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LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES. Dr Nicolas SAFFON Équipe RESONANCE Lits soins palliatifs. Les antalgiques. 1.Règles générales 2.Les 3 paliers de l’OMS 3.Co antalgiques : 3.1.Traitements des douleurs neuropathiques 3.2.Les autres co antalgiques 4.Traitements des douleurs incidentes.

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LES ANTALGIQUES

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Presentation Transcript

  1. LES ANTALGIQUES Dr Nicolas SAFFON Équipe RESONANCE Lits soins palliatifs

  2. Les antalgiques 1.Règles générales 2.Les 3 paliers de l’OMS 3.Co antalgiques : 3.1.Traitements des douleurs neuropathiques 3.2.Les autres co antalgiques 4.Traitements des douleurs incidentes

  3. 1.Règles générales a. Chercher l’étiologie. b. Identifier le(s) type(s) de douleur. c. Evaluer l’intensité de la douleur. d. Vécu douloureux, prise en charge globale

  4. 1.a. Chercher l’étiologie • Pas de traitement à l’aveugle. • Pas d’automédication prolongée. • Identifier et traiter l’étiologie à chaque fois que c’est possible. • Traitement spécifique à certaines causes.

  5. 1.b. Types de douleurs • Nociceptives. • Neuropathiques. • Psychogènes. • Mixtes (jusqu’à 80 % dans le cancer) • Douleurs liées aux soins ou « incidentes »

  6. 1.c. Intensité • Nécessaire pour utiliser un protocole. • Nécessaire pour envisager une voie d’administration. • Nécessaire pour juger de l’efficacité du traitement.

  7. 1.d. Vécu de la douleur • Douleur symptôme. • Douleur maladie. • Personnalité et vécu. • Circonstance d’apparition. • Facteur Socio – culturel.

  8. 2.Les 3 paliers de l’OMS

  9. 2.Les 3 paliers de l’OMS • Horaire fixe. • Privilégier la voie orale. • Monter les paliers. • Prescription Personnalisée. • Ne négligeant aucun détail.

  10. Palier 1 Autrefois appelés « antalgiques périphériques » Actuellement « antalgiques non opioïdes » Paracétamol, AINS, et AINS faiblement dosé, Néfopam (ACUPAN), Aspirine Non abordé : Floctafénine (IDARAC) car EI grave

  11. 2. Palier 1 : PARACETAMOL • Antalgique, antipyrétique ; 1ere intention dans le palier 1 Inhibition synthèse Pg au niveau du SNC Stimule la voie inhibitrice descendante sérotoninergique Inhibe la COX3 cérébrale. • Résorption digestive rapide (pic en 30 à 90 min). • Pas de liaison aux protéines plasmatiques. • Métabolisé par le foie.

  12. 2. Palier 1 : PARACETAMOL • Posologie : 500mg à 1g par prise Max 4g par jour, intervalle minimum de 4 h entre les prises. • Voie : Per os, IV, Suppositoire • Bonne tolérance • Equianalgésie variable PERFALGAN 1g • Action rapide (Paracétamol natif)

  13. 2. Palier 1 : AINS • AINS Faiblement dosé : Antalgique et anti-agrégant plaquettaire. • AINS « classique » : Antalgique, anti inflammatoire et anti-agrégant plaquettaire. • Anti COX 2 : Antalgique et anti-inflammatoire.

  14. 2. Palier 1 : AINS

  15. 2.Palier 1 : AINS AINS « faible » et AINS « classique » • Les EI sont modulés par la dose, la durée de traitement, la molécule. • Mais le risque d’effets indésirables graves persiste.

  16. 2.Palier 1 : AINS

  17. gène COX-2 gène COX-1 COX-1 constitutive COX-2 inductible Tractus digestif (PGE2, PGI2), protection de la muqueuse Inflammation tissulaire (PGE2) Rein(PGE2, PGI2), maintien du flux sanguin rénal Circulation sanguine (PGI2) Plaquettes (TXA2), agrégation Système nerveux central (PGE2), douleur , fièvre

  18. AINS classiques COX-2 sélectifs Inflammation tissulaire (PGE2) COX-1 constitutive COX-3 constitutive COX-2b ? inductible COX-2 constitutive COX-2 inductible Tractus digestif (PGE2, PGI2), protection de la muqueuse Rein(PGE2, PGI2), maintien du flux sanguin rénal Circulation sanguine (PGI2) Plaquettes (TXA2), agrégation Système nerveux central (PGE2), douleur , fièvre

  19. 2.Palier 1 : AINS Coxibs : • Cox 2 « sélectifs » : in vitro, (in vivo ?) • Profil d’effet indésirable semblable aux AINS • Coxib + aspirine -> gastroprotecteur • EI néphrologique -> comme AINS • AMM : " soulagement des symptômes de l’arthrose ou de la polyarthrite rhumatoïde " chez l’adulte.

