310 likes | 656 Views
CONTINUARE ANTIBIOTICE. Prof. Dr. Rodica Cinca. III. MACROLIDE CARACTERISTICI COMUNE : INEL LACTONIC SPECTRU ANTIMICROBIAN LARG DIFUZIE TISULARA BUNA (utile in infectii cu germeni intracelulari: chlamidia, mycoplasma, legionella) TOXICITATE , TOLERANTA
E N D
CONTINUARE ANTIBIOTICE Prof. Dr. Rodica Cinca
III. MACROLIDE CARACTERISTICI COMUNE: • INEL LACTONIC • SPECTRU ANTIMICROBIAN LARG • DIFUZIE TISULARA BUNA (utile in infectii cu germeni intracelulari: chlamidia, mycoplasma, legionella) • TOXICITATE , TOLERANTA • COMPLIANTA TERAPEUTICA BUNA – MAI ALES “NOILE MACROLIDE”
CLASIFICARE: 1. MACROLIDE ADEVĂRATE INEL LACTONIC CU 14 ATOMI - COMPUŞI NATURALI: - ERITROMICINA - OLEANDOMICINA - COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROXITROMICINA - CLARITROMICINA - DIRITROMICINA INEL LACTONIC CU 15 ATOMI - AZITROMICINA INEL LACTONIC CU 16 ATOMI - COMPUŞI NATURALI - JOSAMICINA - SPIRAMICINA - COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROKITAMICINA INEL LACTONIC CU 17 ATOMI - COMPUŞI SEMISINTETICI: - LANKACIDINA 2. SINERGISTINE - PRISTINAMICINA - VIRGINAMICINA
Macrolide "vechi": - ERITROMICINA - OLEANDOMICINA - JOSAMICINA - SPIRAMICINA Macrolide "noi": - ROXITROMICINA - CLARITROMICINA - DIRITROMICINA - AZITROMICINA - ROKITAMICINA
ERITROMICINA MA: inhiba sinteza ribozomiala a proteinelor bacteriene prin fixarea pe subunitatea 50 S ribozomială => bacteriostatic la doze ; bactericid la doze . Obs.: NUse asociază cu Cloramfenicolul pentru că au acelaşi loc de acţiune. SA: CG+; CG-; BG+; Actinomicete, Mycoplasma, Chlamidia, Ricketzia. Obs.: ERITROMICINA ESTE ATB DE ÎNLOCUIRE LA BOLNAVII CU ALERGIE LA PENICILINE!!!
FC: adm. orală → abs. duodenala. Distributie buna în ţesuturi (cu excepţia LCR). UT: boli cu germeni sensibili: • angine streptococice • pneumonie interstiţială cu Mycoplasme, Legionella, Chlamidii, • profilaxia RAA • sifilis • erizipel • boli sexuale cu chlamidii(cervicite, uretrite). Adm.: - oral la 6 ore
MACROLIDE “NOI” • Bd% crescuta fata de macrolidele vechi • SA: “larg” – asemanator macrolidelor “vechi” + Toxoplasmoza gondi, H.Py., C. Jejuni, Mycobacterium avium (SIDA); BG – (Salmonela, Shigella, Jersinia) • Complianta terapeutica buna (1-2 prize/zi) • RA: - rare • FA: - adm. orala → distributie buna in tesuturi si celule; se c% in pulmon; renal → efect postantibiotic (72 ore) • UT: infectii cu germeni sensibili
Adm.: ROXITROMICINA – Rulid cp. CLARITROMICINA – Klacid cp.; fl.; sirop AZITROMICINA – Zitaromax cp. SPIRAMICINA – Rovamycine cp; fl.; sirop
IV. LINCOSAMIDE • LINCOMICINA • CLINDAMICINA LINCOMICINA SA: streptococi; stafilococi; anaerobi (Bacterioides fragilis) UT: infectii osteoarticulare cu stafilococ; profilaxia endocarditei infectioase Administrare: oral si parenteral (i.m., i.v. perfuzie) CLINDAMICINA SA: ! bacteroides fragilis
V. GLICOPEPTIDE • VANCOMICINA • TEICOPLANINA VANCOMICINA – VANCOCINE fl. MA:- inhiba sinteza peretelui bacterian - afecteaza permeabilitatea membranei citoplasmatice - afecteaza sinteza ARN bacterian SA: CG + (streptococi, stafilococi); BG +
UT: “ATB de rezerva” pentru: - infectii stafilococice severe - colita pseudomembranoasa cu Clostridium - peritonita stafilococica RA: ototoxicitate; nefrotoxicitate Adm.: i.v. TEICOPLANINA – TARGOCID asemanator Vancomicinei SA: CG+ (streptococo,stafilococ) BG+ Uneori mai activ de 2 - 3 ori decat Vancomicina
VI. POLIPEPTIDE CICLICE • COLIMICINA • POLIMIXINA SA: active pe CG- si BG-
VII. ATB CU SPECTRU LARG • TETRACICLINE • CLORAMFENICOL TETRACICLINELE Tetracicline “vechi” • TETRACICLINA • CLORTETRACICLINA • OXITETRACICLINA Tetracicline “noi” • DOXICICLINA • MINOCICLINA
MA: impiedica sinteza proteica si replicarea bacteriana SA: Gonococ; Brucella; Yersinia; V. holeric; Chlamidia; Treponema; Richettzia; M. pneumonie; Leptospira, Borellia RA: dismicrobisme: candidoze, tulburari dentare si osoase Adm.: Tetraciclina caps 0,250 g oral la 6 ore Doxiciclina caps 0,100 g oral monodoza (DA + DI) fl. i.v.
