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FARMACOS ANTIARRITMICOS Que es una Arritmia??. Trastorno cardiaco debido a una FC anormal con irregularidad o no del ritmo cardíaco: ↑ Frecuencia cardiaca ( taquiarritmia ) o a ↓ Frecuencia carciaca ( bradiarritmia ) anormal
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FARMACOS ANTIARRITMICOS Que es una Arritmia?? Trastorno cardiaco debido a una FC anormal con irregularidad o no del ritmo cardíaco: ↑ Frecuencia cardiaca (taquiarritmia) o a ↓ Frecuencia carciaca(bradiarritmia) anormal Las arritmias en ausencia de cardiopatía estructural pueden producir: Taquicardias paroxísticas Síncope Muerte súbita
TIPOS DE ARRITMIAS Ventriculares: Extrasistoles Ventriculares (Contracciones ventriculares prematuras ) Taquicardia ventricular no sostenida Taquicardia ventricular sostenida Fibrilacion ventricular Supraventriculares: Arritmia sinusal respiratoria Taquicardia sinusal Extrasistoles auriculares o contracciones auriculares prematuras Taquicardias supraventriculares Taquicardia Auricular Aleteo Auricular Fibrilación Auricular Bradiarritmias Bradicardia sinusal Bloqueos AV Enfermedad del nodo sinusal
Arritmias Supraventriculares • Arritmia sinusal respiratoria: Variación del ritmo cardiaco según la respiración. Se suele dar en gente joven y no es preciso tratarla. • Taquicardia Sinusal: Se produce por ansiedad, ejercicio, anemia, alcoholismo y tabaquismo e Insuficiencia Cardiaca Noprecisa tratamiento específico, pero sí actuar sobre la causa Dejar el tabaco y alcohol Corregir la anemia • Extrasistoles ventriculares Contracciones auriculares prematuras : • Suelen presentarse en personas sanas asociadas a: • Isquemia miocárdica, • Insuf. Cardíaca • Enf. Pulmonar Si provocan síntomas es preciso tratarlas con ß bloqueadores.
TAQUICARDIA SUPRAVENTRICULAR • Taquicardia supraventricular: • La frecuencia cardíaca es superior a 100 lat/min. Aparece a cualquier edad de forma puntual o crónica. • PUEDEN OCURRIR POR: • Reentrada en el nodo auriculo ventricular. • Sindrome de WOLF-Parkinson-White. palpitaciones rápidas de inicio y cese súbito. Sindrome de WPW • Provoca taquicardias paroxísticas con síntomas y ECG inicial anormal causado por rutas (circuitos) eléctricas adicionales en el corazón, taquicardia supraventricular • Una de las causas más comunes de trastornos de frecuencia cardíaca rápida (taquiarritmias) en niños.
ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES • Aleteo Auricular o Flútter auricular: La frecuencia cardiaca es aprox. 150 lat/min. Se asocia a: Cardiopatia crónica o Enfermedad Pulmonar • Fibrilación Auricular: Frecuente, sobre todo en personas mayores y pacientes con cardiopatia. Si se da de forma paroxística provoca síntomas ocasionales: Palpitaciones rápidas e irregulares, Sensacion de falta de aire Mareo Dolor precordial
BRADIARRITMIAS Son arritmias lentas ocasionadas por: Falta de formación del impulso electrico Fallo de la conducción con los ventriculos. Asintomaticasy no precisan tratamiento médico A veces, implantación de marcapasos. 1.-Bradicardia sinusal: Frecuente en personas sin cardiopatia(Deportistas que entrenan ) En general no precisa tratamiento. Puede producirse dentro de la enfermedad del nodo sinusal. 2.- Bloqueos AV por: Retraso en la conducción de los impulsos eléctricos desde las auriculas a los ventrículos. Algunos impulsos eléctricos no pasan a los ventrículos. Más grave x que no permite pasar ningún impulso desde las auriculas a los ventriculos
La enfermedad del Nodo Sinusal: Asociado a una amplia gama de taquicardias y bradicardias Puede producir: Mareos Palpitaciones. Es necesario estudiarlo con ECG o Holter.
ARRITMIAS VENTRICULARES 1.-Taquicardia ventricular sostenida: Impulsos ventriculares a una FC 100 lat/min y supera 30 segundos. Se presenta con: Palpitaciones, mareo, dolor torácico y síncope. Para determinar el diagnostico es necesario: ECG Tx Urgente. 2.-Taquicardia ventricular no sostenida: Impulsos ventriculares no supera los 30s y cede espontáneamente. Con cardiopatía estructural se considera un indicador Arritmia maligna. En pxs sin cardiopatía no tiene mal pronóstico
ARRITMIAS VENTRICULARES 3.-Fibrilación ventricular: Es una alteración del ritmo cardiaco consistente en una gran desorganización de los impulsos ventriculares y ausencia de latido efectivo. Los sintomas son: • Ausencia de pulso • Pérdida súbita de conocimiento Resulta mortal en sólo unos minutos El Tratamiento es siempre la cardioversión eléctrica inmediata (choque electrico en el tórax) Maniobras de reanimación cardiopulmonar
4.-Extrasistoles Ventriculares El impulso surge de un punto aislado del ventriculo (foco ectópico) y se anticipa respecto al ritmo habitual. No suelen tratarse Carecen de sintomas Buen pronóstico. Si el px percibe síntomas secundarios a los EV (una especie de vuelco en el corazón) Hay que: • Controlar factores: Tabaco, café y estrés. • De ser necesario tratamiento dar betabloqueadores sólo para mejorar la calidad de vida. • En pxs con cardiopatía crónica, (CI, Hta, miocardiopatia, disfunción del ventriculo izquierdo, etc.) Puede implicar un ↑ de la mortalidad.