  20. 2.Palier 1 : AINS Echelles de toxicité des AINS de l'Université de Newcastle, (New South Wales, Australia)

  21. 2.Palier 1 : AINS Au total : • Dans le traitement des poussées • Durée aussi brève que possible • AINS à demi vie brève • Respect des précaution d’emploi et CI • Arrêt si EI

  22. 2. Palier 1 : NEFOPAM Antalgique pur Inhibe la recapture des monoamines • Métabolisme hépatique • Elimination rénale • Posologie : 20mg par prise, Max 120mg/j • Voie : IV, IM, SC

  23. 2. Palier 1 : NEFOPAM • Délai d’action : IV 15min ; IM 20min • Equianalgésie : 6 à 12mg Morphine • EI : sueurs, nausées, vomissements et effets anticholinergiques : sécheresse des muqueuses, tachycardie, rétention d’urine, vertiges… • CI : comitialité, glaucome, trouble prostatique

  24. 2. Palier 1 : ASPIRINE • Antipyrétique et… < 500mg : Anti agrégant plaquettaire 500mg - 3g : Antalgique > 3g : Anti inflammatoire • Inhibe les Cyclo oxygénases 1 et 2 • Risque : Perforation, Ulcère, Saignement. • Pas pour la douleur chez la PA

  25. 2. Palier 2 Anciennement « antalgiques mixtes » Actuellement « antalgiques opioïdes faibles » EI ceux du palier 3 Codéine, Tramadol, Dextropropoxyphéne

  26. 2. Palier 2 : CODEINE • 1ere intention dans le palier 2 • Transformation en Morphine par le cytochrome P450 2D6 (polymorphisme génétique) • Durée d’action 4 à 6 heures • Interaction : les IRS inhibent le cytochrome • Equianalgésie 1/6 à 1/10 morphine

  27. 2. Palier 2 : TRAMADOL Inhibition de la recapture des mono amines Agoniste faible des récepteur Mu • Métabolisme hépatique (cytochrome P450) • Elimination urinaire • Liaison aux protéines plasmatiques : 20% • ½ vie : 6 heures

  28. 2. Palier 2 : TRAMADOL • Métabolite actif ½ vie : 9 heures • Précaution : Insuff hépatique, rénale et > 75 ans. • Surdosage : Opiacés + syndrome sérotoninergique • Voie : Per os LI et LP, IV, SC • Equianalgésie : 1/5 et 1/10 morphine

  29. 2. Palier 2 : TRAMADOL • Posologie : 2 à 6 prises par jour (Max 400mg/j) • PA : 300mg/j, multiplier par 2 les intervalles de prises • LI : Délai 20 à 30 min Durée 6 heures • LP : Délai 40 min Durée 12 heures • Injectable : Délai 10 min Durée 6 heures

  30. 2. Palier 2 : TRAMADOL+P 325mg Paracétamol + 37,5mg Tramadol • Equianalgésie : 1cp = 50mg Tramadol seul • Poso : 1 à 2 cp toutes les 4 à 6 h (Max 8cp/j) • Effets secondaires dose dépendant. • Diminution des effets secondaires pour une même antalgie en comparaison tramadol seul.

  31. 2. Palier 2 : DEXTROPROPOXYPHENE Dérivé de la méthadone • Pur (Antalvic) ou associé au P (Diantalvic) • Durée d’action 4 à 6h Méta analyse permet le doute sur une efficacité supérieure au paracétamol seul. • Métabolisme hépatique : Norpropoxyphéne • EI : hypoglycémie, confusion, crise comitiale -> risque de chute

  32. 2. Palier 3 • Agoniste pur • Action dite « centrale » • EI de classe • Intérêt de l’antalgie multi modale

  33. 2. Paliers 3 : Agonistes Forts

  34. 2. Palier 3 : EI • Constipation -> laxatif !!! • Nausées, vomissements • Somnolence • Prurit • Sueur • Dépression respiratoire • Dépendance (1/10 000)

