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LES Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens = AINS

LES Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens = AINS. Absence de structure chimique stéroïdienne Médicaments symptomatiques s’opposant au processus inflammatoire Action sur les signes locaux : rougeur, chaleur, douleur et œdème Actions : anti-inflammatoire Antalgique antipyrétique.

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LES Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens = AINS

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Presentation Transcript

  1. LES Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens = AINS

  2. Absence de structure chimique stéroïdienne • Médicaments symptomatiques s’opposant au processus inflammatoire • Action sur les signes locaux : rougeur, chaleur, douleur et œdème • Actions : • anti-inflammatoire • Antalgique • antipyrétique

  3. Rappels de physiopathologie • Inflammation = ensemble des réactions locales et générales de l’organisme face à toute agression tissulaire. • 3 étapes: • Phase vasculaire • Phase cellulaire • Phase de régénération / cicatrisation

  4. Mécanisme d’action • Mécanisme commun à tous les AINS • Inhibition des cyclo-oxygénases (Cox 1 et Cox 2)  arrêt de la synthèse des prostaglandines impliquées dans l’inflammation, la douleur et l’hyperthermie

  5. PHOSPHOLIPIDES MEMBRANAIRES • Phospholipase A2 • ACIDE ARACHIDONIQUE • Lipo-oxygénase Cyclo-oxygénase • (COX 1 et COX 2) • LEUCOTRIENES PROSTAGLANDINES • (Pg E2, Pg F2, Pg D2) • LIPOXYNES • PROSTACYCLINES • ( Pg I2) • THROMBOXANES • (TX A2)

  6. Propriétés pharmacologiques • Action antipyrétique • Action antalgique • Action anti-inflammatoire • Action anti-agrégante • Action sur le métabolisme de l’acide urique

  7. Voies d’administration • Voie orale Résorption rapide et complète du principe actif Existence de formes LP • Voie rectale Résorption plus lente que per os

  8. Voie parentérale Préparations IM (FELDENE, VOLTARENE …) Seuls ASPEGIC et PROFENID par perfusion en IV • Voies locales Collyres, gels, pommades … Risque de réactions systémiques par passage dans la circulation générale

  9. Classification des AINS • Les AI Salicylés Acide acétylsalicylique (ASPIRINE) Propriétés AI à forte dose uniquement (3 à 6g / jour) Seul AINS utilisé comme anti-agrégant plaquettaire Acétylsalicylate de lysine (ASPEGIC) Acide amino5salicylique = mésalazine (PENTASA)

  10. !!! Interactions médicamenteuses majeures : • Anticoagulants (AVK ou héparines) • Risque hémorragique +++ • Méthotrexate  Toxicité hématologique +++

  11. Les AI Pyrazolés Phénylbutazone (BUTAZOLIDINE) Très efficace mais !!! nombreux effets secondaires : • accidents digestifs ou hématologiques • Fixation protéique importante entraînant de nombreuses interactions médicamenteuses (sulfamides hypoglycémiants …)

  12. Réservé au traitement : • des arthrites aiguës microcristallines (en cures brèves < 7 jours) • des rhumatismes inflammatoires chroniques (PAR, spondylarthrite …) toujours en seconde intention

  13. Noramidopyrine (AVAFORTAN, VISCERALGINE, SALGYDAL …) Nombreux effets indésirables : • accidents cutanés • Toxicité hématologique Indiqué dans le traitement des syndromes douloureux associés à un spasme Souvent en association avec paracétamol, codéine, caféine, antispasmodiques …

  14. Les AI Indoliques Indométacine (INDOCID, CHRONO-INDOCIDLP) Sulindac (ARTHROCINE) Inconvénient : réadministrations fréquentes (2 à 6 / jour) car demi-vie d’élimination très courte  Formes LP avec seulement 1 à 2 prises / jour)

  15. Nombreux effets indésirables : • toxicité digestive ++ • Effets neurologiques • Effets oculaires Indications : • spondylarthrite ankylosante • Coliques néphrétiques • Crise aigüe de goutte • Fermeture canal artériel chez prématuré (voie injectable)

