ANTINFLAMATÓRIOS CORTICÓIDES E AINES

1. UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSOCampus Sinop – Instituto de Ciências da SaúdeDisciplina de Terapêutica Veterinária ANTINFLAMATÓRIOS CORTICÓIDES E AINES

2. Introdução • Antinflamatório • . Esteróides • - corticosteróides; • - corticóides. • . Não esteróides • - DAINES

3. Introdução • Antinflamatório • . Antiflogístico; • . Inflamação: • - Rubor; • - Calor; • - Tumor; • - Dor; • - Perda da função.

4. Antiinflamatórios Hormonais • Antiinflamatórios esteróides - Corticóides/corticosteróides: . Córtex da adrenal. - Classificados em: . Glicocorticóides - zona fasciculada . Mineralocorticóides - zona glomerulosa . Andrógenos - zona reticulata

5. Antiinflamatórios Hormonais • Glicocorticóides - Atuam metabolismo: . Carboidratos; . Lipídeos; . Proteinas. - Importantes agentes antiinflamatório e imunossupressor; - Principais representantes: . Hidrocortisona; . Cortisona.

6. Antiinflamatórios Hormonais • Glicocorticóides - Inúmeros efeitos colaterais: . Uso criterioso. • Mineralocorticóides . Regulam equilíbrio hídrico e eletrolítico; . Principal representante: - aldosterona.

7. Antiinflamatórios Hormonais • Química e Classificação . Estrutura molecular básica: - ciclopentanoperidrofenantreno. . Classificação: - potência relativa retenção Na; - efeitos metabolismo de carboidratos; - efeitos antiinflamatórios. - Duração do efeito: . Ação curta; . Ação intermediária; . Ação longa.

8. Antiinflamatórios Hormonais • Mecanismo de Ação . Interação com ptns receptoras intranucleares: - desencadeiam todo processo. • Farmacocinética . Absorção: - rapidamente absorvíveis . TGI; . Mucosa; . Pele. . Distribuição: - ligação proteínas plasmáticas: . Albumina e globulinas.

9. Antiinflamatórios Hormonais • Farmacocinética . Biotransformação: - fígado . Oxidação; . Redução; . Hidroxilação; . Conjugação. - rins . Excreção; . Fezes e bile.

10. Antiinflamatórios Hormonais • Efeitos farmacológicos Glicocorticóides . Metabolismo: -  gliconeogênese; -  catabolismo; - antagoniza Vit. D; -  síntese colágeno . Retarda cicatrização. -  catabolismo protéico; -  absorção intestinal Ca; . Hipocalcemia. -  diurese . Inibe ADH.

11. Antiinflamatórios Hormonais • Efeitos farmacológicos Glicocorticóides . SNC: - podem levar à euforia / depressão. . Sistema cardiovascular: -  pressão cardiovascular. . Sistema Músculo-esquelético: - pode ocorrer perda massa muscular; - fraqueza. . TGI: -  secreção ácido gástrico, pepsina e suco pancreático.

12. Antiinflamatórios Hormonais • Efeitos farmacológicos Glicocorticóides . Pele: -  síntese colágeno: . Retardo cicatrização; . Hiperqueratose/hiperpigmentação. . Ossos: -  absorção óssea. . Sangue: - eritrocitose; - neutrofilia; - eosinopenia.

13. Antiinflamatórios Hormonais • Efeitos farmacológicos Glicocorticóides . Outros efeitos: - induz parto em gestações avançadas; - teratogênico: início da gestação; - acúmulo de gordura. • Vias de administração . Oral: - todos corticóides sintéticos; - via mais segura administrações crônicas.

14. Antiinflamatórios Hormonais • Vias de administração . Intravenosa: - preparações hidrossolúveis; - via emergencial: . Choque anafilático. . IM: - terapias crônicas; - intervalos semanais ou quinzenais. . SC: - prática.

15. Antiinflamatórios Hormonais • Vias de administração . Subconjuntival: - processos oftálmicos crônicos; - dificuldade aplicação. . Tópica: -  concentrações sobre área restrita. . Intrarticular: - traumas articulares eqs. e cães; - muitos efeitos colaterais.

16. Antiinflamatórios Hormonais • Usos Clínicos . Insuficiência adrenal: - hipoadrenocorticismo: . Iatrogênico; . Interrupção abrupta. - prednisona; - hidrocortisona.