CLORAMFENICOLI • CLORAMFENICOL • TIAMFENICOL CLORAMFENICOL FC: absorbtie intestinala 80-90%, difuzie buna in tesuturi si organe (LCR) metabolizare hepatica (inutilizabil in insuf. hepato-biliare) MA: idem Macrolide SA: CG-: H.I.; Salmonella; Shigella CG+: streptococ, stafilococ, pneumococ BG+: b. difteric anaerobi: Richettzi, Clamidia, Mycoplasma
UT: “ATB de rezerva” • febra tifoida si paratifoida A (alternativa la trat. cu Ceftriaxona si Ciprofloxacina) • Meningita cu pneumococ sau bacili Gram negativi (scheme de tratament) • encefalite, abcese cerebrale cu anaerobi • infectii genito-urinare si abdominale cu anaerobi RA: Toxicitate hematopoetica (inhibitia hematopoetica sau aplazie medulara ireversibila) • “sindromul cenuisiu” al n-n prin deficit de glucuronoconjugaza, hepatica; • dismicrobisme: suprainfectii cu Candida
CHINOLONE GENERATIA I • ACID NALIDIXIC GENERATIA II • ACID OXALINIC CINOXACINA • ACID PIPEMIDIC ROXACINA ! GENERATIA III - FLUOROCHINOLONELE • NORFLOXACINA (NOLICIN) DIFLOXACINA • ENOXACINA (ENOXOR) LOMEXACINA • OFLOXACINA (TARIVID) FLEROXACINA • PEFLOXACINA (PEFLOX) TEMAFLOXACINA • CIPROFLOXACINA (CIPRINOL)
Absorbtie orala 50-95% → Bd % mare • Complianta terapeutica buna (T1/2) = 11 ore) • Vd mare → cp mari in LCR, plamani, oase, bila,, prostata • SA “ultralarg”
ADN MA: (necesara in spiralarea cromozomului bacteria plesneste ca o de AND bacterian) “fasole coapta” BACTERIE CHINOLONELE BLOCHEAZA AND-GIRAZA
S.A.: ultralarg:CG+; CG-; BG- aerobi si anaerobi Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia UT: infectii urinare joase; infectii de prostatita (prostatitele acute si cronice); infectii cu transmitere sexuala (uretrite acute, cervicite acute, rectite acute, faringite acute gonococi); infectii gastrointestinale; infectii osteoarticulare; osteomielite acute si cronice cu BG-; infectii respiratorii: bronsite cronice (ciprofloxacina) Adm.: orala 2 prize; 1 priza i.v. perfuzie
SULFAMIDE Cu actiune generala • Sulfodiazina • Sulfametazina Cu actiune urinara • Sulfametin • Sulfametoxazol Cu actiune intestinala • Salazopirin Cu actiune antileproasa • Sulfone Cu actiune antimalarica - Fansidar
Cotrimoxazol = Biseptol; Bactrim; Septrim; Eusaprim (Sulfametoxazol + Trimetoprim) FC.: conc. in plamani, prostata, rinichi SA.: BG-;Pneumocistis carini, Toxoplasma gondi, Nocardia UT.: - infectii urinare - infectii genitale - infectii digestive - Pneumocistoza
NITROFURANII • Cu actiune intestinala Furazolidon • Cu actiune urinara Nitrofurantoin
NITROIMIDAZOLII Metronidazolul (Flagyl) SA.: • tricomonas, giardia lamblia, entamoeba histolytica (antiparazitar) • anaerobi: G +: clostridium perfringes si difficile; gardnerella vaginalis G -: bacteroides fragilis, fusobacterium, veilonella UT.: boli parazitare; infectii cu anaerobi (colono-rectale, gineco-obstetricale) Pr.: Metronidazol – Flagyl comp. orale, vaginale; fiole Ornidazol – Tiberal comp.; fiole Tinidazol – Fasigyn comp.; suspensie orala; fiole.