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B actericidas que desempeñan un papel relevante en el tratamiento de infecciones graves, causadas por bacterias gramnegativas aeróbicas( Enterobacterias y pseudomona ) A dministración parenteral para conseguir un efecto sistémico. Propiedades Químicas
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Bactericidas que desempeñan un papel relevante en el tratamiento de infecciones graves, causadas por bacterias gramnegativas aeróbicas(Enterobacteriasy pseudomona)Administración parenteral para conseguir un efecto sistémico
Propiedades Químicas Contienen un anillo aminociclitol, unido por enlaces glucósidos a dos o mas aminoazúcares
En la bacterias gram negativas los AG atraviesan la membrana externa mediante mecanismo pasivo y acceden al espacio periplásmico de allí alcanzan al interior bacteriano atravesando el citoplasma Alteran la síntesis proteica bacteriana en los ribosomas llevando a terminación prematura de la lectura del ARN m
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Actuan exclusivamente frente a gérmenes aerobios y ejercen una acción bactericida, que es seguida de un efecto post antibiótico, relativamente prolongado (de 5 a 6 horas) A mayor concentración plasmática del antibiótico mayor será la duración, y eso explica la eficacia del tratamiento de dosis única diaria
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS Son cationes fuertemente polares, por lo cual tienen una absorción muy escasa en las vías gastrointestinales Menos del 1% se absorbe después de la ingesta o de la aplicación rectal No son inactivados en el intestino y se eliminan cuantiosamente en heces Se absorben rápido en los sitios de inyección intramuscular Las concentraciones máximas en el plasma se alcanzan después de 30 a 90 minutos En el paciente grave en particular el que se encuentra en choque, la absorción se reduce en la aplicación intramuscular por la hipoperfusión
Eliminación Filtración glomerular y se alcanza concentraciones urinarias muy superiores a las plasmáticas Una pequeña cantidad del fármaco filtrado se reabsorbe por las células de la pared tubular, donde se acumula y es liberado lentamente INDICACIONES Infecciones urinarias Neumonía, meningitis Peritonitis con Endocarditis bacteriana Sepsis Lesiones en piel
Rara vez se administra por vía intratectal o intraventricular, porque origina inflamación local, con riesgo e radiculitis y otras complicaciones.
GENTAMICINA Primera elección por su bajo costo y actividad contra casi todos los aerobios gramnegativos., excepto los más resistentes. PRESENTACIONES Para administración parenteral, oftálmica, y tópica.
DOSIS IM o IV de sulfato de gentamicina en los adultos con una dosis de carga de 2mg/kg, seguida de 3 a 5 mg/kg/día, aplicando un tercio cada 8 hrs cuando se utiliza un esquema de varias dosis La dosis diaria de 5 a 7 mg/kg se administra en el transcurso de 30 a 60 min en los pacientes con función renal normal Para RN y lactantes 3 mg/kg 1 vez día para RN pre-termino menores de 35 semanas de gestación 4 mg/kg una vez al día para RN mayores de 35 semanas de gestación. 5 mg/kg/día dividido en 2 dosis para neonatos con infecciones graves 2 y 2.5 mg/kg cada 8 hrs para los niños hasta 2 años de edad.
AMIKACINA • De particular utilidad en hospitales dando prevalecen microorganismos resistente a gentamicina y tobramicina • APLICACIONES TERAPEUTICAS • Elecciónen el tratamiento inicial de infecciones nosocomiales o comunitarias graves por bacilos gramnegativos aerobios (cepas de Serratia, Proteus, Pseudomonasaeruginosa) • Activo contra todas las cepas de Klebsiella, Enterobacter y E. Colique son resistentes a gentamicina y tobramicina • Mientras en cepas como Acinetobacter, Providencia, Flavobacter y en Pseudomonasdiferentes a P. aeruginosase advierte máxima resistencia a dicho fármaco
Dosis Amikacina La recomendada es de 15 mg/kg/dia en una sola aplicación o dividida en dos o tres partes iguales. Efectos adversos Causa ototoxicosisy nefrotoxicosis y los déficit auditivos son los que surgen con mayor frecuencia.