FARMACOS u sados en el tratamiento de la Insuficiencia cardiaca

1. FARMACOS usados en el tratamiento de la Insuficiencia cardiaca Insuficiencia Cardiaca: Estado fisiopatológico en que el corazón es incapaz de mantener el gasto cardíaco adecuado porque no puede bombear sangre a una frecuencia compatible con las necesidades metabólicas de los tejidos del organismo y que solo puede llevarlo a cabo con una alta presión de llenado.

2. CLASIFICACION CLINICA • GRADO I • No se experimenta limitación física al movimiento • No aparecen síntomas con la actividad física rutinaria, a pesar de haber disfunción ventricular. • GRADO II • Ligera limitación al ejercicio • Aparecen los síntomas con la actividad física diaria ordinaria ( subir escaleras resultando fatiga, disnea, palpitaciones y angina que desaparecen con el reposo o la actividad física mínima.

3. GRADO III: marcada limitación al ejercicio • Aparecen los síntomas con las actividades físicas menores, como el caminar, y desaparecen con el reposo. • GRADO IV: limitación muy severa, incapacidad para realizar cualquier actividad física. • Aparecen los síntomas aún en reposo.

4. OTRA CLASIFICACION 1.-SEGÚN EL LADO AFECTADO • IC-derecha • IC-izquierda 2.-SEGÚN LA ANORMALIDAD EN LA RELAJACION O CONTRACCION CARDIACA • IC-sistólica • IC-diastólica (Disfunción ventricular con hipertensión a de larga evolución, valvulopatíaestenósica, miocardiopatía hipertrófica primaria: incapacidad para relajar el ventrículo y llenarse en forma normal lo que ocasiona: • Engrosamiento y falta de adaptabilidad de las paredes ventriculares con volúmenes sanguineos pequeños. • Afecta más a mujeres que a hombres (ancianas hipertensas). • Disfunción ventricular diastólica: hipertensión a larga evolución, valvulopatía estenósica, miocardiopatía hipertrófica primaria: incapacidad para relajar el ventrículo y llenarse en forma normal; ocasiona engrosamiento y falta de adaptabilidad de las paredes ventriculares con volúmenes ventriculares pequeños. Afecta a menudo más a mujeres que a hombres (ancianas hipertensas).

5. Disfunción ventricular sistólica debida a: Miocardiopatías dilatadas Miocardiopatías isquémicas idiopáticas por incapacidad del ventrículo de contraerse normalmente y expulsar suficiente sangre con agrandamiento y la dilatación de las cavidades ventriculares. 3.-SEGÚN EL TRASTORNO I C con Bajo gasto cardíaco I C con Gasto elevado ( aumento de la resistencia vascular sistémica) 4.- SEGÚN EL TIEMPO DE APARICION Aguda Crónica 5.-SEGÚN EL FLUJO A NIVEL DE LAS VALVULAS CARDIACAS Retrógrado Anterógrado

6. ETIOLOGIA No existe una única causa de insuficiencia cardiaca. Muchas enfermedades del corazón y diversos agentes tóxicos dañan al corazón de distintas formas, pero todas ellas tiene algo en común: con el paso del tiempo acaban produciendo insuficiencia cardiaca. Cualquier situación que suponga una sobrecarga para el trabajo del corazón o bien un daño directo al músculo cardiaco, puede conducir a insuficiencia cardiaca.

7. Entre las causas mas frecuentes se encuentran: • Hipertensión (presión sanguínea alta) • Arteriopatía coronaria, que puede provocar fallos en el riego al corazón, dando lugar a angina de pecho o infartos. • Valvulopatía del corazón. • Cardiopatías congénitas • Miocardiopatía dilatada • Enfermedad pulmonar • Tumor cardíaco