  35. 2. Palier 3 Pics algiques douleurs prévisibles (non comptabilisées dans l’adaptation) douleurs imprévisibles (gérées par le patient) Intensité de la douleur • Douleur de fond • stable dans la durée • persistante dans le temps Temps

  36. 2. Palier 3 • Pics algiques > Libération immédiate • 1/6 à 1/10 de la dose de LP • Il est normal d’utiliser des interdoses : • pics algiques et douleur qui évolue Intensité de la douleur • Douleur de fond > Libération prolongée • Toute prescription de LP suppose une prescription de LI à la demande Temps

  37. 2. Palier 3 : MORPHINE • Se fixe sur les récepteurs Mu • Per os effet de 1er passage hépatique • Métabolites actifs : Morphine 6 Glucuronide, M3G (EI), Normorphine • Elimination urinaire

  38. 2. Palier 3 : MORPHINE • Sulfate de Morphine : Per os • LI : ACTISKENAN, SEVREDOL Délai 45min-1H ; Durée : 4H • LP : SKENAN, MOSCONTIN, KAPANOL Délai 2H ; Durée : 12H (24H pour le KAPANOL) • Chlorhydrate de Morphine : • SC : 1mg SC = 2mg Per os Délai 30min ; Durée 4H • IV : 1mg IV = 3mg Per os Délai 10min ; Durée 4H

  39. 2. Palier 3 : Titration Titration « horaire » Ex : ACTISKENAN 5mg toutes les heures jusqu’à sédation de la douleur But : Éviter surdosage Délivrer rapidement la dose minimum efficace Adapter en LI puis introduire le traitement LP

  40. 2. Palier 3 : OXYCODONE Délai d’action 1 heure, durée 12H • Double galénique • Peu d’effet du 1er passage hépatique • MB hépatique : Noroxycodone, Oxymorphone(+) • Elimination rénale • EI : moins d’effet psychodysleptique

  41. 2. Palier 3 : FENTANYL • Dispositif transdermique • Pas de 1er passage hépatique • Effet en 12h pendant 72h • Pas de métabolite actif • EI : moins de constipation

  42. 2. Palier 3 : FENTANYL • Dispositif transmuqueux • Actif dés 5min • Pas d’équianalgésie encore bien définie • Différent schéma d’utilisation : AMM, SFETD • Explication au patient nécessaire

  43. 2. Palier 3 : HYDROMORPHONE • SOPHIDONE LP 4, 8, 16, 24mg • Prescription en 2eme intention (AMM) • Effet en 2h, durée d’action 12h • MB hépatique • EI : moins de prurit

  44. 2. Palier 3 : Rotation des opioïdes Durogésic 25 = Sulfate Morphine 60mg = Oxycontin 30mg = Sophidone 8mg Changer de molécule lorsque malgré un accroissement des doses l’analgésie n’est pas satisfaisante avec une majoration des effets secondaires

  45. 3.1 : Antidépresseurs • Plutôt pour les douleurs continues brûlures, dysesthésies • Effet : thymoanaleptique, augmentation du CIDN (Ser et NA), blocage canaux Ca et +/- R NMDA • Classiques : Laroxyl, Anafranil (10-150mg) • Nouveaux : Seropram, Déroxat, Effexor, Norset • Dose progressive, délai d’action 10-15j • Effet secondaire avec les tricycliques

  46. 3.1 : Antiépileptiques • Plutôt sur les douleurs paroxystiques • Effet : stabilisateur de membrane, blocage des canaux Ca, inhibition MB du GABA. • Classiques : Rivotril (5-20gttes), Tégrétol • Standard : Neurontin (1200mg) • Nouveaux : Lamictal, Epitomax, Lyrica

  47. 3.2 : Autres co antalgiques Ils n’ont pas d’activité antalgique intrinsèque, mais sont antalgiques dans certaines conditions. • Antispasmodiques • Myorelaxants • Psychotropes • Corticoïdes • Biphosphonates

  48. 4. Douleurs incidentes EMLA (crème, patch) • 1h -> 3mm ; 2h -> 5mm • Toujours sous pansement occlusif • Protocole plaie : contact pendant 30min Protoxyde d’azote + Oxygène • Sédation consciente • Analgésie de surface

  49. Non médicamenteux : Techniques conservatrices de + en + utilisées

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