  16. Les AI dérivés de l’Acide Propionique KETOPROFENE (PROFENID) NAPROXENE (APRANAX) IBUPROFENE (BRUFEN, ADVIL) FLURBIPROFENE (CEBUTID) ACIDE TIAPROFENIQUE (SURGAM) Bonne tolérance +++ Diminution des effets digestifs et du risque de saignements

  17. Les AI Oxicams PIROXICAM (FELDENE) TENOXICAM (TILCOTIL) MELOXICAM (MOBIC) Actifs à faible dose (1 prise / jour) Action rapide et prolongée Effets secondaires cutanés et neuropsychiques (!!! chez sujets âgés)

  18. Les AI Anthraniliques (Fénamates) ACIDE NIFLUMIQUE (NIFLURIL) Bonne tolérance Peut être utilisé chez le nourrisson à partir de 6 mois (forme suppositoires sécables)

  19. Les AI Arylcarboxyliques DICLOFENAC (VOLTARENE) Diminution des effets secondaires Existe sous nombreuses formes galéniques : forme orale, suppositoires, injectable (IM), libération prolongée

  20. Les AI Coxibs CELECOXIB (CELEBREX) Inhibiteur sélectif de la Cox 2 Indiqué dans le traitement des rhumatismes, lors des poussées aiguës rhumatismales • Diminution des effets indésirables : - conservation mucus protecteur au niveau gastrique - absence d’effet anti-agrégant plaquettaire

  21. Indications • Traitement symptomatique au long cours des rhumatismes inflammatoires (PAR, Spondylarthrite ankylosante …) • Traitement symptomatique au long cours de certaines arthroses douloureuses et invalidantes • Traitement symptomatique de courte durée des poussées aiguës de rhumatisme subarticulaires (tendinites …), arthrose, lombalgies …

  22. Traumatologie • Dysménorrhées • Coliques néphrétiques • Traitement adjuvant des manifestations inflammatoires en ORL et en stomatologie

  23. !!! L’association de 2 AINS est inutile, car l’efficacité n’est pas meilleure et les effets indésirables s’additionnent !!!

  24. Effets indésirables • Troubles gastro-intestinaux - Nausées, vomissements, saignements, douleurs épigastriques, ulcère … • Réactions d’hypersensibilité - Dermatologiques (eczéma, urticaire …) - Respiratoire (bronchospasme, asthme …)

  25. Complications hématologiques - neutropénie, agranulocytose (pyrazolés ++) - risque hémorragique (aspirine ++) • Troubles rénaux - rétention urinaire - oedèmes

  26. Troubles hépatiques - augmentation transaminases - ictère • Troubles neurologiques (Indométacine++) - céphalées, vertiges, confusion, psychose … - bourdonnement d’oreilles, surdité - troubles de la vision

  27. Effets sur la grossesse (3ème trimestre++) - augmentation temps de gestation - augmentation durée du travail - troubles coagulation (saignements) • fermeture précoce du canal artériel du nouveau-né avec risque d’hypertension pulmonaire • administration déconseillée également pendant le 1er trimestre de grossesse et pendant l’allaitement

  28. Contre-indications • Allergie aux AINS • Ulcère gastroduodénal • Insuffisance hépatique sévère • Insuffisance rénale sévère • Asthme • Goutte • 1er et 3ème trimestres de grossesse • Allaitement • Certaines associations médicamenteuses

  29. Conseils au patient • Ne pas associer d’autres médicaments aux AINS sans avis médical • Prendre l’AINS au cours des repas ou juste après • Associer un protecteur de la muqueuse digestive • Prudence lors de la conduite d’un véhicule

  30. Informer son médecin d’une éventuelle allergie à l’aspirine, d’antécédents d’ulcère, d’effets gênants inhabituels, de réactions cutanées ou s’il y a désir de grossesse … • Surveillance étroite en cas d’association avec d’autres médicaments ou pour des traitements de longue durée • En cas de traitement par l’aspirine, surveiller l’apparition de bourdonnements d’oreilles, de maux de tête, de saignements de nez ou des gencives …

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