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MEDICAMENTOS QUE INTERFEREM COM AS FUNÇÕES GATROINTESTINAIS. BLOQUEADORES DA SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORÍDRICO OU DE SEUS EFEITOS. - antagonistas histaminérgicos do tipo H 2 : Ranetidina (Antak, Zilium) e Cimetidina (Tagamet).
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MEDICAMENTOS QUE INTERFEREM COM AS FUNÇÕES GATROINTESTINAIS
BLOQUEADORES DA SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORÍDRICO OU DE SEUS EFEITOS • - antagonistas histaminérgicos do tipo H2: Ranetidina (Antak, Zilium) e Cimetidina (Tagamet). • - inibidor da bomba gástrica de HCl (inibidor da bomba de prótons): omeprazol (Losec). • Este agente bloqueia reversivelmente uma bomba localizada na membrana das células parietais responsáveis pela secreção de HCl, chamada H+ K+-ATPase; esta bomba troca íons H+ por K+.
BLOQUEADORES DA SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORÍDRICO OU DE SEUS EFEITOS • Antagonistas muscarínicos do tipo M1: pirenzepina (Gastrozepina, Pirezan). • Estes agentes, além de reduzir a liberação de HCl, podem também retardar o esvaziamento gástrico permitindo interação mais longa entre o ácido e o antiácido, quando associados.
BLOQUEADORES DA SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORÍDRICO OU DE SEUS EFEITOS • prostaglandinas (PG): as principais, sintetizadas pela mucosa gástrica, são a PGE2 e a PGI2, que inibem a secreção de HCl e estimulam a secreção de muco protetor (efeito citoprotetor). Misoprostol (Cytotec) .
Protetores de mucosa • Quelato de Bismuto tratamento pa H.pylori,aumenta síntese de PGs e HCO3- Fezes e língua escuras. • Sucralfato complexo de hidróxido de alumínio e sacarose em pH ácido forma gel Aumenta PGs, HCO3- , muco diminui pepsina , causa constipação
ANTIÁCIDOS • São medicamentos que aumentam o pH gástrico, neutralizando o ácido clorídrico (HCl) liberado pelas células do estômago (células parietais ou oxínticas). • Os antiácidos podem ser divididos em 2 grupos: sistêmicos (absorvíveis) • não-sistêmicos ( não absorvíveis)
antiácidos não-sistêmicos • Dentre os antiácidos não-sistêmicos, (o organismo não tem a capacidade de absorver estes antiácidos portanto estes só agem no sistema gastrointestinal os mais utilizados são os sais de magnésio, cálcio e alumínio. São exemplos: • - hidróxido de magnésio (Mg(OH)2): • Mg(OH)2 + 2 HCl MgCl2 + 2 H2O • - carbonato de magnésio (Mg(OH)2): • Mg(OH)2 + 2 HCl MgCl2 + CO2 + H2O
antiácidos não-sistêmicos • - carbonato de cálcio (CaCO3): • CaCO3 + 2 HCl CaCl2 + CO2 + H2O • - hidróxido de alumínio (Al(OH)3): • Al(OH)3 + 3 HCl AlCl3 + 3 H2O
antiácido sistêmico • O antiácido sistêmico uma vez por serem sais podem ser absorvidos pelo organismo. O mais utilizado é o bicarbonato de sódio.
Regulação do Vômito • A regulação neurológica do vômito é responsabilidade de 2 unidades do bulbo: • O centro do vômito – controla movimento de musculatura lisa e estriada • Zona deflagradora quimiorreceptora (ZDQ) -localiza-se externamente à BHE
Transmissores químicos • Histamina H1 – trato solitário • Acetilcolina (M) - centro do vômito • Dopamina (D2) - zona deflagradora quimiorreceptora • Serotonina (5-HT3) - zona deflagradora quimiorreceptora
Eméticos • Eméticos são medicamentos utilizados para produção da êmese, principalmente nas situações de intoxicação, visando impedir ou reduzir a absorção do agente tóxico ingerido e que ainda está presente no estômago.
Eméticos • Os eméticos podem ser irritantes ou de ação central. Os primeiros produzem irritação da mucosa gástrica e, conseqüentemente, induzem o vômito; são usados com esta finalidade soluções salinas como solução de cloreto de sódio.
Eméticos • A ipeca que é obtida a partir das raízes secas da Cephaelis ipecacuanha (ipeca) possui dois alcalóides, a emetina e a cefalina, que induzem êmese; este efeito é conseqüência do efeito irritante sobre a mucosa gástrica e também por atuação no sistema nervoso central.
ANTIEMÉTICOS • Importantes nos enjôos decorrentes da quimioterapia do câncer, cinetose por movimento, enjôos gravídicos.
ANTIEMÉTICOS • Agentes anticolinérgicos, pelo fato de reduzirem as secreções e a motilidade do trato digestivo, podem também apresentar efeito antiemético. • Dentre estes agentes recomenda-se, em particular, a escopolamina principalmente para o controle da cinetose.
