EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS

1. EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina U.A.N.L.

2. LA SECRECIÓN TRAQUEOBRONQUIAL La secreción traqueobronquial constituye junto con el componente ciliar, el sistema más importante de aclaramiento y limpieza de los diversos componentes depositados en la vía áerea (partículas, microorganismos, células, etc.). ORIGEN Células mucosas y serosas de la superficie epitelial de la mucosa respiratoria. 1.- Células secretoras epiteliales (calciformes, células de la clara). 2.- Células secretoras glandulares.

3. COMPOSICIÓN DEL MOCO Agua95% Glucoproteínas 2% * La viscoelasticidad de la Proteínas 1% secreción normal depende Lípidos 1% principalmente del contenido Sales inorgánicas 1% de agua y glucoproteínas.

4. La viscoelasticidad es el factor decisivo en: • La sincronización de la motilidad ciliar. • Atrapamiento de partículas. • Favorecer la humidificación. • Favorecer la impermeabilización de la superficie mucosa. • * Las cadenas de mucopolisacáridos del moco están interconectadas mediante numerosas uniones químicas y físicas que pueden romperse con medicamentos.

5. ENFERMEDADES BRONCOPULMONARES • Incrementan el volumen fisiológico de las secreciones. • Producen cambios cualitativos Mayor viscosidad • Pérdida número de cilios • TRATAMIENTO • A)- Potenciando la eliminación del moco de las vías bronquiales. • (Expectorantes) • B)- Disminuyendo su viscosidad. • (Mucolíticos)

6. MUCOLÍTICOS • MECANISMO DE ACCIÓN • Rompen el moco. • Disminuyen la viscosidad. • Rompen los enlaces disulfuros que se forman entre las moléculas glicoproteícas del moco, entonces se vuelven de menor peso molecular y menor viscosidad y más fácil de expectorar.

7. MUCOLÍTICOS CLASIFICACIÓN Agentes tensioactivos: Propilenglicol (uso tópico, higroscópico) Tyloxapol Derivados de aminoácidos: N-acetilcisteina Carboximetilcisteina Derivados sintéticos: Bromhexina Ambroxol

8. N-Acetilcisteina Es el más popular para disolver secreciones del tracto respiratorio. Fue introducido en 1960. Mecanismo de acción Ruptura de puentes disulfuro y lisis de la mucoproteína. Disminución de la adhesividad de las secreciones.

9. Usos • Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma bronquial, bronquitis agudas, etc.) • Antídoto por sobredosis de acetaminofeno (útil en las primeras 8 horas). • Efectos colaterales • Náuseas, estomatitis, cefalea, erupciones cutáneas, rinorrea, y diarrea.

10. Carbocisteina (Mucolin ®) Farmacocinética Absorción: Oral buena Distribución: Todo el organismo. Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial. T 1/2 7 a 12 horas. Metabolismo: Hepático desmetilación (tiodiglicólico) 30% Conjugación con ác. glucurónico. Eliminación: Renal metabolizado.

11. Usos • Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma bronquial, bronquitis agudas, etc.) • Efectos colaterales • Estomatitis, náuseas, diarrea, erupciones cutáneas y cefalea.

12. Presentación Gotas (50 mg/mL), jarabe (5 g/100 mL), cápsulas (375 mg). Dosis Niños mayores de 1 año: 4 gotas (10 mg/kg) cada 8 horas. Niños de 1 a 5 años: 5 mL cada 8 horas. Niños de 6 a 12 años: 10 mL cada 8 horas. Niños > 12 años y adultos: 2 cápsulas cada 8 horas.

13. Bromhexina (Bisolvon ®) • Es un derivado sintético de la vasicina (alcaloide de la nuez de Malabar). • Mejora el transporte mucoso. • Reduce la viscosidad del moco. • Activa el epitelio ciliado.

14. Farmacocinética Absorción: VO Difunde a tejidos (epitelio bronquial). Biodosponibilidad 20% Cpmax 1 hora. Distribución: Alta unión a proteínas (95 – 99%). Metabolismo: Hígado. Metabolismo de primer paso 75 – 80%. Procesos de oxidación y conjugación. Eliminación: Renal (90%)

15. Usos Mucolítico y expectorante, auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas, asociadas con una secreción mucosa anormal y deterioro de transporte mucoso. Efectos colaterales Intolerancia digestiva (rara: anorexia, náuseas, vómito y gastritis). Elevación transitoria de las transaminasas. Presentación Gotas, jarabe, tabletas. 10 – 15 mg cada 8 horas.

