440 likes | 997 Views
Interaksi obat dan antagonisme obat SM 4 PKH UB , 2013 Lecturer Pambangun M, drh Bangun_vet@yahoo.com O812 335 5757. Interaksi obat adalah perubahan respon farmakologis terhadap obat yang disebabkan adanya obat kedua . . 1.
E N D
Interaksiobatdanantagonismeobat SM 4 PKH UB , 2013 Lecturer Pambangun M, drh Bangun_vet@yahoo.com O812 335 5757
Interaksiobatadalahperubahanresponfarmakologisterhadapobat yang disebabkanadanyaobatkedua . 1
InteraksiObatbisameningkatkanataumenurunkanresponfarmakologis, bisajugamenguntungkanataujustrumembahayakanpasien. Interaksiobatmerupakansalahsatufaktor yang mempengaruhihubungandosisdanefekobat. 2
Ada 3 (tiga) klasifikasiInteraksiObat : 1. InteraksiFisikokimia / interaksiFarmasetik, adalah interaksiobat yang terjadisecarafisikataukimiaketikamasihdalamsyringatautempat lain, sebelumdidiaplikasikankedalamtubuh. Misalnya : amphotericin B membentukpresipitatketikadicampurdenganlarutanelektrolit. Ampicillindanfurosemidakandiinaktifasisecarakimiabiladicampurdengan media yang bersifatasam 3
Obat –obat yg pelarutnya tdk bisa campur/ bersenyawa, Mis. Epinephrin dgn Sodium bicarbonat gentamisin dan cabenicillin ketamin dan barbiturat methyl prednisolon sodium succinat dan calcium gluconat Reaksi invitro (diluar tubuh) bisa terjadi karena adanya Oksidasi, reduksi, hidrolisa, reaksi asam basa dan presipitasi.
2. InteraksiFarmakokinetik. Keempatprosesutamadalamfarmakokinetikobat ( Absorbsi , Distribusi, Metabolisme, Ekskresi ) dapatdipengaruhiobatobat lain yang diberikanbersamaan. Level obatdalam plasma ataujaringandipengaruhiolehobat lain .
Interaksi farmakokinetik interaksi antara satu obat dgn mengubah konsentrasi obat lain, yg mencapai tempat kerjanya , bisaterjadi pada fase Absorbsi fase Distribusi fase Metabolisme fase Ekskresi
Padafaseabsorbsiobat Absorbsiobatygdiperlambatolehobatygmemperlambatgerakan gastrointestinal ( atropin, opiat) ataudipercepatolehobatygmempercepatgerakan gastrointestinal (metochlopramide)
Calcium danFerrumdapatmembentukkomplekstidaklarutdengantetrasiklin, sehinggamenghambatabsorpsiantibiotiktersebut.
Penambahanadrenalin padasuntikananestesi local., efekvasokontstriksi adrenaline memperlambatabsorpsiobatanestetika local daritempatsuntikansehinggamemperpanjangefekanestetika local tersebut.
PadafaseDistribusiObat, Interaksiterjadipadaobat yang berkompetisiuntukberikatandengan protein plasma . Obat yang termasuk “Displacing Agents” sepertifenilbutason, aspirin, sulfonamidedantrikloroasetat(metabolitdarikloralhidrat) , dengandosis yang cukuptinggidapatmengusirobat lain dariikatannyadengan protein plasma. Obat yang terusirantara lain adalahwarfarin(antikoagulan oral), tolbutamid(antidiabetik oral), danmetotreksat(antikanker).
Pemberian sulfonamide padaneonatus, menyebabkangejala ‘kernikterus’ karena sulfa dptmengusirbilirubindari protein plasma. bilirubinygbebasakanmerusakotakbayi.
PadafaseMetabolismeObat perubahanmetabolismeobatdihatidptterjadikarenaadanyaobat lain. Interaksidisebabkanolehadanyainduksienzimheparolehberbagaimacamobat yang termasukgolongan “InduserEnzym” yaitufenobarbitaldan barbiturate lainnya, rifampisin, etanol, griseofulvin, fenilbutason, dankarbamizepin.
Obatobat yang metabolismenyameningkatolehadanyainduser enzyme adalahwarfarin, tolbutamid, digitoksin, sertaobatobatinduseritusendiri. Induksi enzyme yang meningkatkanmetabolismeobatitusendirimenjelaskanprosesterjadinyatoleransi yang timbulperlahanterhadapefekfenobarbitaldanetanol .
Ketokonazolbersamasamaterfenadin /antihistamin non sedase ,menimbulkaninteraksiberbahaya, karenaketonazolakanmenghambat enzyme metabolismeterfenadindiheparsehinggaterjadiakumulasiterfenadindisirkulasidarah. Akumulasiterfenadin yang tinggimenyebabkanaritmiajantung yang fatal.
PemberianErythromycinbersamateofilin erythromycin menghambatmetabolismeteofilin , sehinggakonsentrasiteofilintinggi, menyebabkanstimulasijantungdankejangkejang
Disulfiram/ inhibitor enzyme aldehiddehydrogenase, denganalkohol/etanol. , akumulasiasetaldehidmenyebabkanmualterapipecandualkohol. Disulfirammenghambatmetabolismeobat lain sepertidenganwarfarin, benzodiazepine, memperpanjangefek.