17. Antiinflamatórios Hormonais • Usos Clínicos . Doenças Auto-imunes: - lúpus; - pênfigo; - síndrome Vogt-Koyanagi-Harada; - terapia crônica: . Doses imunossupressiva: - indução: Prednisona/prednisolona; - manutenção: dexametasona.

18. Antiinflamatórios Hormonais • Usos Clínicos . Doenças Alérgicas: - DAPP, atopia, dermatites contato/alimentares; - via tópica; . Focal; - indução: prednisona/prednisolona; - manutenção: dexametasona.

19. Antiinflamatórios Hormonais • Usos Clínicos . Doenças Articulares: - mais recomendado uso de AINES; - casos muito graves: . Triocinolona; . Metilprednisolona; . Flumetasona . Traumas e edemas cerebroespinhais: - principal uso; - prednisolona; - dexametasona.

20. Antiinflamatórios Hormonais • Usos Clínicos . Oftalmologia: - Nunca usar em lesões corneanas!!!!! - colírios, pomadas, unguentos. - Subconjuntival; - Dexametasona; - prednisolona. . Choque: - uso controverso; - metilprednisolona; - hidrocortisona.

21. Antiinflamatórios Hormonais • Usos Clínicos . Doenças GI: - enteropatias inflamatórias; - Cães: . Prednisona; - Gatos: . Prednisona; . Metilprednisolona.

22. Antiinflamatórios Hormonais • Usos Clínicos . Doenças Respiratórias: - bronquite crônica/alérgica; - prednisona; - prednisolona. . Distúrbios Músculo-esqueléticos: - + recomendado uso de AINES; - isoflupredona; - intrarticular.

23. Antiinflamatórios Hormonais • Efeitos Colaterais . Hipoadrenocorticismo iatrogênico; . Poliúria, polifagia e polidipsia; . Desconforto respiratória; . Redistribuição anormal de gordura; .  tempocicatrização; . Gastrite e ulcerações GI; .  susceptibilidade a infecções; . Catarata (humanos); . Alterações dermatológicas; . Distúrbios comportamentais.

24. Antiinflamatórios Hormonais • Contra-indicações . Gravidez; . Processos ulcerativos córnea; . Gastrite/úlceras gástricas; . Diabetes melito; . Pancreatite; . Insuficiência cardíaca e renal; . Doenças infecciosas.

25. Antiinflamatórios Hormonais • Princípios básicos de uso: . Não usar em casos contra-indicados; . Sempre avaliar riscos e benefícios; . Nunca suspender abruptamente; . Sempre monitorar pacientes crônicos; . Escolher corticóide mais adequado; . Usar na menor dose e menor tempo possível; . Reduções graduais da dose.

26. Antiinflamatórios Hormonais • Princípios Ativos Farmacopéia: . β metasona: - Celestone H. . Dexametasona: - Decadron H. . Hidrocortisona: - Solucortef H. . Isoflupredona: - Predef V.

27. Antiinflamatórios Hormonais • Princípios Ativos Farmacopéia: . Metilprednisolona: - Depomedrol H. . Prednisolona: - Predfort H; - Meticorten V. . Prednisona: - Meticorten H. . Triancinolona: - Theracort H.

28. Antiinflamatórios Não Hormonais • Introdução . Usado no alívio sintomático: - condições dolorosas; - inflamações agudas ou crônicas. . Controle mediadores químicos inflamatórios: - Principais: . Citocinas (interleucinas) . Fator de Necrose Tumoral . Interferons . Leucotrienos . Prostaglandinas . Dentre outros.

29. Antiinflamatórios Não Hormonais • Introdução . Controle mediadores químicos inflamatórios: - Secundários: . Aminas vasoativas: - histamina; - serotoninas. . Fator de agragação plaquetária; . Radicais livres superóxidos; . Dentre outros.

30. Antiinflamatórios Não Hormonais

31. Antiinflamatórios Não Hormonais • Mecanismo de ação . Inibidor Cicloxigenase (COX): - liberador mediadores químicos inflamatórios; . Cicloxigenase: - COX 1: efeitos fisiológicos; - COX 2: efeitos inflamatórios. . AINES ação indiscriminada. . Efeitos colaterais: - Inibição COX 1; - Desenvolvimento drogas seletivas COX 2: . Meloxicam, Celocoxib, Carprofeno.

32. Antiinflamatórios Não Hormonais • Efeitos colaterais . Sistema Digestivo: -  secreção ácidos estomacais; . Gastrite; . Úlcera gástrica; . Hemorragias; . Gastroenterites. . Sistema Renal: - pacientes com  fluxo sg renal; . IRA; . Nefropatias; . Necrose papilar renal.

