1 / 1

SINTEZA ŞI ACTIVITATEA ANTIMICROBIANĂ A UNOR NOI

SINTEZA ŞI ACTIVITATEA ANTIMICROBIANĂ A UNOR NOI 2- (ARIL/ALCHIL-AMINO)-5-ARILIDEN-TIAZOLIN-4-ONE. Anca Stana a , Brînduşa Tiperciuc a , Mihaela Duma b , Adrian Pîrnău c , Laurian Vlase d , Ovidiu Oniga a

Download Presentation

SINTEZA ŞI ACTIVITATEA ANTIMICROBIANĂ A UNOR NOI

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript


  1. SINTEZA ŞI ACTIVITATEA ANTIMICROBIANĂ A UNOR NOI 2-(ARIL/ALCHIL-AMINO)-5-ARILIDEN-TIAZOLIN-4-ONE Anca Stanaa, Brînduşa Tiperciuca, Mihaela Dumab, Adrian Pîrnăuc, Laurian Vlased, Ovidiu Onigaa aDepartamentul de Chimie Farmaceutică, Universitatea de Medicină şi Farmacie “Iuliu Haţieganu”, Cluj-Napoca bDirecţia Sanitar-Veterinară şi pentru Siguranţa Alimentelor, Cluj-Napoca cInstitutul Naţional de Cercetare-Dezvoltare pentru Tehnologii Izotopice şi Moleculare, Cluj-Napoca dDepartamentul de Tehnologie farmaceutică şi Biofarmacie, Universitatea de Medicină şi Farmacie “Iuliu Haţieganu”, Cluj-Napoca MATERIALE ŞI METODE INTRODUCERE • Activitatea antimicrobianăin vitro - metoda difuzimetrică (conform regulilor CLSI), prin măsurarea diametrelor zonelor de inhibiţie • Compuşi de referinţă: Ciprofloxacină, Fluconazol - 10μg/godeu • Martor - DMSO - fără activitate inhibitorie • Compuşi (schema 2) - sol. în DMSO (10μg/godeu) • Activitatea antibacteriană - G(-): S. typhimurium ATCC 13311 • - G(+): S. aureus ATCC 25923 • - Activitatea antifungică -Candida albicans ATCC 90028 Dezvoltarea îngrijorătoare a fenomenului de rezistenţă bacteriană şi fungică constituie o mare provocare pentru medicina zilelor noastre. Astfel, în contextul creşterii alarmante a numărului de tulpini rezistente la antibioticele şi antifungicele utilizate în prezent în terapia antiinfecţioasă, descoperirea de noi agenţi antimicrobieni eficienţi reprezintă un obiectiv important pentru cercetătorii din domeniul chimiei medicamentului[1]. REZULTATE IPOTEZĂ ŞI OBIECTIVE • compuşii 2a-h, 6a-e >>> 1, 3, 5, 4a-e împotriva bacteriilor Gram (-) • compuşii6a-e >>> 1, 3, 5, 2a-h, 4a-e împotriva bacteriilor Gram (+) • împotriva C. albicans - toţi compuşii - activitate bună Activitate antiinflamatoare [2], antioxidantă [3], analgezică, antitumorală [4], antimicrobiană [5], etc. Tabel 1. Activitatea antimicrobiană a compuşilor 1, 2a-h, 3, 4a-e, 5 şi 6a-e 2-(ARIL/ALCHIL-AMINO)-5-ARILIDEN-TIAZOLIN-4-ONE POTENȚIAL ANTIBACTERIAN POTENȚIAL ANTIFUNGIC Schema 1. Obţinerea 2-(alil/aril-amino)-tiazolin-4-onelor 1, 3 şi 5 CONCLUZII • Au fost sintetizate 3 serii de 2-(alil/aril-amino)-5-ariliden-tiazolin-4-one prin condensarea unor derivați de tiouree cu α-bromoacetat de etil/acid monocloracetic şi modularea poziţiei5 prin condensare cu aldehide aromatice. • Confirmarea structurilor compuşilor sintetizaţi s-a realizat cu ajutorul analizei elementale cantitative de C, H, N şi S și analizelor spectrale (SM, FTIR, 1H RMN, 13C RMN). • S-a evaluatpotenţialul antibacterian și antifungic împotriva mai multor tulpini bacteriene G(-) și G(+) şi a unei tulpini fungice de C. albicans. REFERINȚE [1] Chopra I, Schofield C, Everett M, O’Neill K, Miller K, Wilcox M. Lancet Infect Dis. 2008;8(2):133-139. [2] Barzen S, Rodl CB, Lill A, Steinhilber D, Stark H, Hofmann B. Bioorg Med Chem. 2012;20:3575-3583. [3] Padmaja A, Rajasekhar C, Durgamma S, Venkatesh BC, Padmavathi V. Med Chem Res. 2014; 23:1084-1098. [4] Havrylyuk D, Zimenkovsky B, Vasylenko O, Zaprutko L, Gzella A, Lesyk R. Eur J Med Chem. 2009; 44:1396-1404. [5] Saundane AR, Prabhaker W, Kirankumar NM, Annapurna H. Int J Pharm Pharm Sci. 2014;6(2):141-147. Schema 2. Sinteza compuşilor 2a-h, 4a-e şi 6a-e

More Related