão, instabilidade emocional, inquietude, pseudo-alucinações
COCAÍNAQuadro clínico: 3 Fases 2. Estimulação avançada • Hipertensão arterial, taquicardia, arritmias ventriculares e, às vezes, hipotensão arterial • Encefalopatia maligna, convulsões, estatus epileticus • Dor abdominal • Taquipneia, dispnéia • Pode ocorrer hipertermia
COCAÍNAQuadro clínico: 3 Fases 3. Depressão • Coma arreflexivo, arresponsivo • Midríase fixa • Paralisia flácida • Instabilidade hemodinâmica • Insuficiência renal (vasculite, necrose tubular aguda por rabdomiólise) • Fibrilação ventricular ou assistolia • Insuficiência respiratória, edema agudo pulmonar • Cianose, respiração agônica, parada cardio-respiratória
COCAÍNA: gestação e neonatos • Aborto espontâneo • Placenta prévia • Retardo do crescimento intra-uterino • Recém-nascidos: • irritabilidade • tremores • distonia • hiperreflexia