33. Antiinflamatórios Não Hormonais • Efeitos colaterais . Alterações hematológicas: - bloqueio agregação plaquetária; - anemia aplásica; - trombocitopenia; - leucopenia. . Lesão cartilagem articular: - alguns AINES; - degeneração cartilagem .  síntese glicoaminoglicanos. . Reações de hipersensibilidade.

34. Antiinflamatórios Não Hormonais • Classificação . Ácidos carboxílicos: - salicilatos; - ácidos propiônicos; - ácidos acéticos; - ácidos antramílicos; - ácidos aminoacéticos; - ácido indol. . Ácidos enólicos: - pirazolônico; - oxicans.

35. Antiinflamatórios Não Hormonais • Classificação . Sulfonalídeos; . Outros: - benzidamina; - acetaminoprofeno; - celecoxib; - dimetilsulfóxido; - glicosaminoglicanos.

36. Antiinflamatórios Não Hormonais • Salicilatos . Derivado ativo folha do salgueiro; . Ácido Acetilsalicílico: - AAS, Aspirina; - efeitos: . Analgésico dores leves/moderadas; . Antitérmico; . Antinflamatório; . Trombolítico.

37. Antiinflamatórios Não Hormonais • Salicilatos . Ácido Acetilsalicílico: - efeitos adversos: . gastrite; . Úlceras gástricas; . Hipoplasia medular; . Edema pulmonar (ovinos); . Depressão e morte (gatos).

38. Antiinflamatórios Não Hormonais • Ácidos propiônicos . Naproxeno: - Flanax; - efeitos: . Antiinflamatório; . Antipirético; . Analgésico. - não indicado para cães. . Ulcerogênicos.

39. Antiinflamatórios Não Hormonais • Ácidos propiônicos . Vedaprofeno: - Quadrisol; - recente; - dores leves a moderadas; - doenças músculo-esqueléticas; - indicado uso em gestantes e lactantes.

40. Antiinflamatórios Não Hormonais • Ácidos acéticos . Diclofenaco Potássico: - Cataflan. . Diclofenaco Sódico: - Voltaren. . Provocam gastroenterite hemorrágica em cães - evitar uso.

41. Antiinflamatórios Não Hormonais • Ácidos antramílico . Ácido mefenâmico: - Ponstan. . Cães: - displasia coxofemural; . Equinos: - osteoartrites

42. Antiinflamatórios Não Hormonais • Ácidos aminonicotínico . Flunexim meglumine: - Banamine. . Potente antiinflamatório, analgésico e antipirético; . Distúrbios músculo-esqueléticos; . Síndrome cólica equina; . Tratamento máximo 3 dias.

43. Antiinflamatórios Não Hormonais • Pirazolônicos . Fenilbutazona: . Potente antiinflamatório: . Distúrbios músculo-esqueléticos; . Osteoartrites; . Laminite; . Tecidos moles (equinos e bovinos). . Graves efeitos cães.

44. Antiinflamatórios Não Hormonais • Pirazolônicos . Dipirona: - Novalgina . Analgésico, antipirético e antiespasmódico; . Fraco antiinflamatório; - cólica equina – associado hioscina (Buscopan) . Não deve ser usado em animais para consumo humano.

45. Antiinflamatórios Não Hormonais • Oxicans . Piroxicam: - Feldene . Potente antiinflamatório, analgésico e antipirético; . Cães e equinos: - distúrbios músculo-esqueléticos; - osteoartrites; - dores traumáticas.

46. Antiinflamatórios Não Hormonais • Oxicans . Meloxicam: - Meloxivet . AINES mais seguro; . Tratamento até 14 dias; . Poucos efeitos mucosa gástrica.

47. Antiinflamatórios Não Hormonais • Outros . Paracetamol: - Tylenol - Analgésico e antipirético; - Fraco antiinflamatório; - Contra-indicado para gatos. . Celecoxib: - Celebra; - COX 2; - excelentes resultados antiinflamatórios; - poucos efeitos colaterais.

48. Antiinflamatórios Não Hormonais • Outros . Dimetilsulfóxido: - Dimesol; - antiinflamatório uso tópico; . Cães e equinos (IV); - Deve ser manipulado com luvas. . Glicosaminoglicanos: - Condroton; - Antiinflamatório; . Ressíntese cartilaginosa; - cães e equinos.

49. Dúvidas?