250 likes | 721 Views
ANTITUBERKULOTICI I DRUGI ANTIMIKOBAKTERIJ SK I LEKOVI. Podela antituberkulotika : Primarni antituberkulotici : rifampin, izonijazid (INH), pirazinamid, etambutol Antituberkulotici II reda i rezervni antitubrkultici :
E N D
ANTITUBERKULOTICI I DRUGI ANTIMIKOBAKTERIJSKI LEKOVI
Podela antituberkulotika: • Primarni antituberkulotici: rifampin, izonijazid (INH), pirazinamid, etambutol • Antituberkulotici II reda i rezervni antitubrkultici: p-aminosalicilna kiselina (PAS), etionamid, streptomicin, kanamicin, amikacin kapreomicin, cikloserin. Hidrazoni izoniazida Hidrazidi izonikotinske kiseline Izoniazid Izoniazid (INH, hidrazid izonikotinske kiseline, hidrazid piridin-4-karboksilne kiseline)
Interakcije izoniazida sa koenzimima u biosredini - Mehanizam dejstva i toksičnost Piridoksal fosfat
Konformacione formule rifamicina SV i rifampina Rifamicin SV(5,6,9,17,19,21-heksahidroksi-23-metoksi-2,4,12,16,18,20,22-heptametil-2,7-(epoksipentadeka[1,11,13]trienimino)nafto[2,1-b]furan-1,11(2H)-dion-21-acetat)
Etambutol [(+)-2,2'-(etilendiimino)-bis-1-butanol-dihidrohlorid, EMB] Biotransformacija etambutola
Strukturna sličnost etambutola i mikolata ćelijskog zida Etambutol Trehaloza monomikolat
Pirazinamid (amid pirazin-2-karboksilne kiseline) Pirazinamid Nikotinamid Biotransformacija pirazinamida
ANTIBURKULOTICI II REDA I REZERVNI ANTITUBRKULRICI p-Aminosalicilna kiselina (PAS) Etionamid (2-etil-4-piridinkarbotioamid)
Cikloserin [(+)-(R)-4-aminoizoksazolidin-3-on] Sinteza cikloserina
Antibiotici ciklične peptidne strukture: Kapreomicini, Viomicini R1 R2 R3 NH2 Kapreomicin IA Kapreomicin IB Tuberaktinomicin A Tuberaktinomicin B Tuberaktinomicin N Tuberaktinomicin O OH H OH OH OH OH NH2 CH2OH CH2OH CH2OH CH2OH
OSTALI ANTIMIKOBAKTERIJALNI LEKOVI Klofazimin (N,5-bis(4-hlorofenil)-3,5-dihidro-3-[(1-metiletil)imino]-2-fenazinamin) Rifabutin (1',4-didehidro-1-deoksi-1,4-dihidro-5'-(2-metilpropil)-1-oksorifamicin) (4-N-izobutilspiropiperidilrifamicin S)
Rifapentin (3-[[(4-Ciklopentil-1-piperazinil)imino]metil]rifamicin)
FLUOROHINOLONI SULFONI Dapson (4,4'-diaminodifenilsulfon) Talidomid(imunomodulator) (2-(2,6-diokso-3-piperidinil)-1H-izoindol-1,3(2H)-dion). (S)-enatiomer deluje teratogeno