SIGIMISORGANITESSE TOIMIVAD AINED

1. SIGIMISORGANITESSE TOIMIVAD AINED

2. Emassuguhormoonid • Produktsiooni reguleerivad: • Ajukoor • Hüpotaalamus • Hüpofüüs Produtseeritakse munasarjades Emassuguhormoonide all käsitletakse FSH ja LH, östrogeene ja gestageene. Sigimisfunktsiooni reguleerib ajukoor. Teisel kohal hüpotaalamus

3. Hüpotaalamuse neurosekretoorsetes rakkudes produtseeritakse spetsiifilisi hormoone, mida nimetatakse hüpofüseotropiinideks e. riliisingfaktoriteks e. liberiinideks. • Ülesandeks stimuleerida või pärssida hormoonide vabanemist adenohüpofüüsist. • Adenohüpofüüsis produtseeritakse vastavate liberiinide toimel gonadotropiine.

4. Adenohüpofüüsis produtseeritavad hormoonid: • 1) otsese toimega, toimivad otseselt organismi kudedesse: prolaktiin, somatotropiin • 2) kaudse toimega, stimuleerivad mingit teist endokriinorganit, põhjustavad sealsete hormoonide vabanemist: gonadotroopsed hormoonid, adrenokortikotropiin, türeotroopsed hormoonid.

5. Gonadotroopsed hormoonid • Kaks põhilist: • Folliikuleid stimuleeriv hormoon (FSH) • Luteiniseeriv hormoon (LH) Riliisingfaktor reguleerib mõlema vabanemist On ka luteotroopne hormoon prolaktiin, mis osaleb piimatekke protsessi regulatsioonis, mõnedel loomaliikidel omab kollakeha stimuleerivat toimet (hiir, rott).

6. Gonadoreliin • Gonadotropiini vabastav hormoon. • Stimuleerib FSH ja LH vabanemist hüpofüüsist, selle tulemusena folliikul küpseb, tekib ovulatsioon ja algab progesterooni produktsioon (kass ja koer). Suurendab testosterooni produktsiooni isasel koeral ja kassil. • Kasutatakse ovulatsiooni stimuleerimiseks, inna esilekutsumiseks folliikulitsüstide raviks koeral ja kassil.

7. FSH ja LH • FSH põhjustab sekundaarsete folliikulite kasvu munasarja koores, tagab vajalikud tingimused munaraku kasvuks ja arenguks ning tõstab folliikuli epiteeli mitootilist aktiivsust. • LH tagab põisfolliikuli lõpliku valmimise ja ovulatsiooni, seejärel stimuleerib kollakeha arengut. LH põhjustab ka östrogeenide ja gestageenide produktsiooni.

8. FSH ja LH süntees ja vabanemine hüpofüüsist toimub pidevalt kogu innatsükli vältel. Kummagi hormooni tase ja osatähtsus sõltub innatsükli faasist. • Veres tsirkuleerivad östrogeenid pidurdavad FSH riliisingfaktorit ja soodustavad LH riliisingfaktori produktsiooni. Gestageenid pärsivad viimase produktsiooni. Kui vere hormoonisisaldus väheneb, suureneb vastureaktsioonina gonadotropiinide sekretsioon ja vastupidi, suguhormoonide sisalduse suurenemine veres (ravimid) pidurdab gonadotropiinide sekretsiooni.

9. Östrogeenid • Toimivad kõikidesse emassuguelunditesse v.a. munasarjad. • 1) Looduslikud östrogeenid • 17-östradiool. Koosneb kahest sarnasest ainest: östroonist ja östrioolist. Produtseeritakse Graafi folliikulite siseteeka rakkude või platsenta poolt. Metaboliseeritakse maksas. Östrogeene sisaldub ka taimedes. Praktikas kasutatakse vähe, sest lammutuvad kiiresti ja toimeaeg jääb lühikeseks.

10. 2) Sünteetilised östrogeenid Rida preparaate. Bioloogiline toime sama kui looduslikel, toime intensiivsus tugevam ja kestvus pikem. Looduslikest palju stabiilsemad. Enamik neist mittesteroidse struktuuriga.

11. Dietüülstilbestrool • Sünteetiline mittesteroidne östrogeen. • Kasutatakse inna esilekutsimiseks, inna sünkroniseerimiseks (veis peamiselt). • Põllumajandusloomadel kutsub esile luteolüüsi üle prostaglandiin F2 vabastamise.

12. Farmakokineetika • Looduslikud östrogeenid imenduvad hästi, seedetraktist, lagunevad kiiresti. Manustatakse peamiselt parenteraalselt. Sünteetilised ained stabiilsemad, manustataske ka suu kaudu. • Biotransformatsioon maksas, vähemal määral emakas. • Erituvad neerude kaudu, peamiselt glükuroon- või vävelhappe estritena.

