FARMACEUTSKA TEHNOLOGIJA UVOD Tehnos, tehne – ve ština, umetnost; logos – nauka

1. FARMACEUTSKA TEHNOLOGIJA UVOD Tehnos, tehne – veština, umetnost; logos – nauka Farmaceutska tehnologija je savremeni naziv za galensku farmaciju. Claudius Galenus (129-201) je prvi uveo grupe lekova razvrstane po njihovoj jačini, i to: mokri, suvi, topli i hladni, i tumačio njihovo delovanje na «telesne sokove». U XVI veku švajcarski lekar Paracelsus u terapiju uvodi alhemijske supstance, najpre mercurius i sulfur, a zatim i treću koji je nazvao «sal». Iako nije ostavio za sobom preskripcije za svoje preparate, zaslužan je, što je pored botanike, i hemija prvi put našla svoje mesto u farmaciji. Različiti izumi tokom XVII veka doprinose razvoju farmacije. U XVIII veku dolazi do odvajanja hemije od farmacije, a farmaceutska umešnost (Ars pharmaceutica) se podiže na nivo nauke (Scientia pharmaceutica). U tom periodu se pojavila i nova vrsta lečenja – homeopatija, čiji je princip «Slično se leči sličnim» (Similia similibus curantur).

2. Osnivač homeopatije, nemački lekar Samuel Hahnemann (1755-1843) je ustanovio da materije u velikim dozama kod zdravih osoba uzrokuju simptome bolesti, a da u manjim dozama povoljno utiču na tu istu bolest. Mnogi lekari su prihvatili ovaj način lečenja zbog njegove jednostavnosti, a to je odgovaralo njihovom slabom obrazovanju. Homeopatski preparati se zasnivaju na razređenju lekovitih supstanci čime se dobijaju tzv. «homeopatske potencije» (decimalna skala 1 + 9, ili centezimalna skala 1 + 99). Aktivne supstance u homeopatskim preparatima su prvo bile sveže i osušene životinje i biljke, a delimično minerali i hemijske supstance. Danas se upotrebljavaju trituracije, koje ipak nemaju tako malu koncentraciju, odnosno dozu kao homeopatske potencije. Razvitak nauke u XX veku (primena sulfonamida, vitamina, antibiotika, radioaktivnih preparata), pa se pojavljuje pravac suprotan homeopatiji – alopatija, koja se zasniva na principu lečenja suprotno suprotnim (Contraria cotrariis curantur).

3. Pitanja izrade, izdavanja i čuvanja lekova su se pokazala veoma važnim, pa su međunarodni forumi na Briselskoj konvenciji 1929. godine usvojili predloge o jedinstvenoj nomenklaturi, maksimalnim dozama, hemijskim, fizičko-hemijskim i biološkim određivanjima, kao i o ujednačenosti propisa za izradu preparata koji imaju jako delovanje. Propisi za izradu, potvrdu identiteta, osobina i kvaliteta, doziranja i čuvanja lekova ozakonjeni su u farmakopejama pojedinih zemalja. Lekoviti oblici se, u osnovi, sastoje od farmakološki aktvne supstance – FAS (Remedium), koja je nosilac terapijskog delovanja, i pomoćnih supstanci, odnosno materija (Excipientia), od kojih zavise fizičke osobine preparata i koje istovremeno pomažu boljem delovanju i podnošljivosti leka. Vrsta aplikacije i način delovanja, tačnost doziranja i obezbeđivanje stabilnosti FAS su osnovni faktori od kojih zavisi izbor najpogodnijeg lekovitog oblika. Lekoviti oblik mora obezbediti tačnost doziranja u cilju postizanja terapijske doze leka. Takođe, lekoviti oblik mora osigurati stabilnost inkorporirane FAS. Izgled lekovitog oblika je jedna od važnih osobina.

4. Podela lekovitih oblika u zavisnosti od koloidnog sistema

5. BIOFARMACIJA • Proučava složene zavisnosti između FAS i njenog terapijsko-profilaktičkog delovanja. Povezana je sa farmakokinetikom. • Izbor farmaceutskog oblika je presudan za delovanje leka, odn. za oslobađanje FAS iz farmaceutskog preparata. Stepen oslobađanja FAS zavisi od brzine rastvaranja i resorpcije, odnosno fizičko-hemijskih osobina i disperzionog stanja FAS, pomoćnih supstanci koje se nalaze u formulaciji, kao i od primenjenog tehnološkog postupka proizvodnje. • Za stepen oslobađanja i rastvaranja, odnosno biološku dostupnost ili raspoloživost leka je veoma bitna hemijska struktura FAS. Osim toga, na brzinu resorpcije utiču: • Morfološko stanje (nastajanje nepoželjnih polimorfnih oblika FAS) • Hemijski oblik FAS – Ista FAS se može u koristiti za proizvodnju lekova u različitim hemijskim oblicima (npr. kinin-sulfat i kinin-bromid, različita im je rastvorljivost) • pH - vrednost • Disperznost čestica • Formulacija i oblik (odn. tehnološki postupak izrade) Brzina resorpcije, oslobađanja i rastvaranja iste FAS u obliku injekcionog rastvora i, npr. tableta nije ista. Pritisak pri kompresiji u procesu tabletiranja.

6. Biološka dostupnost leka: 1. apsolutna, izražena kao 2. relativna, koja se češće primenjuje gde je: S - koncentracija farmakološki aktivne supstance preparata koji se ispituje; Si - koncentracija farmakološki aktivne supstance standardnog preparata; Sr - koncentracija farmakološki aktivna supstance koja je rastvorena u nekom rastvaraču i uneta intravenski (i.v.)