ARRITMIAS INDUCIDAS POR FARMACOS • Digital: produce bradicardia sinusal, bloqueo • Verapamil: produce bradicardia sinusal. • Diltiazen : produce bloqueo AV. • Bloqueadores ß :produce bradicardia sinusal • Quinidina: produce taquicardia sinusal y aleteo auricular y taquic V con ↑ del intervalo QT • Amiodarona: TV taquicardia ventricular • Flecainida: taquicardia ventricular
EFECTOS PROARRITMICOS • Es el agravamiento de la arritmia original o la inducción de nuevas arritmias. • Son las reacciones adversas más peligrosas de los f. antiarrítmicos. • Deprimen automatismo produciendo: bradicardia sinusal y bloqueo sinoauricular x ( bloqueo canales Na, Prolongación excesiva DPA) • En pxs con bloqueo utilizar con precaución o no utilizarse en absoluto. • Extrema vigilancia al administrar dos o más antiarritmicos se producen efectos proarrítmicos por interacciones.
MECANISMOS DE LAS ARRITIMIAS 1.Automaticidad aumentada: un latido automático o desencadenado genera una arritmia de reentrada. se incrementa la fase 4 (estimulación ß adrenérgico, hipopotasemia) 2. Posdespolarizaciones y automaticidad desencadenada: Se altera el potencial de acción cardiaco normal x lo que puede quedar interrumpido o ir seguido por despolarización anormal. (posdespolarizaciones) que dan origen a ritmos anormales desencadenados. Puede haber: prolongación del potencial de acción (por hipopotasemia y fármacos anti arrítmicos)
GRUPO I A: Actúan bloqueando los canales de Na+ y K+ cardiacos, su uso es limitado por inducir toxicidad proarritmica: taquicardia ventricular helicoidal, aleteo ventricular en pacientescon cardiopatia. QUINIDINA Biodisponibilidad: 80-90% Unión a proteínas: 80% T1/2: 3-16 h. Concentraciónplasmática: 2-5 mg/ml Excreción: renal INDICACIONES Conversion y prevencionde la fibrilacion auricular y taquicardia ventricular EFECTOS ADVERSOS: Diarrea, náuseas, vómito, quininismo, reaccionesde hipersensibilidad DOSIS 300-600 mg c/ 6 h.
PROCAINAMIDA Biodisponibilidad: 80-90% Unión a proteinas: 20% T1/2: 3-5 h. Excreción: renal Concentracionplasmatica: 3-8 mg/ml INDICACIONES Conversión y prevencionde la fibrilacion auricular y taquicardia ventricular EFECTOS ADVERSOS LES, anorexia, nauseas y neutropenia. Toxicidadproarritmica TV helicoidal y aleteo ventricular. Dosis: 250-500 mg cada 6 h.
LIDOCAINA Dado que no es antagonista de ningún tipo de receptor y que solo bloquea canales de Na, es el único antiarrítmico del grupo I que puede considerarse puro. Se utiliza en el tratamiento de: Taquirritmias ventriculares graves que aparecen: Postinfarto de miocardio Durante cateterismo, cardioversión o cirugía. Dosis: Carga 1-3 mg/kg 20-50 mg/min(IV) de sostén 1-4 mg/min (IV) Efectos adversos: mareo, confusión, delirio, convulsiones, coma Eliminación: hepática ( T1/2 120min) GRUPO IB
FLECAINIDA INDICACIONES Tratamiento de arritmias ventriculares sintomáticas en pxs sin cardiopatía estructural Es muy potente en el tx de fibrilación auricular y de arritmias ventriculares CONTRAINDICACIONES Bloqueos de rama del haz de Hiss Insuficiencia cardiaca GRUPO I C
PRECAUCION • Pacientes con cardiopatía estructural • Arritmias ventriculares • CI • Infarto del miocardio • DOSIS • 50-200 mg cada 12 hrs. • EFECTOS ADVERSOS • Mareos • Nausea • Cefalea • Disminución de la contractibilidad miocárdica. • Eliminación: hepática • T ½ 10-18 hrs
MECANISMO DE ACCION Se fijan a los receptores β-adrenérgicos con una alta afinidad y especificidad. INDICACIONES Los ß bloqueantes ↓ mortalidad de los pxs post infarto de miocardio. ↓FC y suprimen el automatismo anormal y la actividad desencadenada x potenciales precoces Prolonga el periodo refractario y ↓ vel.conduccion/ Nodulo AV. Controla Frecuencia ventricular en Px con Arritmias supravent. Algunos pueden inducir Taquicardia helicoidal GRUPO II
Distribución y Eliminación Se unen en un alto porcentaje a proteínas plasmáticas ,se metabolizan ampliamente en el hígado y los metabolitos se eliminan por la orina ABSORCION Son moléculas liposolubles que se absorben muy bien en el tubo digestivo pero solo una pequeña parte de ellos llega a la circulación sistémica , sufren un importante metabolismo del primer paso hepático.