ANTIEMÉTICOS • Anti-histamínicos H1 prevenção da cinetose e dos distúrbios vestibulares • Atribuí-se este efeito as propriedades depressoras centrais e anticolinérgicas destes anti-histamínicos • Cinarizina – Stugeron, Labigeron • Prometazina - Fenergan • Dimenidrinato - Dramin • Meclozina
ANTIEMÉTICOS • Os bloqueadores de receptores dopaminérgicos como a metoclopramida (Plasil, Eucil, Vetol), a bromoprida (Emepride, Digecap, Digesan) e a domperidona (Motilium, Peridal) são potentes antieméticos, além de favorecer o esvaziamento gástrico.
ANTIEMÉTICOS • Os bloqueadores de receptores serotoninérgicos 5-HT3 como o Ondansetrona tem uso adequado para êmese causada por quimioterapia neoplásica isto pela sua potente ação e um tempo de duração bem superior aos outros antieméticos. NAUSEDRON, ZOFRAN
ANTI-DIARRÉICOS OU CONSTIPANTES • Os antidiarréicos podem ser classificados em 2 grupos: • - depressores da motilidade • - adsorventes e/ou protetores de mucosa
ANTI-DIARRÉICOS OU CONSTIPANTES • Anticolinérgicos de receptores muscarínicos Atropina, escopolamina, homatropina, propantelina, metantelina • Estes agentes são usados como antidiarréico por atuar diminuindo a motilidade e as secreções do trato digestivo.
ANTIDIARREICO OPIÓIDES • Os efeitos constipantes dos opiáceos, causados pelo aumento do tonus da musculatura circular do intestino o que acarreta em diminuição da onda peristáltica e contractura dos esfincter, bem como redução das secreções gastro-intestinal.
ANTIDIARREICO OPIÓIDES • Dentre os mais utilizados tem-se: • elixir paregórico (medicamento oficinal - tintura de ópio canforada, contendo 0,43% de ópio), • difenoxilato (Lomotil, associação com atropina), • loperamida (Imosec, Closecs).
Catárticos • Catárticos são medicamentos que favorecem a eliminação das fezes. São chamados de: • purgantes quando promovem a eliminação de fezes de consistência diarréica e • laxantes quando as fezes têm consistência normal.
Catárticos • Os catárticos podem ser classificados em 4 grupos: • catárticos emolientes ou lubrificantes: lubrificam e amolecem as fezes, impedindo a sua dessecação; exercem efeito sobretudo laxante. • Neste grupo encontra-se os óleos mineral e vegetais e os docusatos.
Catárticos • Os docusatos (de sódio, de cálcio, de potássio) são surfactantes (isto é, detergentes) aniônicos que facilitam a entra de água e gordura no bolo fecal, amolecendo-o e facilitando sua eliminação.
catárticos formadores de massa e/ou colóides hidrófilos • A este grupo pertencem os polissacarídeos naturais, semi-sintéticos e celulose obtida de sementes (de plantago - planta do gênero Psyllium), casca de sementes (farelos), algas e também resina sintética, como o policarbofil.
catárticos osmóticos ou salinos: • são pouco e lentamente absorvidos, exercendo atividade osmótica no lume intestinal, assim atraindo água para esta região; com isto há distenção das fibras musculares lisas intestinais e, reflexamente, aumentam o peristaltismo, produzindo efeito laxante ou purgante dependendo da dose. Fazem parte deste grupo os sais de magnésio (sulfato, hidróxido, citrato), sais de sódio (fosfato, tartarato), glicerina e sorbitol.
catárticos estimulantes ou irritantes • promovem irritação da mucosa intestinal, ou inibem a absorção de água, eletrólitos e nutrientes, ou ainda estimulam os plexos nervosos intramurais, aumentando a motilidade intestinal e causando, conseqüentemente, o efeito catártico.
catárticos estimulantes ou irritantes • Dentre estes catárticos tem-se: óleo de rícino, derivados do difenilmetano (fenolftaleína, bisacodil e picosulfol) e os catárticos antraquinônicos (antracênicos ou emodínicos).
catárticos estimulantes ou irritantes • óleo de rícino (obtido das sementes da Ricinus communis, planta conhecida popularmente como mamona ou carrapateira) no intestino delgado é hidrolisado pela lipase intestinal, liberando glicerol e ácido ricinoléico, responsáveis pelo efeito catártico.
catárticos estimulantes ou irritantes • Os catárticos antraquinônicos são obtidos a partir de várias plantas: • sene (Cassia acutifolia), • áloe (Aloe ferox), • ruibarbo (Rheum officinale) e • cáscara sagrada (Rhamnus purshiana).
catárticos estimulantes ou irritantes • Estes catárticos podem ter efeito purgante ou laxante, na dependência da dose administrada; • como atuam principalmente no intestino grosso a latência para o feito é de 6 - 8 horas.
Digestivos ou eupépticos • São medicamentos que favorecem os processos digestivos, substituindo ou complementando as secreções do trato digestivo.
Digestivos ou eupépticos • - enzimas digestivas: a papaína (encontrada no mamão) e a bromelina (presente no abacaxi) são proteases; • enquanto que a pancreatina e a pancreolipase (obtidas de pâncreas de suínos) contém principalmente amilase, tripsina e lipase, que auxiliam na digestão de proteínas ou lipídeos.