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FARMACOCINÉTICA Y ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA. [ ] MAX/CMI ABC 24 h / CMI T > CMI. ANTIMICROBIANOS EN DOS GRANDES GRUPOS AQUELLOS CUYO EFECTO BACTERICIDA DEPENDE DEL TIEMPO DE EXPOSICIÓN SOBRE LAS BACTERIAS:
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FARMACOCINÉTICA Y ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA [ ] MAX/CMI ABC 24 h / CMI T > CMI
ANTIMICROBIANOS EN DOS GRANDES GRUPOS AQUELLOS CUYO EFECTO BACTERICIDA DEPENDE DEL TIEMPO DE EXPOSICIÓN SOBRE LAS BACTERIAS: CONCENTRACIONES DEL FÁRMACO SUPERIORES A 3-4 VECES LAS CONCENTRACIONES INHIBITORIAS MÍNIMAS (CIM): -LACTÁMICOS, VANCOMICINA,CLINDAMICINA,MACRÓLIDOS 2. LOS QUE EL EFECTO BACTERICIDA DEPENDE DE LA “CONCENTRACIÓN PICO” DEL MEDICAMENTO: CUANDO ÉSTA ES MAYOR A 10 VECES LA CONCENTRACIÓN INHIBITORIA MÍNIMA(CMI): AMINOGLUCÓSIDOS,FLUOROQUINOLONAS, METRONIDAZOL.
Cmáx = Pico sérico ABC = Área bajo de la curva Concentración (mg/L) T =CIM Tiempo (h) PARÁMETROS DE FARMACOCINÉTICA-FARMACODINÁMICA RELACIONADOS CON EVOLUCIÓN CLÍNICA CIM= Concentración inhibitoria mínima Efecto post-antibiótico
ACTIVIDAD BACTERICIDA • PUEDE DEPENDER DEL TIEMPO O DE LA CONCENTRACIÓN • PARA ANTIBIÓTICOS TIEMPO-DEPENDIENTES : BETALACTÁMICOS • EL PRINCIPAL PARÁMETRO DE EFICACIA ES EL INTERVALO DE TIEMPO • EN QUE LA CONCENTRACIÓN EN EL SUERO PERMANECE MAYOR QUE LA CONCENTRACIÓN MÍNIMA INHIBITORIA (CMI). • ANTIBIÓTICOS DOSIS-DEPENDIENTES: • AMINOGLUCÓSIDOS Y QUINOLONAS • SON MÁS EFECTIVOS CUANDO ALCANZAN ALTAS CONCENTRACIONES EN EL SUERO SUPERIORES A CMI. • ESTA ALTA CONCENTRACIÓN ES LLAMADA DE CMÁX O ÁREA POR ABAJO DE LA CURVA (ABC). • CUANTO MAYOR ES LA CMÁX / CMI MEJOR SERÁ LA RESPUESTA CLÍNICA. • CUANTO MAYOR SEA ABC / CMI MEJOR SERÁ LA RESPUESTA CLÍNICA.
RESISTENCIA A ANTIBIÓTICOS CBM 100 50 CPM VSM CIM 10 Concentración preventiva mutantes, CPM Ventana de selección de mutantes, VSM.
ANTIMICROBIANOS DEPENDIENTES DEL TIEMPO CIM 10 |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||| 0 5 10 15 20 25 30 T (horas) Dosis Dosis Dosis Dosis Dosis
CLASIFICACIÓN DE ATB: RELACIONADA CON CONCENTRACIONES • Concentración dependiente- Persistencia prolongada Cmax/CIM Aminoglucósidos Fluoroquinolonas • Tiempo dependiente- Persistencia mínima T>CIM Beta lactámicosMacrólidos*ClindamicinaLinezolid • Tiempo dependiente – Persistencia prolongada AUC/CIM AzitromicinaTetraciclinas*GlicopéptidosQuinupristinadalfopristina * Bacteriostáticos