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BENZODIACEPINAS. Droga Patrón Diazepam. Epidemiología. Infantiles Intentos de suicidio ( Adolescentes ) Farmacodependencia en adultos ( uso y abuso). Características generales. efectos graves por sobredosis raros Liposolubles buena absorción oral (excepto clorazepato)
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BENZODIACEPINAS Droga Patrón Diazepam
Epidemiología • Infantiles • Intentos de suicidio ( Adolescentes ) • Farmacodependencia en adultos ( uso y abuso)
Características generales • efectos graves por sobredosis raros • Liposolubles • buena absorción oral (excepto clorazepato) • Rápida aparición plasmática • Unión a proteínas plasmáticas 80-99% • biotransformación hepática • eliminación 70-90 % por orina
Mecanismo de acción • Potencian la neurotransmisión gabaérgica, intensificando la inhibición sináptica • hay receptores para BZD : Médula espinal, tallo encefálico, sist. Límbico, corteza cerebral y cerebelosa
Vida Media • Acción Larga: 50 a 120 hs por metabolitos • intermedia: 30 hs. • Corta: 10 hs. • Ultracorta: 5 hs.
Clínica( Efectos principales) • Ansiolíticos • Sedantes (-actividad, - excitación, calma ) • Hipnóticos ( facilita el sueño ( no natural ) ( sedación , hipnosis, NO anestesia general ) • elevación del umbral convulsivo • relajante muscular central
Cuadro clínico (1) • Vértigo • ATAXIA • nistagmo • disartria • somnolencia de leve a coma ( dependiente de la dosis y el tiempo transcurrido )
Cuadro Clínico (2) • Desorientación temporo-espacial • destreza motora diminuída • hipotonía muscular • Excitación paradojal ( en niños suele ser la primera manifestación previa o concomitantemente a la ataxia )
Cuadro Clínico (3) • Sequedad bucal y sabor amargo • Efectos cardiovasculares leves ( hipotensión arterial, taquicardia, y disminución del gasto cardíaco) • Depresión respiratoria: rara si no se ingirió etanol concomitantemente o enf. Pulmonar • Estos dos últimos son más comunes vía EV
Otros efectos • Farmacodependencia: abuso y dependencia.Los síndromes de abstinencia pueden llegar al 45% (GyG)desde insomnio de rebote, ansiedad, hasta convulsiones • Teratogenia ( paladar hendido) • Síndrome de abstinencia del recién nacido
Diagnostico • Cuadro clínico • Laboratorio ( dosaje de BZD en orina y sangre )
Diagnóstico diferencial • Etiología infecciosa en SNC ( Meningitis. Encefalitis) • Intoxicación etílica aguda • tumor cerebral
Tratamiento • Tratamiento de rescate ( VP,CA, PS) • Hidratación por vía ORAL • Antídoto Flumazenil
FLUMAZENILLanexat (R) • Es una Imidazobenzodiazepina • Antagonista competitivo de las BZD • inhibe los efectos sobre el SNC de las BZD • Vía EV, vida media menor a 1 hora • Se excreta por orina • Ampollas de 0.5 ml/ 0.5 mg • Precaución en co-ingesta de epileptógenos (Teofilina ,Litio, Isoniacida , Propoxifeno, IMAO, Cocaína
Flumazenil(Dosis) • 0,2 mg a pasar en 30 segundos • Si no se obtiene nivel de conciencia deseado nueva dosis de 0,3 mg en 30 segundos. • Si es necesario pueden darse dosis posteriores de 0,5 mg durante 30 segundos a intervalos de 1 minuto hasta dosis máxima acumulativa de 3 mg ( en casos raros hasta 5 mg )
Flumazenilefectos adversos • Convulsiones ( + frecuente de los serios ) • Muerte ( en pacientes con dependencia a BZD o ingesta de grandes cantidades de otras drogas como ATC ) • Naúseas y vómitos (4%)
Flumazenilefectos adversos • Vértigo y ataxia (10%) • Dolor en sitio inyección,sudoración profusa cefalea, visión borrosa,agitación (3-9 %) • Vasodilat.cutánea,parestesias,labilidad emocional ( 1-3 %)