8. CAUSAS PRIMARIAS 1.- CONSECUENCIA DE CARDIOPATIAS PROPIAS Isquémica (75%) Cardiopatía congénita Valvular Hipertensiva. 2.- ALTERACIONES QUE IMPONEN CARGAS ADICIONALES AL MIOCARDIO COMO SER: •Infecciónes (fiebre, taquicardia, hipoxemia, aumento de necesidades metabólicas) •Arritmias (frecuentes) •Excesos físicos, dietéticos, líquidos, ambientales y emocionales •Infarto de miocardio (deterioran aún más la función cardíaca) • Embolia pulmonar (infartos pulmonares) •Anemia •Tirotoxicosis y Embarazo (por elevación del gasto cardíaco) •Agravamiento de hipertensión •Miocarditis reumática, vírica y otras formas (fiebre reumática aguda, infecciones e inflamaciones de miocardio) • Endocarditis infecciosa

9. OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO 1.-Deben adaptarse al proceso fisiopatológico de cada px ( Infección, ingesta de OH, anemia, tirotoxicosis, arritmias, HTA 2.-Debe complementarse con : Ejercicio Alimentos Saludables Reducción de la ingesta de sal Abstinencia de licor y cigarrillo. 3.-Prevenir y enlentecer el progreso de la IC. 4.-Aliviar los síntomas y mejorar capacidad de ejercicio 5.-Disminuir el número de ingresos hospitalarios. 6.-Mejorar la calidad de vida y aumentar la supervivencia de pacientes diagnosticados

10. El tratamiento farmacológico de la insuficiencia cardiaca esta dirigido a disminuir el consumo cardiaco del oxigeno mediante los siguientes mecanismos: • Disminuyendo la frecuencia cardiaca. • Disminuyendo la presión telesistolica y telediastolica del ventrículo. • Mejorando el flujo sanguíneo coronario. • Evitando la trombosis coronaria.

11. DIURETICOS • Sustancia que al ser ingerida provoca una eliminación de agua y sodio en el organismo a través de la orina • No utilizar si no hay retención de liquido FARMACOS EN EL TRATAMIENTO DE IC DIURETICOS VASODILATADORES GLUCOSIDOS CARDIACOS ANTICOAGULANTES ANTIPLAQUETARIOS ANTIARRITMICOS

12. CLASIFICACION DE LOS DIURETICOS

13. VASODILATADORES ACCION TERAPEUTICA Producen Vasodilatación arterial sistémica, lo que reduce: Vasoconstricción periférica Resistencia vascular sistémica Impedancia aórtica, al disminuir las fuerzas que se oponen al vaciamiento ventricular durante la sístole, al disminuir la resistencia al flujo de salida ventricular, lo q a su vez puede aumentar el volúmen sistólico en pxs con disfx intensa del miocardio Reducción de la tensión de la pared ventricular • Producen reducción de la precarga al reducir las presiones de llenado ventricular • Aminoran la congestión venosa pulmonar y mejoran el metabolismo miocárdico • Producen reducción de la poscarga La combinación de hydralazina con: IECA o Antagonistas de receptores de la angiotensina II Ha demostrado beneficio en pacientes con IC de herencia afro-americana, quienes no responden con eficacia a los IECA (cambios hemodinámico

14. CLASIFICACION DE LOS VASODILATADORES 1. NITRATOS ORGANICOS • Nitroglicerina • Dinitrato de isosorbide 2. DERIVADOS DEL OXIDO NITRICO • Nitroprusiato 3. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA • Captopril • Enalapril • Lisinopril 4. BLOQUEADORES DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA • Losartan • Candesartan

15. 5 . INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA (Inotropicos positivo) • Milrinona • Inamrinona 6. VD DE ACCION DIRECTA CON MECANISMOS DESCONOCIDOS • Hidralazina • Minoxidil 7. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1 ADRENERGICOS CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO • Doxazosina • Prazosina 8. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA ADRENERGICOS SIN SELECTIVIDAD DE SUBTIPO • Fentolamina

16. 9. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES BETA/ALFA 1 ADRENERGICOS CON ACCION VASODILATADORA • Carvedilol • Labetalol • Metoprolol 10. BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO • Amlodipina • Nifedipina • Felodipina 11. AGONISTAS DE RECEPTORES BETA-ADRENERGICOS INOTROPICOS POSITIVOS • Isoproterenol • Dobutamina • Dopamina

17. INDICACIONES DE LOS VASODILATADORES Insuficiencia cardiaca con infarto del miocardio Insuficiencia valvular Elevación de la Presión Arterial CONTRAINDICACION Pacientes con hipotensión arterial ya que disminuyen la presión arterial (mareo al sentarse o ponerse de pie)