PROPANOLOL • MECANISMO DE ACCIÓN • Antagonista competitivo de receptores ß1 y ß2 -adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca. • INDICACIONES: Taquiarritmias, taquicardia por ansiedad, miocardiopatía hipertrófica obstructiva y tirotoxicosis : 10-40 mg 3-4 veces/día. Máx.: 240 mg/día para taquiarritmias y para el resto 160 mg/día. • Reacciones adversas • Fatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades frías, fenómeno de Raynaud; trastornos del sueño, pesadillas. • No administrar durante el embarazo
GRUPO III • AMIODARONA • Inhibe todos los canales de los receptores ß adrenergicos Prolonga el periodo refractario y ↓ vel.conducción AV • En Tx crónico equilibra la repolarización. • INDICACIONES • Muy eficaz en: • Arritmias Ventriculares • Arritmias Supraventriculares • Su uso es limitado por las reacciones adversas que provoca. • DOSIS: 100-400 mg 1 vez al día.
Biodisponibilidad: 25-65% Unión a proteínas: 95-99% T1/2: 28-110 días • Excreción: renal Concentración plasmática: 0.5- 2.5 mg/ml EFECTOS ADVERSOS • Temblor • Hipotiroidismo o hipertiroidismo • Fotosensibilidad • Infección pulmonar. • Bradicardia sinusual • Bloqueo AV • Aumento de la desfibrilación
GRUPO IV VERAPAMILO Unión a proteínas: en un 90%. Vida media: 4 horas. Metabolismo: Hepático Biodisponibilidad: del 20—35% se encuentra reducida por el efecto de primer paso. Pasa fácilmente la barrera placentaria. Eliminación: por vía renal
INDICACIONES Arritmiascardíacas, Taquicardia Angina variante de Prinzmetal Angina de esfuerzo Angina inestable Hipertensión arterial (esencial) Cardiomiopatíahipertrófica Migraña Fenómeno de Raynaud Ateroesclerosis. EFECTOS ADVERSOS: Reacciones de hipersensibilidad: Rash, edema de tobillos, exantema, máculas Hiperplasia gingival (con el uso de uno a nueve meses), náusea, constipación, íleo, taquicardia, hipotensión Dosis: 80- 120 cada 6-8 h.
DILTIAZEM ↓FC y suprimen el automatismo anormal y la act.desencadenada por potenciales precoces Prolongan el periodo refractario y ↓ vel.conduccionNodulo AV. Controlan Frecuencia ventricular en Px con Arritmias Supraventriculares Biodisponibilidaddel 40%. T1/2: 2-5h. Unión a las proteínas: 70-80%. Metabolismo: hepático. Concentración plasmática:10-20%. Eliminación: orina y bilis. INDICACIONES Angina establecrónica, Angina por vasoespasmo coronario, Hipertensión, Aleteo y fibrilación auricular, Taquicardiaparoxísticasupraventricular.
INDICACIONES • Angina establecrónica, • Angina porvasoespasmo coronario, • Hipertensión, • Aleteoy fibrilación auricular, • Taquicardiaparoxísticasupraventricular. • EFECTOS SECUNDARIOS • Rxs de hipersensibidad: • Edema, rash, enrojecimiento facial, flebitis • Petequias, sudoración, fotosensibilidad, Cefalea, mareo, insomnio, somnolencia, disnea,alteraciones en el electrocardiograma, bradicardia, bloqueo aurículo ventricular de I grado, palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmia, angina, síncope, hipotensión, dolor torácico. • Dosis: 30-60 mg cada 6 h.
Otros: Digoxina: Aumenta el tono Vagal biodisponibilidad: 70-80% Unión a proteínas: 25% T1/2: 35-40h. Excreción: renal Concentración plasmática: 0.5- 2 mg/ml Indicación: AF, aleteo auricular. Efectos adversos: anorexia, náuseas, vómitos, trastornos visuales. Toxicidad: intoxicacion digitalica bloqueo AV grave, TA. Dosis: 0.125- 0.5 mg 1 vez al día.
NUEVOS FARMACOS ANTIARRITMICOS Irbesartran Dronedarona Salmetrol Triotropion bromide