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DA-1 AGONISTA Farmacología y Fisiología

DA-1 AGONISTA Farmacología y Fisiología. FENOLDOPAM (Corlopam). R. Sheinbaum, MD R. Reyna, RN O. Wenker, MD. Afinidades Receptor Dopamina. GOLDBERG and RAJFER. Agonistas Receptor Dopamina. Acciones de los Agonistas Dopaminérgicos. Dopamina. Fenoldopam.

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Presentation Transcript

  1. DA-1 AGONISTA Farmacología y Fisiología FENOLDOPAM (Corlopam) R. Sheinbaum, MD R. Reyna, RN O. Wenker, MD

  2. Afinidades Receptor Dopamina GOLDBERG and RAJFER

  3. Agonistas Receptor Dopamina Acciones de los Agonistas Dopaminérgicos Dopamina Fenoldopam DA1 (vasodilatación) +++ +++ DA2 (vasodilatación, emesis +++ - inhibición prolactina)  (vasoconstricción) ++ - 1 (inotrópico, cronotrópico) +++ - 2 (vasodilatación) + - Frishman WH, Hotchkiss H. Am Heart J, 1996;132:861-867

  4. Dopamina y Fenoldopam

  5. Efectos Fisiológicos Fenoldopam

  6. Metabolismo del Fenoldopam • Metabolismo vía conjugación • Metabolitos farmacologicamente inactivos • No interacciones citocromo P450 • No interacciones metabólicas con drugas • 88% unido a albúmina • Eliminación: 90% orina, 10% heces • No necesario ajustar la dosis en alteraciones hepáticas orenales

  7. Farmacocinética  t½ (aprox. 5 min)  Pequeño volumen de distribución  Rápido alcance de estado de estabilidad (aprox. 30 min)  Concentraciones Plasmáticas proporcionales a la to dosis  No alteraciones farmacocinéticas en infusión de 48 hr  Al suspenderse se elimina rápidamente

  8. Onset 40 0.00 g/kg/min 0.04  g/kg/min 30 0.1  g/kg/min 0.4  g/kg/min 0.8  g/kg/min Plasma Fenoldopam (ng/ml) 20 10 0 0 1 2 3 4 5 6 Time (hr) Farmacocinética Offset 40 30 20 10 0 48 49 50 51 52 53 54 Time (hr) Neurex: data on file

  9. Resumen • Agonista selectivo DA1 • Efectos hemodinámicos predecibles • Rápida iniciación del • Efecto dosis respuesta predecible para presiones sanguíneas bajas • Mejora del flujo sanguíneo en una variedad de lechos vasculares

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