18. Nitrovasodilatadores: Imitan la actividad del oxido nítrico • Nitroprusiato Sódico • potente vasodilatador, que reduce la presión de llenado ventricular y la resistencia sistémica y arterial • Se aplica de forma parenteral tiene una actividad rapida de 2-5 minutos • Se convierte de forma espontanea en NO

19. Indicación y Efectos Adversos: • En insuficiencia cardiaca crónica con regurgitación mitral además del cortocircuito de izquierda a derecha por un defecto del tabique interventricular Efectos Adversos • Hipotensión • mareo al sentarse o ponerse de pie con rapidez. • cefalea, sofocos, palpitaciones y congestión nasal. • Envenenamiento en dosis altas

20. Nitratos Orgánicos • Nitroglicerina • Dinitrato de isosorbide • Incrementan el flujo coronario en paciente con isquemia del miocardio. • Disminuye la precarga al disminuir la presiones de llenado ventricular. • Su mayor acción en venas Intravenosa VIAS DE ADMINISTRACION • Oral (sublingual). • Parches transdérmicos • aerosoles

21. Acción Directa • Hidralazina(Hydrapres®) • Minoxidilo(Loniten®) • Dinitrato de isosorbide (IsoLacer®) • Nesiritide • Reduce la poscarga principalmente al disminuir la resistencia sistémica y pulmonar.

22. Hidralazina • Es un antihipertensor eficaz • presenta efectos mínimos sobre la capacitancia venosa por lo que se debe combinar con un fármaco venodilatante cuando el problema fundamental es la congestión pulmonar. • Es eficaz para reducir la resistencia vascular- renal y aumentar el flujo sanguíneo renal, es útil en ICC con disfunción renal. • Relajante directo del musculo liso vascular • Administración intravenosa y por vía oral, Dosis: oral( 10-25 mg/3 veces al día), niños 0.75-1 mg/kg/día en 2-4 dosis divididas.

23. Bloqueadores de canales de calcio Dihidropiridinas: • Nifedipina • Verapamilo • Diltiazem • Eficaces para tratar la hipertensión • Uso desalentador ya que empeoran la disfunción ventricular sistólica Para Insuficiencia Cardiaca debida a una taquiarritmias supra ventriculares

24. Inhibidores de la enzima convertidora (ACE): • Interviene decisivamente en los mecanismos fisiopatológicos en la I.C ( ocasiona remodelamiento anormal del miocardio). • Suprimen la producción de angiotensina II y de aldosterona disminuyendo la actividad de SNS y potencia los efectos de los diuréticos • Incremento de Bradicidina: aumentado la síntesis de Oxido Nítrico, como consecuencia de Inhibición de ACE la cual tiene efecto similar a la cininasa II ( esta degrada Bradicidina) • El aumneto de la Bradicidina causa vasodilatación tanto Arterial como la Venosa

25. Disminuye poscarga en ventrículo izquierdo aumenta el gasto cardiaco y aumenta el volumen sistólico • Disminuye la precarga el ventrículo izquierdo disminuye las presiones de llenado y sus volúmenes telediastólico: normalizándolo.

26. Fármacos I.E.C.A. más empleados en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica Dosis mayores pueden disminuir la Presión Arterial en forma repentina. Sus efectos indeseables son: tos, edema angioneuroticoe hipotensión

27. Antagonistas del receptor de angiotensina II. • Antagonistas del receptor tipo I de angiotensina (AT1). • Los bloqueadores de los receptores de angiotensina (ARB): Plantean efectos aditivos (sumatorios) al usarlos con inhibidores de A.C.E • No están aprobados para utilizarse en Insuficiencia Cardiaca solamente para tratar Hipertensión.

28. Inhibidores de Fosfodiesterasa: • Vasodilatadores y estimulan directamente el miocardio para producir contractilidad (efecto Inotrópico aumentado). • Inhibición de la degradación de AMPc • Mirinona • inamrinona Producen arritmias

29. Antagonistas de receptores β adrenérgicos • Uso en la insuficiencia cardíaca deriva del antagonismo sobre el efecto de las catecolaminas, que se encuentran elevadas en el plasma en caso de insuficiencia cardíaca, que resumidos son: • Vasoconstricción coronaria. • Aumento de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona. • Estímulo del crecimiento y apoptosis de las células miocárdicas. • Aumento del riesgo de muerte arrítmica mediante modificación de las propiedades electrofisiológicas del miocardio y producción de hipopotasemia.