Metronidazol,mempunyaiefekhambatanenzimaldehiddehidrogenase, sepertidisulfiram,berinteraksidenganalkohol. Tiamulindenganbeberapakoksidiostationophor ( monensin, salinomysin )dalampakanunggas , memperlambatmetabolismedaneliminasikoksidiostattersebut, bisamenyebabkanparalisispadaunggas.
PadafaseEkskresiObat suatuobatmempengaruhiekskresiobat lain dengancara 1) mengubahikatan protein sehingga mengubahkecepatanfiltrasiglomeruli. 2) menghambatsekresitubuli, 3) mengubahaliran urine danatau pH urine
contoh : probenesid/uricosuric drugmenghambatsekresipenisilindenganjalanberkompetisiuntuk transport aktifpadaselseltubuliginjalsehinggasecaraklinisakandiperolehkadar penicillin yang lebihtinggidanakanmemperlamakerjapenisilin.
Pemberianfurosemid /diuretika, padakasuskeracunanobat-obatan , meningkatkansekresi urine, mempercepatkeluarnyaobat. Padaalkalinasiatauasidifikasiurine padakeracunanobatasamlemah/basalemah, dilakukanuntukmeningkatkanekskresiobat.
Antagonismeobat adalahsuatukeadaanketikaefekdarisatuobatmenjadiberkurangatauhilangsamasekali yang disebabkanolehkeberadaanobat lain.
Antagonismekimiawi, Antagonismefarmakokinetik Menurutmekanismeterjadinyaantagonismeobat, dapatdiklasifikasikanmenjadi 5 macam Antagonismedengan blockade reseptor. Antagonisme Non- Kompetitif Antagonismefisiologik
, : 1. Antagonismekimiawi keduaobatbergabungdalamlarutan, efekobat yang aktifmenjadihilang. KeracunanTimah /Cadmium + Dimercaprolinaktivasikomplekinaktif.
2. Antagonismefarmakokinetik menjelaskankeadaanobatantagonissecaraefektifmengurangikonsentrasiobataktifpadatempatkerjanya. Dgnmeningkatkandegradasi metabolic obataktif, misal: Penguranganefekantikoagulanwarfarin, bila metabolism diheparditingkatkanolehfenobarbital.
Kecepatanabsorpsiobataktif via salurancernadikurangi, ataukecepatanskresi via ginjalditingkatkan, misal: PemberianNa-bikarbonatuntukalkalinasi urine padakeracunanfenobarbital
3. Antagonism dengan blockade reseptor. ada 2 macam : a.Antagonismkompetitif reversible, antagonisterjadiantaraagonisdanantagonis yang berkompetisiuntukmendudukireseptor yang sama, karenakeduaobatberkombinasidenganreseptorsecara reversible. Contohantagoniskompetitif reversible, antagonism atropineterhadapasetilcholinpadareseptormuskarinik, dan antagonism fentolaminterhadapnoradrenalinpadaadrenoseptoralfa.
b. Antagonismekompetitif yang irriversibel / tidakseimbang. Agonisdanantagonismendudukireseptor yang samatetapiantagonismembentuksuatuikatankimiakuat yang tidakmudahteruraidenganreseptor. Kecepatandisosiasireseptorterjadisangatlambatatautidaksamasekalisehinggamakin lama, makinbanyakresptor yang inaktifkarenaditempatiantagonispadasaatagonisdiberikan. Terjadiinaktivasi total darireseptor. Contoh : antagonismeolehfenoksibenzamin (obatuntuktractusurinarius) terhadapnoradrenalin padaalfaadrenoreseptor
4. Antagonisme Non- Kompetitif antagonismedimanaketikaobatantagonismemblokadesuatutempattertentudarirangkaiankejadian yang diperlukanuntukmenghasilkanresponsuatuagonis . contoh: verapamil( obatantiaritmia ) dannifedipin (obatantiaritmia) akanmenghalangimasuknya ion calcium melalui membrane sel, dandengandemikianmenghambatkontraksiototpolos yang disebabkanobat lain.
5. Antagonismefisiologik interaksiantaraduaobat yang mempunyaiefek yang berlawanandidalamtubuhdancenderunguntukmeniadakansatusama lain. Contoh: adrenalinmeningkatkantekananarteridenganbekerjapadajantungdanpembuluhdarahperifer, sedangkanhistaminemenurunkantekananarteridengancaravasodilatasisehinggakeduaobatdapatdisebutsebagaiantagonisfisiologik.
biladuaobatbekerjapadaselberbedaataupadasistemfaalygterpisahuntukmenghasilkankeadaanygseimbang dptdikatakansbgantagonismefisiologik
Tabelantibiotika , Indikasi, obatAntagonis, keterangantambahan
Inhibitor Skresitubulusdari Penicillin Probenecid , memperlama level Penicillin dalamdarah--hemat
Selamatbelajar • Dan ber UAS ria • Semoga BISA !!!!!!!!!!!!!!!!!!! • Salam satujiwa