Fármacos Simpaticolíticos y Vasodilatadores Grupo #

1. Fármacos Simpaticolíticos y VasodilatadoresGrupo # Bianca Sandoval Avila Lidys Alejandra Soto Luis José Pinto Bairon Donaldo Maldonado Carlos Fernando Ámaya

2. Fármacos simpaticolíticos • Son aquellos preparados que inhiben las acciones del sistema nervioso simpático. Sus efectos dependen del tono simpático que haya en el momento1 • Se distinguen 3 familias principales: • Antagonistas de los receptores Alfa-adrenergicos • Antagonistas de los receptores Beta- adrenergicos • Farmacos que modulan la transmisionnoradrenergicas2 1 Elergonomista.com, recursos sobre Farmacología en internet. Fármacos simpaticolíticos. [Monografía en Internet]; 2000 [acceso 21 de Octubre de 2013]. Disponible en: http://www.elergonomista.com/ 2 F. Abad- Santos, J. Novalbos y A. G. García. Sistema nervioso simpático: Simpaticolíticos. En*: P. Lorenzo. Velásquez, farmacología básica y clínica. 18ava edición. Madrid: Editorial panamericana; 2008. Pg. 163-179.

3. Historia de los fármacos Simpaticolíticos • Raymond P. Ahlquist • 1948 • “A Study of adrenotropicreceptors” • Dismenorrea • Adrenalina Vrs. Isoprenalina

4. Indicaciones generales • Como antihipertensivos • Hipertrofia benigna de prostata • Disfuncion sexual • Neuropatiadiabetica • Antidepresivos • Cardiopatiaisquemica • Insuficiencia cardiaca • Antiarritmico • Glaucoma • Reduccion de sintomas de hipertiroidismo • Profilaxis de la migraña • Control de temblor esencial • Control de discinesias provocadas por neurolepticos. • Prevencion de sangrado de varices esofagicas

5. Fármacos Simpaticolíticos Para conocer el funcionamiento de los fármacos simpaticolíticos es importante: Conocer división nerviosa Conocer funciones de cada división. Conocer los componentes individuales de cada división y sus funciones asociadas

6. Sistema nervioso Simpático HIPOTALAMO NUCLEOS DEL BULBO FASCICULO ANTEROLATERAL DE LA MEDULA

7. Salida en D1 a S2

8. Efectos del SNS

9. Neurotransmisores y Receptores de SNS

12. Mecanismos de acción generales • Disminución de la síntesis o secreción del neurotransmisor noradrenalina. • Antagonismo de receptores adrenérgicos.3 • *Carvedilol • 3 - F. Abad- Santos, J. Novalbos y A. G. García. Sistema nervioso simpático: Simpaticolíticos. En*: P. Lorenzo. Velásquez, farmacología básica y clínica. 18ava edición. Madrid: Editorial panamericana; 2008. Pg. 163-179.

14. Clasificación • Antagonistas de los receptores Alfa-adrenergicos • Antagonistas de los receptores Beta- adrenergicos • Fármacos que modulan la transmisión noradrenergicas2

15. Antagonistas de los receptores alfa adrenérgicos • Con una farmacodinamia muy heterogénea. • Algunos muestran afinidad por receptores alfa 1 y alfa 2 • Otros tienen mayor afinidad hasta 1000 por los alfa 2 (prazosina) • Su clasificación va de acuerdo al subtipo de receptor al cual muestran mayor afinidad

16. Distribución de los receptores alfa Receptores alfa 1 Receptores alfa 2 Contracción del musculo liso en: coronarias uréter vasos deferentes útero (embarazo) esfínter uretral Bronquiolos Otras funciones: Glucógenolisisy la gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado Reabsorcion de Na+ Existen tres subtipos homólogos de los receptores α2: α2A, α2Β, y α2C. Funciones: Inhibición de la liberación de insulina del páncreas; Inducción de la liberación de glucagón del páncreas Vasoconstriccion Agregación plaquetaria;

17. Clasificación • Antagonista alfa adrenergicos NO selectivos alfa 1 y alfa 2 • Fentolamina • Fenoxibenzamina, tolazolina • Antagonistas alfa 1 adrenergicos selectivos • Doxazosina • Prazocina • Terazosina • Urapidilo • Antagonistas alfa 2 adrenergicos selectivos • Yohimbina • Mirtazapina

18. Antagonistas alfa adrenérgicos NO selectivos • Fenoxibenzamina • (RS)-N-benzil-N-(2-cloroetil)-1- fenoxi-propan-2-amina • Numero CAS: 59-96-1 • Cod. ATC C04AX2 • Indicaciones: • Principal indicacion como antihipertensivoenlascrisis de hipertensiondelfeocromocitoma. • DOSIS: máximo 4 mg/kg/día y 10 mg/dosis • Mecanismo de Accion • La fenoxibenzamina forma un enlace covalente permanente con el receptor adrenérgico. (Efecto duradero ?) • Efecto farmacologico • Vasodilatación de los vasos sanguíneos por su efecto sobre los receptores adrenérgicos de las paredes de los vasos, conllevando a una baja en las cifras tensionales. • Farmacocinetica DESCONOCIDA: baja biodisponibilidad • RAM: hipotensión postural, taquicardia, fatiga y náuseas.

19. Antagonista alfa adrenergicos NO selectivos • Fentolamina • Numero CAS: 50-60-2 • Codigo ATC: C04AB01 • Indicaciones: control de hipertensión de emergencia, especialmente por razón del feocromocitoma. hipertensión arterial inducida por cocaína cuando se tiende a evitar el uso de beta bloqueantes y cuando los bloqueadores de canales de calcio no son efectivos. • DOSIS: Dosis: Bolus: 1 - 5 mg iv; Perfusión: 1 - 20 mg/kg/min • Mecanismo de accion: Mismo • Farmacodinamia:  limitada absorción después de su administración oral tiene una vida media entre 5-7 horas • RAM: frecuentes incluyen estimulación cardíaca (taquicardia), isquemia, congestión nasal y dolor de cabeza.

20. Antagonistas alfa-1 adrenérgicos selectivos Doxasozina Prazosina Indicaciones: HTA. Hiperplasia benigna de próstata. DOSIS: 1mg/dia- 8mg/dia MA:Bloqueoselectivay competitivo los receptores postsinápticos alfa-1 adrenérgicos, produciendo de este vasodilatación periférica. RAM: infección del tracto respiratorio, infección del tracto urinario; mareo, cefalea, somnolencia; vértigo; palpitaciones Indicaciones: HTA, Enf. De Raynaud, Hiperplasia benigna de prostata. DOSIS: 0.5mgx2-20mg/dia MA: Disminuye la resistencia vascular periférica. RAM: Depresión, nerviosismo; mareos, somnolencia, dolor de cabeza, síncopes, pérdida de la consciencia; visión borrosa; vértigo

21. Antagonistas alfa-1 adrenérgicos selectivos • Terazocina • Presentacion .. Tabletas de 2 mg • Indicaciones: está indicado para el tratamiento de la hi­pertensión arterial, solo o combinado con otros agentes antihipertensivos. También es útil para reducir la obstrucción urinaria y aliviar las manifestaciones asociadas en pacientes con hiperplasia prostática benigna. • DOSIS: de 1 mg – 20mg dia (OJO : Sincope e hipotension marcada en primera dosis) • Mecanismo de Accion: Mismo • RAM: hipertension arterial, hiperplasia prostatica benigna, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria.