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Antibióticos en Pediatría. Dra. Alicia S olís (MI). Generalidades. Generalidades. Del griego α ντί - anti , "en contra" + β ιοτικός - biotikos , "dado a la vida"
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Antibióticos en Pediatría Dra. Alicia Solís (MI)
Generalidades • Del griego αντί - anti, "en contra" + βιοτικός - biotikos, "dado a la vida" • Son sustancias químicas producidas por un ser vivo o derivada sintética de ella que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente bacterias.
Farmacologiapediatrica “EL NIÑO NO ES UN ADULTO PEQUEÑITO” • Acontecen en él una serie de cambios anatómicos, fisiológicos y bioquímicos que afectan a la absorción, metabolismo y excrecciónde los fármacos. • La farmacocinética y farmacodinamia es distinta en la niñez que en la edad adulta.
Historia • El término antibiótico fue utilizado por primera vez por SelmanWaksman en 1942 para describir ciertas «influencias antibióticas» • El primer antibiótico descubierto fue la penicilina, en 1897 por ErnestDuchesne, en Francia, quien trabajaba con hongos del género Penicillium, aunque su trabajo no recibió la atención de la comunidad científica.
Historia Más adelante Alexander Fleming (1881-1955), británico, estaba cultivando Staphylococcusaureusen un plato de agar, que fue contaminado por hongos. Luego él advirtió que el medio de cultivo alrededor del moho estaba libre de bacterias, sorprendido, comenzó a investigar el porqué. Debido a que el hongo era del género Penicillium, denominó al producto penicilina.
Farmacocinetica ABSORCIÓN DE LA VIA ORAL • EL pH gástrico al nacer es neutro (líquido amniótico) alcanza valores de adultos a los 3 meses. • En RN algunos antibióticos tienen mayor biodisponibilidad por ese motivo (penicilinas, cefalexina, eritromicina). • El vaciamiento en niños es más rápido que en adultos. A veces es mejor tomar los fármacos con el estómago vacío pq el vaciamiento es más rápido.
Conceptos CONCENTRACION INHIBITORIA MINIMA (CIM) Concentración de fármaco necesaria para neutralizar al 90% de los microorganismos. CONCENTRACIÓN BACTERICIDA MINIMA (CBM) Concentración de fármaco necesaria para asegurar la muerte de todos los microorganismos.
SEGuN SU EFECTO • Acción bactericida:Exceden la CBM del microorganismo, ocasionando la lisis de las bacterias. • Acción bacteriostática:Exceden la CIM, pero no superan la CBM de la bacteria. Inhiben el crecimiento y multiplicación bacteriana.
Condiciones de Prescripcion • Tener un dx claro y que lo justifique • Conocer su composición y farmacología • Conocer el espectro de acción • Determinar la dosis y forma de administración • Precisar la vía y el período de administración • Conocer las interacciones farmacológicas • Conocer las RAM y contraindicaciones • Conocer el potencial de inducción de resistencia • Conocer la disponibilidad y costo
Dosificacion REGLA DE YOUNG (Niños mayores de 2 años) Dosis del adulto x Edad en años Edad en años + 12 Pej: 100mg x 8/20= 40.00 mg
Dosificacion FÓRMULA DE HARNACK
Dosificacion REGLA DE CLARK (Niños mayores de 2 años) Dosis del adulto x Peso niño (kg) 70 Pej: 100mg x 25/70= 35.71 mg
Dosificacion REGLA DE LA SUPERFICICE CORPORAL (La mejor estimación) Dosis del adulto x ASC (m²) 1.75
Penicilinas • Actividad antibacteriana - anillo betalactamico en conjunto con un anillo tiazolidinico y una cadena lateral de acido c6-aminopenicilinico Cinco grandes categorías: 1. Penicilinas naturales: penicilina G potásica (acción contra gram+ ; Streptococcus,gpo A) • RN 50.000-200.000UI/kg/día • Lact-escolares: 100.000-400.000UI/kg/día 2. Penicilinas resistentes a la penicilina: oxacilina actúan contra S. aureusy estafilococos coagulasa negativos • RN 50-100mg/Kg/día • Lact-Esc oral 50-100mg/kg/dia, IM o IV 100-200mg/kg/dia
Penicilinas 3. Aminopenicilinas: ampicilina-( L. monocytogenes, H influenzae, E coli, salmonella y shigella) Ampicilina: • RN 25-50mg/kg c/12hr • 1-4@ 100-200mg/kg/día Amoxicilina • RN 25-50mg/kg/día • Niños 80-90mg/kg/día 4. Carboxipenicilinas: carbenicilinas (mayor acción contra Gram -) 5. Ureidopenicilinas: piperacilina actúan contra Klebsiella, enterococos, y anaerobios.
Mecanismo de accion Agentes bactericidas que inhiben la síntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto autolítico Se unen a enzimas llamadas proteínas que ligan penicilinas (PBP) Impiden la tercera etapa o de transpeptidación
Resistencia • Degradación enzimática • Imposibilidad de penetración a través de la membrana celular y alteraciones del sitio blanco • Inactivación por producción de betalactamasas
Farmacocinetica • Buena absorción oral (amoxicilina) • Penicilinas naturales solo pueden ser administradas parenteralmente IV penicilina G con vida media 30min c-4 a 6 hrs • Procainicay benzatinica IM vida media hasta 3 semanas • Se distribuyen ampliamente y alcanzan buenos niveles tisulares • Penetran al sistema nervioso central • Eliminación renal
Penicilinas TOXICIDAD INIDICACIONES Penicilina G IV Tx endocarditis y meningitis Faringitis, amigdalitis por S, pyogenes Sifilis Infecciones en la piel Leptospirosis Actinomicosis Borreliosis • Reacciones alérgicas 1-10% • Lesiones cutáneas maculo-papilares • Reacciones anafilácticas 0.004-0.015%