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Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos

Universidade Federal Fluminense Dep. Fisiologia e Farmacologia Disciplina de Farmacologia. Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos. Profa. Elisabeth Maróstica. 1896 – Oliver & Schafer - adm extrato de gld . suprarenal  ↑ PA 1913 – isolamento da adrenalina.

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Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos

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Presentation Transcript

  1. Universidade Federal Fluminense Dep. Fisiologia e Farmacologia Disciplina de Farmacologia Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos Profa. Elisabeth Maróstica

  2. 1896 – Oliver & Schafer - adm extrato de gld. suprarenal ↑ PA 1913 – isolamento da adrenalina. Dale - mostrou dois efeitos: vasoconstrição c/ ↑ PA vasodilatação 1948 – Ahlquist -  classes de receptores a e b, baseados na potência das catecolaminas Estudos posteriores  subtipos de a1, a2 e b1, b2 , b3 INTRODUÇÃO

  3. INTRODUÇÃO Síntese de NA: Tirosina ↓ Tirosina Hidroxilase DOPA ↓DOPA Descarboxilase Dopamina ↓Dopamina b-Hidroxilase Noradrenalina ↓ N-metiltransferase Adrenalina NEUROTRANSMISSÃO ADRENÉRGICA Agonistas de receptores a e b + COMT

  4. PRINCIPAIS CATECOLAMINAS

  5. Relaxamento do músculo liso pulmonar (receptor 2) concentração (log) Contração do músculo cardíaco (receptor 1) concentração (log) Contração das Artérias (receptor 1) concentração (log) CURVA DOSE-RESPOSTA: Agonistas Adrenérgicos

  6. Características dos Receptores Adrenérgicos: ISO ≥NA>A A ≥NA >>ISO NA ≥A >>ISO ISO >A=NA ISO >A >>NA (a2B: ↑ PLC / PLA2)

  7. CATECOLAMINAS X RECEPTORES ADRENÉRGICOS

  8. Pressão arterial (mm Hg) Freqüência cardíaca (bpm) Resistência periférica (U.A.) Adrenalina Noradrenalina Isoprenalina EFEITOS CARDIOVASCULARES DE INFUSÃO DE AGONISTAS ADRENÉRGICOS

  9. EFEITOS DA ATIVAÇÃO DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS a1 • vasoconstrição • secreção salivar • relaxamento musc. liso G.I. • contração de esfíncter • contração de outros musc. lisos • glicogenólise hepática • broncodilatação • vasodilatação • relaxamento musc. liso visceral • gliconeogênese e glicogenólise • tremor muscular • ↑ liberação de Nor b2 • ↓ liberação de transmissor (Nor e ACh) • agregação plaquetária • contração musc. lisa vascular (a2B) • ↓ liberação de insulina a2 • lipólise b3 b1 • ↑ força de contração cardíaca • ↑ freqüência cardíaca • ↑ liberação de renina

  10. Receptores a-Adrenérgicos

  11. Receptoresb-Adrenérgicos

  12. Classificação de Agonistas Adrenérgicos

  13. RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE Aminas simpatomiméticas de ação indireta

  14. Mecanismo de ação dos Agonistas Adrenérgicos q Vasoconstrição/vasodilatação ↑ glicemia ↑ FC, ↑ fc

  15. Efeitos de Fármacos agindo no SNA Simpático FUGA OU LUTA

  16. AÇÕES FISIOFARMACOLÓGICAS DE AGONISTAS ADRENÉRGICOS • MUSCULATURA LISA : • Artérias, veiase arteríolas vasoconstrição (a1),  PA,  RP leito coronariano, cerebral e pulmonar pouco afetados • Vaso musculatura esquelética  vasodilatação (b2 + NO) • Brônquiosbroncodilatação (b2)   AMPc,  [Ca++]i • Útero relaxamento(b2) • TGI  motilidade (a2 pré-sináptico  lib. ACh; AMPc,  K+ ; a1, b) contração de esfíncter(a1) • Ducto deferente, cápsula esplênica contração (a1) • Resposta trófica vasos, próstata e outros (a1 + fator de crescimento)

  17. AÇÕES FISIOFARMACOLÓGICAS DE AGONISTAS ADRENÉRGICOS • TERMINAÇÕES NERVOSAS • liberação de transmissor adrenérgico e colinérgico (a2 pré-sináptico) • ↑ liberação de transmissor adrenérgico(b2pré-sináptico) • CORAÇÃO: • Efeito inotrópico e cronotrópico positivos (b1) •  FC,  fc débito cardíaco e consumo de O2 • dose arritmias, fibrilação ventricular • Hipertrofia cardíaca  (a1 + fator de crescimento)

  18. AÇÕES FISIOFARMACOLÓGICAS DE AGONISTAS ADRENÉRGICOS • METABOLISMO: • Efeito global mobiliza reservas de glicogênio e gordura p/ suprir demanda energética • Metabolismo de CH no fígado e músculos (b2, a1) • Estimulação da lipólise (b3) • secreção de insulina (a2) • Inibição da produção de leptina no tec. adiposo (b)

  19. AÇÕES FISIOFARMACOLÓGICAS DE AGONISTAS ADRENÉRGICOS • OUTROS EFEITOS: • Músculo esquelético FC fibras rápidas e  FC fibras lentas • (b2 + prot. contráteis) • Tremor acentuado disparos do fuso muscular, altera cinética de contração, • Instabilidade no controle reflexo de contração • Alteração da expressão de proteínas do retículo sarcoplasmático • (velocidade e FC muscular) – clembuterol • Inibição da liberação de histamina (b2) • Inibição da proliferação de linfócitos, destruição celular e produção de muitas citocinas (b2) • Agregação plaquetária (a2)

  20. AGONISTAS NÃO SELETIVOS (a e b) Noradrenalina Adrenalina AGONISTAbNÃO SELETIVO(b1 e b2) Isoprenalina AGONISTA b1-SELETIVO Dobutamina AGONISTA b2-SELETIVO Salbutamol (Albuterol) Salmeterol Terbutalina Fenoterol Ritodrina Clembuterol AGONISTA a1-SELETIVO Fenilefrina AGONISTA a2-SELETIVO Clonidina Apraclonidina Agonistas Adrenérgicos

  21. ritodrina) , suspensão de vícios. USOS TERAPÊUTICOS DE AGONISTAS ADRENÉRGICOS ; hemostático

  22. EFEITOS INDESEJÁVEIS DE AGONISTAS ADRENÉRGICOS • Arritmias • Tremores • Taquicardia • angina (c/ DAC) • Bradicardia, sedação (a2 /SNC) • ↑ doses – hemorragia cerebral • ↑↑ PA, AVE (c/ b-bloqueador)

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