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Manejo de la Insuficiencia Cardiaca: Inótropos. Digoxina. Na-K ATPasa, superficie extracitoplasmática. Efecto inotrópico mediado por aumento del Na + intracelular. Efecto neurohumoral. Farmacocinética: Eliminación renal T 1/2 eliminación: 36-48 hrs. Cinética similar al BUN Diálisis.
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Digoxina • Na-K ATPasa, superficie extracitoplasmática. • Efecto inotrópico mediado por aumento del Na+ intracelular. • Efecto neurohumoral. • Farmacocinética: • Eliminación renal • T1/2 eliminación: 36-48 hrs. • Cinética similar al BUN • Diálisis. • Depósito óseo.
Administración: • Carga oral: • 0.75 – 1.25 mg/d, en 3 o 4 dosis. • Carga ev. con dosis 25% menores. • Mantención oral: • 0.0625 – 0.25 mg/d • Nivel estable en 4 a 5 vidas medias. • Interacciones: • Aumentan: antiarrítmicos, antibióticos, diuréticos, hipotensores.
Contraindicaciones: • Taquicardia o fibrilación ventricular. Hipersensibilidad, bloqueo A-V de alto grado, bradicardia sinusal. • Intoxicación: • anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cefaleas, apatía, depresión, bradicardia, extrasístoles, bloqueo AV de 1º grado, FA con respuesta ventricular excesivamente lenta. • Efectos adversos: • Ginecomastia, rash, eosinofilia.
Dobutamina: • < 5 ug/kg/min: • Vasodilatación (alfa agonismo-antagonismo y beta2-agonismo), disminución de la postcarga. • Inotropismo: beta-agonista, recaptura norepinefrina • Dosis mayores: • Efecto alfa-agonista (no mas vasodilatación) • Efectos adversos: hipotensión, proarrítmico. • H.T.A.: respuesta presora exagerada • F.A.: facilitación conducción nodo AV. • I.A.M.: aumenta área de isquemia.
Administración: • Iniciar a 2 – 3 ug/kg/min; máximo hasta 20 ug/kg/min. • Presentación: 250 mg en 5 cc. • Contraindicaciones: hipersensibilidad, estenosis subaórtica hipertrófica ideopática • Uso en combinación con iPDE evitan la aparición de tolerancia.
Dopamina: • Afinidad por receptores D1, D2, escasa afinidad por B1, B2, a1B. Afinidad por recaptador de norepinefrina, y liberación de norepinefrina por efecto tiramina-símil. • < 2 ug/kg/min: vasodilatación esplácnica y renal selectiva. • 2 – 10 ug/kg/min: efecto B-agonista cardíaco y aumento en resistencia vascular periférica.
5 – 20 ug/kg/min: vasocontracción periférica. • Efectos adversos • Taquicardia, arritmias. • Nausea, vomitos, angina, cefalea, hipertensión. • Necrosis isquémica. • Contraindicaciones: • Feocromocitoma, enfermedad vascular oclusiva, embolía arterial, enfermedad de Raynaud, taquiarritmias o arritmias ventriculares.
Epinefrina: • Afinidad similar por beta1, beta2 y alfa. • Efecto inotrópico en corazones transplantados e insuficientes. • Dosis: 0.05 – 0.5 ug/kg/min. • Efectos adversos: • Neurosiquiátricos, hemorragia cerebral, arritmias. • Contraindicación: • usuarios de B-bloq. no selectivos, glaucoma de angulo cerrado, hipertiroidismo, feocromocitoma, HTA.
Norepinefrina: • Agonista B1 por sobre B2. • Afinidad por alfa-1 y recaptación. • Efecto vasoconstrictor principal, regular efecto inotrópico en corazones inervados. • Dosis: • 4mg en SG5% 500cc, comenzar a 8 – 12 ug/min por CVC; mantención: 2 – 4 ug/min
Inhibidores de la Fosfodiesterasa. • Aumentan la concentración de AMPc. en las cercanías de fosfolamban. • Aumentan inotropismo sin aumentar cronotropismo. • Aumentan la capacitancia venosa y del lecho vascular pulmonar. • Inhiben la agregación plaquetaria y vasodilatan las coronarias
Amrinona: • No usada en I.C. Descompensada. • Contraindicaciones: hipersensibilidad, alergia a los sulfitos. • Efectos adversos: trombocitopenia (hasta 10%), nausea, vómitos, dolor abd., arritmias, hépatotoxicidad. • Dosificación: no diluir en glucosado; 0.75 mg/kg en 2 – 3 minutos; continuar entre 5 y 10 ug/kg/min.
Milrinona: • Efectos adversos: trombocitopenia 0.4%, arritmias ventriculares, cefalea, hipokalemia. • Excresión renal. • Dosis: 25 - 75ug/kg en 10 – 20 minutos, luego 0.375 - 0.75ug/kg/min. • Aumenta mortalidad en pacientes C.F. III y IV administrada por vía oral a largo plazo. Sin evidencias de que sea segura en uso por mas de 48 horas.
Enoximona: • 1/10 potencia milrinona. • Metabolismo hepático y renal. • En desarrollo presentaciones orales a dosis bajas y en combinación con b-bloqueadores. • Dosis de carga: 0.25 – 0.75 mg/kg, seguido de infusión a 1.25 – 7.5 ug/kg/min. • Vesnarinona: • Inhibidor de PDE tipo III y antagonista del K.
Efecto antiarrítmico tipo III agregado. • Evidencia contrapuesta. • Levosimendan: • Inhibidor de PDE tipo III potente y específico. • Efecto sensibilizador del calcio aún no claro. • Disponible para vía oral y endovenosa; no hay evidencia que señale que sea superior a otros inhibidores de PDE de uso endovenoso.