720 likes | 1.7k Views
MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVA. Prof. Dr. Rodica Cinca. HTA?. “LEGEA JUMATATILOR”. TA = DC x RVP. ANGIOTENSINOGEN RENINA ANGIOTENSINA I EC ANGIOTENSINA II
E N D
MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVA Prof. Dr. Rodica Cinca
ANGIOTENSINOGEN RENINA ANGIOTENSINA I EC ANGIOTENSINA II VASOCONSTRICTIE + SECR. DE ARTERIALA ALDOSTERON RETENTIE Na + H2O VOLEMIA
MENIU • DIURETICE • INHIBITORII SRAA • BLOCANTE ALE CAN. Ca2+ • INHIBITORII SIMPATICI • VASODILATATOARE DIRECTE
I. DIURETICELE 1. - DE ANSA: - FUROSEMID - BUMETAMID - PIRETANID - AC. ETACRINIC 2. – TIAZIDICE SI COMPUSI SULFONAMIDICI: - HIDROCLOROTIAZIDA - CLOPAMIDA - INDAPAMIDA 3. – CE ECONOM. K+: - SPIRONOLACTONA - AMILORID - TRIAMTEREN - Eplerenona (2005/2006) 4. - OSMOTICE: - MANITOL - GLICEROL
ACTIUNE INTENSA + RAPIDA inCRIZA HTA, EPA, ICgrava • FPR inI.Ren.
EFECTE ADVERSE: • K+ • AC. URIC • GLICEMIA • SURDITATE TRECATOARE • DESHIDRATARE
2. DIURETICE TIAZIDICE • SEGMENTUL DE DILUTIE AL TCD
ACTIUNE MODERATA HTA usoara/moderata (la varstnici) IC edeme , hepatice, alergice
EFECTE ADVERSE: • K+ , Mg • AC. URIC • GLICEMIA • Ca+ • Colesterolemia • ↑ Lipemia
3. DIURETICE CE ECONOMISESC K+ • TCD si colector • ACTIUNE MODERATA/SLABA utilizate in: HIPER-ALDO PRIMAR / SEC. IC HIPO K+
EFECTE ADVERSE: • K+ • IMPOTENTA SEXUALA, HIRSUTISM
ASOCIERI DE DIURETICE IN ICC: FUROSEMID + SPIRONOLACTONA = DIUREX + AMILORID = LOGIREN IN HTA: HIDRO-CL-TIAZIDA + AMILORID = DIURSAN + TRIAMTEREN = TRIAMPUR
DIURETICE OSMOTICE MANITOL GLICEROL M.A.: i.v. ↑ PO UT.: • prevenirea anuriei; • IRA (faze precoce); • edem cerebral; • intoxicatii acute; • glaucom acut congestiv. H2O ↑ DIUREZA H2O
Bradikinina Angiotensina I A. Inhibitorii enzimei de conversie (IEC) IEC EC Kinaza Peptide inactive Angiotensina II Peptide Cumulare de Bradikinină Diminuare de AG II Diminuarea tonusului simpatic ↓ Aldosteron ↑ PGE2 şi PGI2 venos ↑ Natriureză arterial ↓ RVP ↓ volemie
UTILIZARI TERAPEUTICE: • HTA toate tipurile – EXCEPTIE !!! HTA cu stenoza de artera renala bilaterala (CONTRAINDICATIE ABSOLUTA) • Monoterapie - HTA usoara si moderata - HTA la tineri cu tulburari metabolice (DZ, hiperuricemie, dislipidemie) - HTA sistolica la tineri • Terapie combinata - HTA si hipertrofia ventriculara stg. (HVS) - HTA si IM recent - HTA si disfunctie ventriculara sistolica - HTA si DZ - HTA si microalbuminurie
EFECTE ADVERSE: • TUSEA uscata, iritativa, neproductiva, suparatoare ! • hTA DE PRIMA DOZA • IRn IN STENOZA BILATERALA DE ARTERA RENALA ! • ↑ K+ (scade aldosteronul → creste retentia de K) • Alterarea gustului • Neutropenia
PREZENTARE: ● PERINDOPRIL ● TRANDOLAPRIL (Prestarium) (Gopten) ● FOSINOPRIL ● BENAZEPRIL (Monopril) ● QUINAPRIL ● RAMIPRIL ● CILAZAPRIL (Tritace) ● ENALAPRIL ● LISINOPRIL (Renitec) (Ranolip) ● CAPTOPRIL
Receptorii AT1 Receptorii AT2 Ag II B. BLOCANTII RECEPTORILOR DE ANGIOTENSINA – SARTANII (BRA) ↑ TA Mecanism de actiune si actiune farmacodinamica Contractia muschiului neted vascular Cresterea celulara Retentia de sare si apa Cresterea secretiei de catecolamine
UTILIZARI TERAPEUTICE: Monoterapie: • HTA si HVS • HTA si disfunctie VS sau IC Terapie combinata (diuretice, blocante de Ca, Betablocante) • nefropatie diabetica ± IR • HTA + DZ ± nefropatie sau IR • prevenirea decesului cardiovascular (IM si AVC)
PREZENTARE • LOSARTAN (Cozaar) • VALSARTAN (Diovan) • CANDESARTAN (Atacand) • IRBESARTAN (Aprovel) • TELMISARTAN (Micardis) • EPROSARTAN • OLMESARTAN
NU!!!: • AFECTEAZA PROFILUL LIPIDIC • HIPERGLICEMIE • REBOUND • TUSE, BRONHOSPASM
SARTANII • HIPERTROFIA si FIBROZA • HIPERTROFIA si HIPERPLAZIA VASCULARA • MICROALBUMINURIA
III. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIUCLASIFICARE: A. DIHIDROPIRIDINELE (tropism ): Gen.I: NIFEDIPIN NICARDIPIN FELODIPIN (Auronal) Gen.II: NIFEDIPINRnoi forme ale gen.I NICARDIPINR NIMODIPIN NISOLDIPIN noi principii active NITRENDIPIN Gen.III: AMLODIPIN (Norvasc) LACIDIPIN (Lacipil) LERCANIDIPIN (Leridip)
B. FENILALCHILAMINELE (tropism ): VERAPAMIL GALOPAMIL FALIPAMIL C. BENZOTIAZEPINELE (tropism + ): DILTIAZEM Blocanti de calciu Miocard Tesut nodal Artere Inotropism negativ Bradicardie Dilatatie coronara Dilatatie periferica ↓DC ↓ ↓ Consumul de O2 + ↑ Oferta deO2 ↓ TA tahicardie reflexa
BLOCANTELE CANALELOR DE Ca2+ • ANTIARITMICA • ANTIANGINOASA • ANTI-HTA ( DC, RVP si complianta a. mari) • ANTIATEROGENA
A. INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICI - GUANETIDINA - GUANADREL B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI - ALFAMETILDOPA - CLONIDINA - GUANABENZ - MOXONIDINA C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI PERIFERICI - REZERPINA D. ALFA BLOCANTE neselective: FENOXIBENZAMINA, FENTOLAMINA selective: PRAZOSIN, DOXAZOSIN, TERAZOSIN E. BETA BLOCANTE
INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICI Inhiba eliberarea Noradrenalinei din veziculele neuronilor adrenergici UT.: In forme severe de HTA care nu are raspuns la alta medicatie B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI ALFA METILDOPA GUANABENZ CLONIDINA receptori α2adrenergici receptori I1-imidazolici Inhibarea activitatatii simpatice Glande salivare nucleul tractului solitar Inhiba eliberarea de NE Gura uscata vasodilatatie ! hipotensiune !
C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI PERIFERICI Impiedica recaptarea NE in veziculele de depozit din neuronii postganglionari: - la nivel periferic → ↓ tonusul periferic → ↓ RVP →↓ TA; - la nivel central → efecte sedative; efecte depresive
D. ALFA BLOCANTE neselective: FENOXIBENZAMINA, FENTOLAMINA UT.: criza hipertensiva; feocromocitom selective: PRAZOSIN, DOXAZOSIN, TERAZOSIN E. BETA BLOCANTE
E. BETA BLOCANTELE • ANTIARITMICA ( automatismul) • ANTIANGINOASA + CORONARODILAT. ( consumul O2, Bd) • ANTI-HTA ( DC) • ANTIGLAUCOMATOASA (Timolol, Betaxolol) • ANTIANXIOASA (Propranolol)
BRONHOCONSTRICTIE FC, TULBURARI DE CONDUCERE AV ISCHEMIE PERIFERICA 4. R. HIPERGLICEMICE 5. REBOUND AB, BPCO Bd severa, BAV gr. II si III SD. RAYNAUD, ARTERIOPATIE CR. OBLITERANTA DZ R.A. C.I.
PROPRANOLOL OXPRENOLOL PINDOLOL NADOLOL SOTALOL TIMOLOL BETAXOLOL CARVEDILOL (Dilatrend) ATENOLOL (Tenormin) METOPROLOL (Betaloc) BISOPROLOL (Concor) NEBIVOLOL (Nebilet) ACEBUTOLOL (Sectral) ESMOLOL CELIPROLOL NESELECTIVE SELECTIVE1+ 2 + 1
V. VASODILATATOARE DIRECTE • ↓ RVP • R. SIMP. => Th REFLEX => + β BLOCANT • RETENTIE H2O, Na+ => + DIURETIC Vasodilataţie Tahicardie ↑ Contractilitatea miocardică ↑ DC ↑ Tonusul simpatic ↓ RVP ↑constricţia arteriolară ↓ capacitatea venoasă ↓ TA ↑ RVP ↑ ARP ↑ Ag II circulantă ↓ ↑ Aldosteron ↓ ↓ Excreţia de Na ↓ ↑ Volemia
a.VASODILATATOARE ORALE HTA MODERATA / SEVERA • HIDRALAZINA R.A.: PALPITATII, ANGINA, LES • MINOXIDIL
b. VASODILATATOARE INJECTABILE IN URGENTE HTA • DIAZOXID(a.)-i.v. efect 5-20’ R.A.:↑ GLICEMIA=> NU IN DZ • NITROPRUSIAT DE Na(a.+ v.)-i.v. efect 1 – 2’ MONITORIZARE FOTOSENSIBILA
GRUPA A: FARA AFECTAREA ORG. TINTA, BOLI CV, DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC GRUPA B: FARA AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV, DZ CU FACTORI DE RISC: FUMAT, COLESTEROL ↑, >60 ANI, POSTMENOPAUZA, SEX MASCULIN, AHC GRUPA C: CU AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV, DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC
START:DIURETICTT. ALTERNATIV DIURETIC ASOCIERE HTAS izol START CU ALTA TIAZIDIC DIURETICE BLOC. Ca2+ CLASA DECAT DIURETIC LIPSA RASPUNS + IEC, SARTANI, BLOC. / + DIURETIC BLOC. Ca2+, BLOC. - BLOC. LIPSA RASPUNS D / + M DIN ALTA CLASA