13. Farmakodünaamika • Östrogeenide produktsioon suureneb suguküpsuse saabudes. • Füsioloogilised östrogeenid põhjustavad innatunnuste avaldumist, tupe epiteeli kasvu, uteriinnäärmete kasvu ja arengut, emaka limaskesta hüpereemiat. Mõjutavad emaka kontraktiilsust (=oksütotsiin stimuleerib emaka kontraktsioone vaid kõrge östrogeenide taseme korral – poegimise ja inna ajal=).

14. Suurendavad leukotsüütide migratsiooni emakanõresse inna ajal, keskkond muutub mikroobidele ebasobivaks. • Vajalikud sekundaarsete sugutunnuste väljakujunemiseks. • Avaldavad toimet keharasvade deponeerimisele ja jaotumisele, kiirendavad luude epifüüside luustumist. • Põhjustavad piimanäärme kasvu.

15. Kasutamine • Inna esilekutsumiseks vaikse inna ja innatuse korral • Munasarjade alatalitluse korral • Põllumajandusloomadel tohib kasutada sigimishäirete raviks.

16. Kõrvaltoimed, vastunäidustused • Võivad põhjustada endomeetriumi hüperplaasiat • Noortele koertele manustamisel võivad tekitada munasarjakasvajaid. • Kassidel võivad põhjustada pankrease, maksa ja südame kahjustusi. • Vastunäidustatud • Tiinetele loomadele • Samaaegse progesterooniravi korral Tiinetele loomadele manustamisel tekib lootel kuse-suguorganite väärareng, tavaliselt fataalne. Mõnedel östrogeenidel on tõestatud kantserogeenne toime (laboriloomadel).

17. Gestageenid • Kollakeha produtseerivad steroidhormoonid. • Produtseeritakse ka neerupealiste koores ja platsentas. • Looduslikud lagunevad mao soolhappe toimel, suu kaudu manustatuna ei toimi. • Biotransformatsioon maksas, erituvad sapiga, uriiniga.

18. Progesteroon • Pregniin • Megestrool • Medroksüprogesteroon

19. Farmakodünaamika • Progesteroon põhjustab uteriinnäärmete kasvu ja arengut, intensiivistab sekretsiooni. • Osaleb embrüo transplantatsioonis • Loob soodsad tingimused embrüo arenguks • Pidurdab emaka kontraktsioone, vähendab emaka tundlikkust oksütotsiini suhtes. • Takistab gonadotroopsete hormoonide produktsiooni, hoiab ära inna, ovulatsiooni ja uue östraaltsükli, säilitab tiinust. • Gestageenide toimel emakakael aheneb, limaeritus väheneb, lima viskoossus suureneb.

20. Kõrvaltoimed • Kassidel neerupealiste funktsiooni pärssumine, atroofia, endomeetriumi hüperplaasia, piimanäärmete hüpertroofia, kehamassi suurenemine • Koertel kehamassi suurenemine, endomeetiumi hüperplaasia, letargia, käitumise muutused, neerupealiste pärssumine.

21. Vastunäidustused • Tiinus • Diöstrus • Östrogeenide manustamise järgselt • Diabeet • Endomeetriumi ja piimanäärme haigused

22. Kasutamine • Inna sünkroniseerimiseks • Inna ärahoidmiseks või edasilükkamiseks • Ebatiinuse korral • Harjumusliku abordi korral • Eesnäärme hüperplaasia raviks

23. Prostaglandiinid • 20 süsinikuaatomiga küllastumata tsüklilised rasvhapped • Keemilise struktuuri järgi jagatakse paljudeks rühmadeks: PGA, PGD, PGE, PGF • Inimese sigimisfunktsioonis oluline PGE, veisel PGF (PGF2α)

24. Kloprostenool • Dinoprost • Fenprostaleen • Luprostiool • Tiaprost

25. Toime • PGF2 põhjustab müomeetriumi kontraktsioone, emakakaela lõtvumist ning luteolüüsi (kollakeha nii funktsionaalne kui morfoloogiline taandareng). • Ovulatsiooni ei mõjuta. • Stimuleerib nii tiinet kui mittetiinet emakat, tõstab emaka toonust.

26. Kõrvaltoimed • Valu kõhus • Oksendamine, defekatsioon • Urineerimine • Tahhükardia • Palavik • Hüpersalivatsioon • Rahutus

27. Vastunäidustused • Tiinus • Maksa- ja neeruhaigused • Mitte manustada intravenoosselt • Rasedad ja astmahaiged ei tohi preparaadiga töötada.

