Fármacos Ansiolíticos

1. Fármacos Ansiolíticos

2. Miedo • Percepción de un peligro real y conocido que tiene como función la protección de la vida. • Dos tipos de respuestas: • Agresión • Huida

3. Angustia • Estado emocional que surge debido a un proceso inconsciente y amenazante para el yo y que intenta salir de la conciencia

4. Ansiedad • Manifestación física de la angustia. • Pérdida del control del tiempo.

5. Ansiolíticos ANSIEDAD Enfermedad incapacitante que se acompaña de temor, aprensión, preocupación excesiva, fatiga, temblores, palpitaciones y dolor precordial.

6. Ansiolíticos VALORACIÓN DE LA ANSIEDAD Intensidad • Duración • Grado en que interfiere • en sus actividades normales.

7. Ansiolíticos Tipos de Ansiedad • Generalizada • Pánico • Fobias sociales • Agarofobia • Claustrofobia • Por fármacos • (anfetaminas, • cocaína, H. Tiroidea, etc.)

8. Ansiolíticos • CLASIFICACIÓN • Benzodiazepinas • Buspirona • Meprobamato • Zolpidem

9. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS • Clorodiazepóxico • Diazepam * • Clorazepato dipotásico * • Oxazepam • Lorazepam • Triazolam • Nitrazepam • Flurazepam • Clonazepam * • Alprazolam * • Halazepam • Midazolam

10. R2b R2a R1 N R3 R4 N R3 O N N H3C N H3C N Nucleo de 5-Aril-1,4- benzodiazepina N N Cl Cl Diazepam Nucleo de 5-Aril-1,4-benzodiazepina Estructura

11. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS Son peligrosas y están contraindicadas: • Cuando es necesario estar alerta • Depresión y Psicosis • En personas con alto potencial de dependencia a fármacos • En los grandes bebedores de alcohol • En combinación con el alcohol y otros depresores del SNC • En el embarazo • En ancianos

12. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS MECANISMO DE ACCIÓN Actúan a través de RECEPTORES ESPECÍFICOS en el GABA - A y canales de cloro potenciando los efectos inhibitorios de este neurotransmisor. • Receptores: • BZ1memoria, conocimiento • y función motora. • BZ2 sueño.

13. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS FARMACOCINÉTICA • Absorción rápida y completa por vía oral excepto clorazepato • Se distribuye por todo el organismo • Atraviesan barreras • Se metabolizan en hígado por el SMH aNORDIAZEPAM

14. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS FARMACOCINÉTICA • Se eliminan principalmente por orina • La vida media se alarga en pacientes ancianos, enfermedad hepática y prematuros • La vida media es variable. Ejemplo:DIAZEPAM 20 a 100 hrs.

15. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS EFECTOS FARMACOLÓGICOS Centrales • Sedación • Hipnosis • Disminución de la ansiedad • Relajación muscular* • Actividad anticonvulsivante • Amnesia anterógrada Periféricos • Vasodilatación coronaria • Bloqueo neuromuscular *

16. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS EFECTOS COLATERALES • Sedación • Somnolencia • Mareos y/o vértigos • Aumento de apetito • Tolerancia • Dependencia • Síndrome de abstinencia • Irritabilidad e insomnio * • DEPRESIÓN • Cefalea • Visión borrosa • Náusea • Vómito • Diarrea • Confusión Sin embargo las benzodiazepinas son fármacos con un margen de seguridad alto

17. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS INTERDEPENDENCIAS Con el alcohol y otros depresores del SNC ya que su combinación puede ocasionar la muerte

18. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS INDICACIONES: • Ansiolítico • Sedantes • Hipnóticos • FLURAZEPAM • NITRAZEPAM • TRIAZOLAM • Relajantes musculares • Anticonvulsivantes: • DIAZEPAM • CLONAZEPAM • CLORAZEPATO • Premedicación anestésica • DIAZEPAM • MIDAZOLAM • Síndrome de abstinencia del • alcohol • En ancianos • LORAZEPAM • OXAZEPAM • FLURAZEPAM • Antidepresivo • ALPRAZOLAM

19. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS FLUMAZENILO • Derivado de la Imidazobenzodiazepina • Primer antagonista competitivo de los receptores de las BZ • Útil para revertir la sedación antes de los procedimientos anestésicos o durante ellos * • Antagonizan los efectos sobre SNC incluyendo la depresión respiratoria.

20. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS FLUMAZENILO • Despierta a los pacientes en estado de coma por sobredosis • Disminuye el compromiso neurológico en pacientes con encefalopatía hepática • Se ha convertido en unANTÍDOTOde rutina en el coma Benzodiazepínico • Dosis: 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 hrs.*

21. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS BUSPIRONA • Bloquea selectivamente los RECEPTORES SEROTONÍNICOS • Se han localizado receptores de serotina que se unen a la buspirona en el sistema límbico, hipocampo y mesencéfalo • Disminuyen la ansiedad sin producir depresión, sedación, somnolencia o amnesia

22. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS BUSPIRONA • No es hipnótica • No es anticonvulsivante ni relajante muscular • Menor potencial de adicción y baja toxicidad • Las interdependencias con el alcohol y otros depresores del SNC es más baja que con las benzodiazepinas

23. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS BUSPIRONA • Parece ser más efectiva en casos de preocupación exagerada y dificultad para concentrarse • El Diazepam parece ser mejor para el tratamiento de la ansiedad y el insomnio

24. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS BUSPIRONA EFECTOS COLATERALES • Mareos e insomnio • Nerviosismo y fatiga • Tolerancia, dependencia • Síndrome de abstinencia ?

25. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS ZOLPIDEM • Efectos generales similares a las Benzodiazepinas • Débil actividad anticonvulsivante • Tolerancia y dependencia • Síndrome de abstinencia ?

26. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS ZOLPIDEM • Es tan eficaz como las benzodiazepinas para acortar la latencia del sueño y prolongarlo en pacientes con insomnio. • Sus efectos hipnóticos persisten hasta una semana después de interrumpir el tratamiento

27. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS ZOLPIDEM • Rápida absorción por vía oral • Metabolismo en hígado por el SMH • Biodisponibilidad hasta un 70% si no se ingiere con alimentos • Vida media de 2 hrs. pero se puede incrementar en pacientes con cirrosis y/o edad avanzada

28. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS ZOLPIDEM • Se elimina por orina • Margen de seguridad alto • Produce pocos efectos colaterales como sedación diurna • Al igual que las benzodiazepinas, grandes dosis no causan depresión respiratoria grave, a menos que se ingiera con alcohol.

29. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS MEPROBAMATO • Es un éster del carbamato • Introducido como ansiolítico en 1955 • Se utiliza también como sedante hipnótico • en Estados Unidos

30. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS MEPROBAMATO • Propiedades farmacológicas similares a las benzodiazepinas pero a diferencias de ellas altas dosis causan depresión respiratoria grave incluso mortal además, hipotensión, choque e insuficiencia cardiaca.

31. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS MEPROBAMATO • Rápida absorción por vía oral • Metabolismo en el hígado por el SMH y eliminación renal • Efectos colaterales: somnolencia y ataxia • No se debe administrar con alcohol y otros depresores del SNC • Tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia • Usos : ansiolítico e hipnótico

32. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS PRECAUCIONES • Deben usarse con precaución en personas con tendencia al abuso de fármacos u otras sustancias. • No iniciar con dosis altas. • Duración del tratamiento por un tiempo razonable. • Evitar su uso crónico.

33. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS Duración de la acción Intermedia 10 - 20 hrs. Alprazolam Lorazepam Temazepam Corta 3 - 8 hrs. Oxazepam Triazolam Prolongada 1 - 3 Días Clorazepato Clorodiazepóxido Diazepam Flurazepam