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Prulifloxacina. Formula molecolare: C 21 H 20 FN 3 O 6 S Peso molecolare: 461,46. Profarmaco. Formula molecolare: C 16 H 16 FN 3 O 3 S Peso molecolare: 349,38. Ulifloxacina. Metabolita attivo. Penetrazione batterica. Concentrazioni di antibiotico in Escherichia coli.
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Prulifloxacina Formula molecolare: C21H20FN3O6S Peso molecolare: 461,46 Profarmaco Formula molecolare: C16H16FN3O3S Peso molecolare: 349,38 Ulifloxacina Metabolita attivo
Penetrazione batterica Concentrazioni di antibiotico in Escherichia coli Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002 Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico
Penetrazione batterica Concentrazioni di antibiotico in Pseudomonas aeruginosa Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002
Penetrazione batterica Concentrazioni di antibiotico in Staphylococcus aureus Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002
Prolungato effetto post-antibiotico (PAE) in Escherichia coli Broccali G.P., Visconti M. Study 49; part III vol. 11 pag. 5731-4 - Documentazione registrativa
Elevata velocità di battericidia vs Pseudomonas aeruginosa ulifloxacina ciprofloxacina Attività battericida nel tempo di ulifloxacina e ciprofloxacina nei confrontidi P. aeruginosa Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002
Meccanismo d’azione: affinità con DNA-girasi e Topoisomerasi IV IC50 (µg/ml) Tani M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 882-85; 2002
Attività antibatterica (MIC90) suPseudomonas aeruginosa (n = 75) Prats G. et al.; Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 21: 328-34; 2002
Attività antibatterica (MIC90) di ulifloxacina sui principali patogeni respiratori ed urinari ° sensibilità intermedia * ac. nalidixico sensibile ** ciprofloxacina sensibile Prats G. et al.; Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 21: 328-34; 2002 §Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
Attività antibatterica a confronto suuropatogeni di isolamento ospedaliero Proteus, Providencia e Morganella spp. (n = 44) ULIFLOXACINA Ciprofloxacina Ofloxacina Levofloxacina Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
Attività antibatterica a confronto suuropatogeni di isolamento ospedaliero Serratia spp. (n = 19) ULIFLOXACINA Ciprofloxacina Ofloxacina Levofloxacina Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
Attività antibatterica a confronto suuropatogeni di isolamento ospedaliero Klebsiella spp. (n = 33) ULIFLOXACINA Ciprofloxacina Ofloxacina Levofloxacina Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
“Uptake” nei leucociti polimorfonucleati (PMN) umani Ozaki M. et al. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (3): 739-42; 1996
Attività intracellulare nei confronti di P. aeruginosa fagocitati da leucociti polimorfonucleati umani MIC* 1/2 MIC* * MIC vs P. aeruginosa ulifloxacina e ciprofloxacina 0,2 µg/ml; ofloxacina 0,78 µg/ml Ozaki M. et al. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (3): 739-42; 1996
Distribuzione Concentrazioni (media) Rapporto fra le concentrazioni polmonari e plasmatiche di ulifloxacina dopo 24 ore dalla somministrazione di una dose singola p.o. di prulifloxacina 600 mg in 27 pazienti sottoposti a pneumonectomia/lobectomia Concia E. et al.; Investigator’s brochure - Documentazione Registrativa
Eliminazione Concentrazioni urinarie di ulifloxacina Andamento nel tempo delle concentrazioni urinarie di ulifloxacina dopo somministrazione di una dose singola di prulifloxacina 600 mg p.o. Picollo R. et al.; Arzneim-Forsch/Drug Res. 53 (3): 201-5; 2003
Proprietà farmacocinetiche di prulifloxacina: quadro riassuntivo Prulifloxacina. Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Efficacia clinica e microbiologicanelle IVU complicate Prulifloxacina vs ciprofloxacina Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Efficacia clinica e microbiologicanelle IVU complicate Prulifloxacina vs amoxicillina/ac. clavulanico Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Efficacia clinicanelle IVU non complicate Prulifloxacina vs pefloxacina Ognissanti F. et al.; Clinical Report n° 7782 U01 - Documentazione Registrativa
Efficacia microbiologica nelle IVU non complicate Prulifloxacina vs pefloxacina Cervigni M. et al.; Urogynaecol Int. 17 (2): 69-77; 2003
Efficacia clinica e microbiologica nelle riacutizzazioni di BPCO Prulifloxacina vs ciprofloxacina Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Efficacia clinica e microbiologica nelle riacutizzazioni di BPCO Prulifloxacina vs amoxicillina/ac. clavulanico Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Profilo di tollerabilità di prulifloxacina in 3845 pazienti arruolati in studi clinici di fase I-III Data on file
Incidenza complessiva di reazioni avverse in seguito a trattamento con prulifloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina ed amoxicillina/acido clavulanico Data on file
La sicurezza d’impiego di prulifloxacina è supportata da caratteristiche quali: • Assenza di interazioni di rilevanza clinicacon la teofillina (1) • Assenza di effetti sull’intervallo QTc (1) • Scarso, se non assente, passaggio nel fluido cerebrospinale (2) • Potenziale di fototossicità sovrapponibilea ciprofloxacina (3) • Esperienze post-marketing in oltre mezzo milione di pazienti trattati con prulifloxacina con un rischio potenziale di eventi avversi seri < 2/10.000 pazienti (4) 1) Prulifloxacina. Riassunto delle caratteristiche del prodotto. 2) Goto T. et al. Clinical & PharmacoKinetic Report n° 7116 U02 - Documentazione registrativa. 3) Brion N. et al. Clinical Report n° 7375 U02 - Documentazione registrativa. 4) Concia E. Expert Report on the clinical documentation
Distribuzione tessutale di una singola dose di 14C-prulifloxacina nel ratto Okuyama Y. Data on file