28. Dopamiini agonistid, serotoniini antagonistid • Prolaktiin stimuleerib piimanäärme arengut ja laktatsiooni. Hüpotaalamusest pärinev dopamiin pärsib prolaktiini sekretsiooni hpofüüsis, seega dopamiini agonistid pärsivad prolaktiini sekrtsiooni. • Serotoniin pärsib dopamiini sekretsiooni hüpotaalamuses ning seega kaudselt stimuleerib prolaktiini sekretsiooni. • Prolaktiini sekretsiooni pärssivad dopamiini agonistid on ka metoklopramiid ja atsetüülpromasiin.

29. Kabergoliin – spetsiifiline dopamiini agonist. • Bromokriptiin-mesülaat – sünteetiline ergotalkaloid, mis otseselt pärsib prolaktiini sünteesi toimides D2 retseptoritesse hüpofüüsis. • Metergoliin – serotoniini antagonist.

30. Kasutamine • Abordi esilekutsumiseks • Piima sünteesi pärssimiseks • Inna esilekutsumiseks, kahe inna vahelise intervalli vähendamiseks • Ebatiinuse korral

31. Emaka kontraktsioone intensiivistavad ained • Prostaglandiinid • Hüpofüüsi tagasagara hormoonid (oksütotsiin) • Tungaltera alkaloidid (ergotalkaloidid) • Ganglioblokaatorid • Glükokortikosteroidid (deksametasoon) • Taimsed vahendid

32. Oksütotsiin • Hüpofüüsi tagasagaras kaks hormooni: oksütotsiin ja vasopressiin. • Oksütotsiini produtseeritakse hüpotaalamuse tuumade neurosekretoorsetes rakkudes. Sealt liigub hüpofüüsi tagasagarasse. Vabanemine verre toimub hüpotaalamusest lähtuvate koliinergiliste impulsside toimel. • Füsioloogiline roll on spermide ja sügoodi liikumise hõlbustamine ning osalemine sünnituse mehhanismis.

33. Seedetraktis laguneb, ei imendu. Manustatakse parenteraalselt. • Tekitab emaka korrapärased kontraktsioonid. Emakas on tundlik oksütotsiini toimele ainult kõrge östrogeenide taseme korral. • Oksütotsiin põhjustab ka udara müoepiteeli kontraktsioone, aidates kaasa piima väljutamisele lakteerivatel loomadel.

34. Kasutamine • Sünnituse stimuleerimiseks • Poegimisjärgse emaka atoonia korral • Päramiste peetuse korral • Emakapõletike ravimisel • Piima väljutamiseks (sõõrutamine)

35. Ergotalkaloidid • Suurendavad emakalihase toonust, tugevdavad kokkutõmbeid, eriti tiinuse ajal ja pärast poegimist. • Kasutatakse emakaverejooksude korral, päramiste eemaldamiseks, poegimisjärgse emaka atoonia korral. • Mitte kasutada sünnituse stimuleerimiseks. Kokkutõmbed väga tugevad, võib tekkida loote lämbumine ja emaka ruptuur.

36. Ganglioblokaatorid • Otsene toime emaka silelihastele, vegetatiivsete ganglionide blokaadist tingitud autonoomse NS reaktsioon. • Sfärofüsiin, pahhükarpiin. • Kasutatakse sünnituse stimuleerimiseks.

37. Taimsed vahendid • Hiirekõrv, kukerpuu, lodjapuu, mõruhein. • Suu kaudu manustamisel tõstavad mõnevõrra emaka toonust, tekitavad rütmilisi kokkutõmbeid. Toime nõrk ja ebakindel. • Toimivad veresooni ahendavalt, verejooksu tõkestavalt.

38. Emaka kontraktsioone pärssivad ained • -adrenomimeetikumid • Lokaalanesteetikumid • Mittenarkootilised analgeetikumid • Kasutatakse • Raske sünnituse abistamisel • Väärasendite ja –rühtide parandamisel • Fetotoomia, keisrilõike korral

39. Antibiootikumid, antiseptilised vahendid • Vedelad ravimvormid loputamiseks. • Tahked ravimvormid (tabletid, suposiidid, kapslid) emaka- ja tupepõletike raviks.

40. Estriool • Lühitoimeline looduslik östrogeen • Kasutatakse koertel ovariohüsterektoomia järgselt tekkiva põiesfinkteri puudulikkusest põhjustatud hormoonseoselise kusepidamatuse raviks koertel.

41. Asaglünafareliin • Gonadotropiini vabastava hormooni sünteetiline analoog • Kasutatakse emastel lõhilastel ovulatsiooni esilekutsumiseks ja sünkroniseerimiseks marja ja vastsete saamiseks.