16. Ambroxol (Mucosolvan ®) • Derivado sintético de la Bromhexina. Más potente. • Usos • Mucolítico coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociado con secreción mucosa anormal y deterioro en el transporte de moco. • Efectos: • Aumenta la producción de surfactante pulmonar • Activa el mecanismo de depuración mucociliar. • Facilitan la secreción fluida, la expectoración y mejoran la tos.

17. Farmacocinética Absorción: Oral buena rápida y completa. Distribución: Todo el organismo. 90% unión a proteínas. Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial. T 1/2 7 a 12 horas. Metabolismo: Hepático. Eliminación: Renal metabolizado.

18. COMBINACIONES Mucosolvan Compositum ® Clorhidrato de Ambroxol 150 mg Clorhidrato de Clenbuterol 0.1 mg Mucovibrol Amoxi ®Clorhidrato de Ambroxol 150 mg Amoxicilina 500 mg OTROS NOMBRES COMERCIALES Mucoxol ® , Mucovibrol T ® , Mucovibrol C ® , Mucosolvan Retard ® .

19. DOSIS Mucosolvan Compositum ® 1 tab 150 mg cada 8 horas. Mucovibrol Amoxi ® 15 mL (45 mg Ambroxol + 750 mg Amoxi) C/8 horas (suspensión).

20. EXPECTORANTES Hay pacientes que les cuesta expectorar y se les debe facilitar la expectoración. Lo más importante es la fluidificación del moco con la hidratación general del paciente (2 - 3 litros/día) y la fisioterapia. Substancias que potencian la eliminación del moco de las vías bronquiales.

21. MECANISMO DE ACCIÓN • Mecanismo reflejo. • Estimulación vagal a nivel bulbar. • Estimulación bronquial con parasimpaticomiméticos. • Actuación directa a nivel bronquial.

22. CLASIFICACIÓN De acción directa: Aceites esenciales, bálsamos, vapor de agua. De acción refleja: saponinas, compuestos de amonio, citratos de sodio y potasio. De acción mixta: creosota y derivados yodados (de Na+ y K+). Otros: Guaifenesina (guayacolato de glicerol), Ipecacuana, Guayacol.

23. IPECACUANA Derivado de la emetina. Substancia activa emetizante. No utilizado. No en México. Mecanismo de acción: Indirecto: Irritante gástrico y como arco reflejo ”sudarán” los bronquios y ayudará a la expectoración. !Acarrea más problemas que beneficios!

24. GUAIFENESINA Guaifenesina o guayacolato de glicerilo, es una substancia semisintética con acción expectorante superior a la del cloruro de amonio. Aumenta las secreciones en un 121%. Expectorante cuya eficacia se asocia con el incremento del volumen de las secreciones y la reducción de la viscosidad, de esta manera se incrementa el reflejo de la tos y facilita su eliminación.

25. Farmacocinética Absorción: Oral (Buena). Metabolismo: Hepático (SMH). Eliminación: Renal (metabolitos inactivos).

26. Presentaciones Robitussin ® Guaifenesina 2 g/100 mL Robitussin ® DM Guaifenesina 200 mg Dextrometorfano 15 mg Robitussets ®solo contiene Dextrometorfano Jarabe 0.2 g/100 mL Dosis (jarabe al 2%) Niños 2 – 6 años 50 – 100 mg c/4 horas 1 – 2 cuch Adultos 100 – 200 mg c/4 horas 2 –cuch Efectos secundarios Náuseas, vómito, dolor abdominal, urticaria, diarrea, vértigo.

27. YODURO DE POTASIO Aumenta las secreciones de las glándula de las vías respiratorias. Aumenta las secreciones de las glándulas salivales (parótida). Efectos colaterales Dolor abdominal, parotiditis, acné yódico y alteración de la actividad tiroidea. Continúa…

28. YODURO DE POTASIO Dosis 2 gotas para efecto secretor. 3 - 5 mL efecto corrosivo con perforación intestinal. En dosis bajas para la prevención del bocio. En altas dosis en el tratamiento preoperatorio de hipertiroidismo. * No es recomendable su uso.

29. CONCLUSIONES La utilización de los mucolíticos y expectorantes se halla extraordinariamente muy extendida, a pesar que hasta el momento actual hay discrepancias en su utilización. La principal norma en la correcta administración de mucolíticos y expectorantes es tomar abundante cantidad de agua durante el tratamiento 2 – 3 litros/día. 1. Impedirá la desecación de la secreción bronquial. 2. Retrasa la formación de tapones de moco. ! Antibióticos !