Pharmacocinétique

1. Pharmacocinétique Faldaprevir et antirétroviraux (1) CROI 2014 – D'après Rockstroh JK et al., abstract 497, actualisé • FDV : nouvel inhibiteur pangénotypique de la NS3/4A du VHC • Les études préliminaires chez des volontaires sains ont montréqu’il est substrat et modérément inhibiteur du CYP3A4, de manière dose dépendante (inhibition plus marquée à 240 mg qu’à 120 mg) • Recherche d’interactions possibles entre le FDV et les ARV utilisés dans l’étude STARTVerso 4 (RAL, EFV, DRV/r, ATV/r et TDF)chez des patients co-infectés VIH/VHC • Résultats : • le FDV : n’a pas d’effet sur l’EFV, réduit la Crés de DRV d’environ 50 %, n’a pas d’effet sur le RAL quand il est à 120 mg mais conduità une réduction d’environ 35 % de la Crés à la dose de 240 mg • Il réduit la Crés de TDF d’environ 30 % en l’absence d’EFVmais ne modifie pas celle-ci en présence d’EFV et à la dose de 240 mg

2. Pharmacocinétique Faldaprevir et antirétroviraux (2) FDV peut être indiqué chez les patients co-infectés aux dosesde 240 ou 120 mg mais le 120 mg est probablement le meilleur choix CROI 2014 – D'après Rockstroh JK. et al., abstract 497, actualisé • Les ARV ont peu d’effets sur le FDV • Au plan pharmacodynamique, l’association FDV 240 mg + EFV permet d’obtenir 61% de patients en SVR à S121, ce pourcentage augmente à 81% en l’absence d’EFV et se situe à 71% sans EFV et avec 120 mg de FDV. • Pas d’augmentation des effets secondaires habituels des IP sur la période étudiée