1 / 25

BRASSINOSTEROIDY Rostlinné hormony Barbora Slavíková

BRASSINOSTEROIDY Rostlinné hormony Barbora Slavíková. Co jsou to brassinosteroidy (BRs) Výskyt a význam brassinosteroidů Syntéza nových analogů Testování. Brassinosteroidy - Brassinolid. přírodní rostlinné hormony ( auxiny, gibereliny, cytokininy, kys. abscisová, ethylén )

jillian-adriano
Download Presentation

BRASSINOSTEROIDY Rostlinné hormony Barbora Slavíková

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. BRASSINOSTEROIDY Rostlinné hormony Barbora Slavíková

  2. Co jsou to brassinosteroidy (BRs) Výskyt a význam brassinosteroidů Syntéza nových analogů Testování

  3. Brassinosteroidy - Brassinolid přírodní rostlinné hormony (auxiny, gibereliny, cytokininy, kys. abscisová, ethylén) výskyt v přírodě v rostlinách ve velmi malém množství Brassinolid (Bl)-objeven v pylových zrnech řepky(Brassica napus) v roce 1979 (22R,23R,24S)-2a,3a,22,23-tetrahydroxy-24-methyl-7oxa-7a-homo-5a-cholestan-6-on

  4. Význam brassinosteroidů Účinky podporující růst rostlin (růst a dělení buněk, indukují kvetení, zrání plodů, klíčení semen, mají vliv na fotosyntezu…) Protistresové účinky (zvyšují odolnost rostlin vůči abiotickým a biotickým stresům-sucho, chlad, pesticidy, sůl, nemoci, škůdci…) BRs působí prostřednictvím přenosu signálu přes receptor lokalizovaný na buněčné membráně. huseníček(Arabidopsis thaliana) identifikován první gen pro receptory rostlinných BRs

  5. Proč syntetizovat analoga brassinolidu Syntéza epibrassinolidu – obdobná účinnost (5 mg cca 90 $) Studium vztahu mezi strukturou a aktivitou Hledání strukturně podobných účinných sloučenin, metabolicky stabilnějších a levnějších Počítačové modelování – jak zacílit syntézu • Izolace Bl neefektivní (40 kg pylu 10 mg) • Syntéza Bl složitá, neefektivní (‹1 %) • Metabolická nestabilita Řešení

  6. Syntéza epibrassinolidu

  7. Počítačové modelování Program MOE QSAR-Quantitative Structure-Activity Relationships QSAR- analýza- odhad vlastností a osudu org. sloučenin v prostředí, účinku sloučenin na živé organismy…

  8. Porovnání struktur

  9. GRID mapy A B

  10. Cíl práce • Syntéza brassinosteroidů se zvýšenou metabolickou stabilitou • -zablokování poloh metabolické deaktivace (A-kruh,postranní řetězec…) zavedenímfluorudo molekuly

  11. Syntéza analogů brassinosteroidů

  12. Syntéza analogů brassinosteroidů

  13. Syntéza analogů brassinosteroidů

  14. Testování účinnosti látek Brassinolidní aktivita Test na druhém internodu fazole Test na stéblu rýže Polní testy Protinádorové aktivity Test vazby na GABAA receptor

  15. Test na druhém internodu fazole

  16. Test na druhém internodu fazole

  17. Test na stéblu rýže

  18. Polní testy BRs zvyšují výnos kulturních plodin zvláště v nepříznivých podmínkách, jsou přirozené pro rostliny, chrání životní prostředí (2 x 10-11 mol.l-1, cca 20 mg na ha) Sledování: hmotnost sušiny, délka stébla, délka klasu, počet odnoží, množství a složení semen, hořčiny, cukernatost, obsah chlorofylu, Čína: použití do tabáku, cukrové třtiny, řepky, čaje a k ošetření ovocných stromů. Rusko: ošetření brambor, rajčat, okurky, pepře a ječmene U nás testy na pšenici, sóje, lupině, řepce, chmelu, hrachu, kukuřici…

  19. Protinádorová aktivita Calcein (acetoxymethoxy) AM- • indikátor životnosti buněk (díky vysokému záchytu v živých buňkách a silné fluorescenci) • rozpustný v DMSO • buněčné linie (leukémie, karcinom prsu…)

  20. Výsledky testování látek na druhém internodu fazole

  21. Výsledky testování látek na druhém internodu fazole

  22. Výsledky testování látek na protinádorovou aktivitu (IC50)

  23. Výsledky testování látek ve vazbě na GABAA receptor

  24. Literatura Slavíková B. et al. J. Med. Chem., 2008, 51 (13), pp 3979–3984 Eignerová B. et al. J. Med. Chem., 2009, 52 (18), pp 5753–5757 Šíša M. et al. Steroids 72 ( 2007 ) 740–750 Poděkování medicinální steroidy, ÚOCHB Praha laboratoř růst. regulátorů, PřF ÚP a ÚEB AV ČR, Olomouc , Dr. Oklešťková Universitat Ramon Llull, Barcelona Psychiatrické Centrum, Praha- Dr.Krištofíková

  25. Děkuji za pozornost

More Related