30. Metoprolol • Carvedilol • Labetalol • Bisoprolol • Deben usarse en dosis pequeñas • Pueden empeorar la función en pacientes con Insuficiencias cardiacas • Diversos estudios han mostrado que el empleo de metoprolol y bisoprolol puede tener un efecto favorable en el curso y pronóstico de al menos algunos casos de insuficiencia cardíaca (leve y moderada) • El carvedilol está indicado para retardar la progresión clínica de la insuficiencia cardíaca.

31. Agonistas de receptores β adrenérgicos • En el caso de la dopamina con dosis pequeñas origina vasodilatación por estimulación de receptores dopaminérgicos en vasos sanguíneos • Estimula de forma directa los receptores β- adrenérgicos en el corazón (agonista).

32. Dobutamina • El efecto farmacológico neto es incrementar el volumen sistólico, por medio de su acción inotrópica positiva. • Predomina en efectos agonistas β1-adrenérgicos en el miocardio.

33. Glucósidos Cardiacos • Compuestos que derivan de la digital, sustancia obtenida de la planta digitalis purpurea usada ampliamente en medicina en el tratamiento de la IC. • incrementan la fuerza y la velocidad de contractilidad del miocardio, elevan el periodo refractario del nodo auriculo ventricular y aumentan la resistencia periférica

34. Digoxina • Efectos: • Intensifica la contractilidad del miocardio. • Tiene efecto inotrópico positivo en el miocardio, modulación de la actividad del SNS. • Al aumentar la función contráctil del corazón, mejora el vaciado ventricular, aumenta la fracción de expulsión. • Aumenta el gasto cardiaco, favorece la diuresis y disminuye la presión intraventricular y el volumen telediastolico elevado.

35. Mecanismo de acción • Inhibición de Na ,K , ATPasa. • Aumenta el calcio intracelular efecto inotrópico por mayor concentración de sodio intracelular. • Concentraciones plasmáticas terapéuticas: 1-2mg/ml • Cifras mayores producen bradicardias o paro sinusal y bloqueo cardiaco. • Dosis muy altas provocan: arritmias o fibrilaciones ventriculares debido al aumento de la actividad del SNS • Efectos toxicos: delirio, fatiga, malestar general0,confusion, anorexia, nausea, vomitos, dolor abdominal, vision borrosa o imágenes amarrillentas.

36. 10% de la poblacion tiene la bacteria ( Eubacterialentum) el cual convierte la digoxina en metabolitos inactivos, lo que explica la resistencia a dosis estandar de la digoxina por via oral. • via de administración: vía oral. Tab 0.25 mg , Iv: ampolla 0.5 mg. • Biodisponibilidad oral 70 a 80 % • Regulación de la retencion excesiva de liquidos: • Dieta hiposodica 2 a 3 g/dia • Diureticos

37. Antiplaquetarios • Inhibidores potentes de la funcionplaquetaria • Acido acetilsalicilico: • inhibe la activiadad de la COX por acetilacion TXA2 • Metabolismo hepatico • Distribucion todos los tejidos corporales y liq. Intracel. • Eliminacion renal • Dosis: 75mg-100mg/dia

38. Antiarritmicos: • Vuelven lentas las arritmias al alterar la descarga del marcapaso • Bloquean los canales de sodio o calcio lo que origina un umbral alterado. • Ejemplo Amiodarona • Incrementa la refractariedad indicado para la taquicardia y fibrilacion ventricular recurrente

39. Anticoagulante: • Grupo de sustancias de distintas naturalezas químicas relacionados por su efecto biologico. • Son importantes en la patogenesis de la trombosis arterial. • Son potencialmente efectivos en la prevencion y tratamiento de la arterioesclerosis. • Warfarina • Dosis: • Adultos 5-10 mg/dia • Vida media de: 36 horas