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ACETAZOLAMIDA La acetazolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica utiizado como diurético y en el tratamiento del glaucoma, epilepsia, hipertensión intracraneal benigna, mal de montaña, cistinuria y ectasia ductal Mecanismo de acción: la acetazolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica, efectivo en el control de la secreción de fluídos (por ejemplo, en algunos tipos de glaucoma), en el tratamiento de algunos desórdenes convulsivos (p.ej. epilepsia) y en la provocación de diuresis en casos de retención anormal de fluídos (por ejemplo en el edema cardíaco). La acetazolamida es una sulfonamida no bacteriostática que posee una estructura química y unas propiedades farmacológicas muy diferentes de las sulfonamidas antibacterianas.
Farmacocinética: las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre las 3 y 6 horas después de la acetazolamida de liberación gradual, frente a 1 a 4 horas de los comprimidos estándar. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de la acetazolamida. Estudios clínicos controlados por placebo han mostrado que la administración profiláctica de acetazolamida en dosis de 250 mg cada 8-12 horas reducen los sintomas del mal de la altitud que se manifiesta por jaquecas, naúseas, jadeos, mareos y fatiga. La función pulmonar (volumen minuto, capacidad vital forzada, etc.) mejora en los sujetos tratados con acetazolamida. Los sujetos tratados con el fármaco también duermen mejor que los tratados con placebo.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Hipersensibilidad a la acetazolamida, insuficiencia hepática y renal grave, hipercloremia e hipocaliemia, embarazo (primer trimestre). Estados avanzados de hiponatremia. Fallo de las glándulas suprarrenales y acidos hiperclorémica. No se recomienda en tratamiento a largo plazo del glaucoma crónico de ángulo estrecho, toda vez que el descenso de presión intraocular podría enmascarar un posible empeoramiento del glaucoma por estrechamiento del ángulo
Para diuresis por falla cardíaca se usa en dosis de 250 a 375 mg 1 vez al día en la mañana. DOSIS Para edema producido por medicamentos la dosis recomendada es 250 a 375 mg 1 vez al día durante 1 ó 2 días alternando con un día de descanso. Vía oral Tratamiento de glaucoma un rango entre 250 a 500 mg, repartidos en 1 a 4 tomas diarias. Anticonvulsivante un rango entre 8 a 30 mg/kg de peso repartidas en 1 a 4 tomas diarias. Tratamiento del mal de montaña una dosis de 250 mg cada 6 a 12 horas. Para el mal de montaña la dosis recomendada es 500 a 1000 mg diarios en dosis separadas, usando comprimidos o cápsulas de liberación prolongada, según sea adecuado; es preferible iniciar la dosificación 24 a 48 horas antes del ascenso y continuarlo durante 48 horas posterior al ascenso o más según sea necesario para controlar los malestares.
Diuréticos osmóticos El manitol es el fármaco, aunque también se incluyen urea, glicerol e isosorbida.
Mecanismo de acción • Son filtrados en el glomérulo y ejercen su acción osmótica dentro del túbulo renal • La reabsorción de agua se produce mediante un gradiente osmótico a través de las células tubulares Farmacocinética El manitol se administra por vía intravenosa • La excreción es casi exclusivamente por filtración glomerular • Metabolismo hepático • La semivida plasmática es de unos 15-20 minutos. La isosorbida y el glicerol se administran por vía oral La urea se administra por vía intravenosa como solución acuosa
Dosis y presentación El manitol • 50-200mg/dia, vial en soluciones al 5-10-15-20% La isosorbida • 5-10mg comprimido sublingual de 5mg Glicerol • Suposiorios, jabón solución, jarabe, La urea • 0.5-1.5mg/kg solución al 30% infucion en 1-2 horas máximo 120g/dia, topica, solución inyecable, unida a otros medicamentos; cremas y pomadas
inhibidores del cotransportador Na+-K+-2Cl (diuréticos del asa) Mecanismo de acción • inhibir el cotransportador Na-K-2Cl en la rama gruesa ascendente del asa de Henle, alcanzan su lugar de acción en la membrana apical no sólo por filtración, sino también por secreción en la nefrona • Se unen al cotransportador y bloquean su función farmacocinetica • Los diuréticos del asa se absorben bien por vía oral • Se unen a proteínas plasmáticas • Secretados parcialmente en la orina • Bumetanida y torasemida metabolismo hepático • Torasemida alta biodisponibilidad
Dosis y presentación Furosemida • 20-240mg/dia, tabletas de 20-40mg, solución inyectable 20mg/2ml Bumetanida • 0.5-2mg/dia, solución inyectable 2.5mg/10ml, comprimidos, tabletas 1mg torasemida • 2.5-20mg/dia, comprimidos 2.5-5-10mg, Acido etacrínico • 50-250mg/dia, comprimidos de 25-50mg, vial 50mg
Provocan un aumento de la excreción de CLNa, se emplean para interferir en los procesos de pérdida de K+ Triamtereno y Amilorida. Inhibidores De Los Canales De Na+ De La Membrana Epitelial (A De K+) AMILORIDA TRIAMTERENO • Es activo por vía oral • Su efecto diurético es de 2-3H • Persiste 8-12 horas • Se absorbe de forma incompleta por vía oral • Efecto máx.. 3-4 H por vía oral • Actúan en el sistema renina- angiotensina en el túbulo contorneado distal y el comienzo del colector. • El mecanismo de acción es consecuenciadel bloqueo de los canales de Na+ de la membrana luminal. Inhibiendo la reabsorción de Na y excreción de K • No se biotransforma en el organismo • Se elimina en orina sin metabolizar • Semivida plasmática de 6-9 horas • Se metaboliza en el hígado • Reacción adversa: son hiperpotasemia, acidosis metabólica, debilidad muscular, impotencia, cefalea,
Antagonista de receptores de miralcorticoides A este grupo de fármacos también se conoce como antagonistas de receptores de aldosterona o diuréticos ahorradores de K+. El fármaco mas importante de este grupo es la espironolactona.
Mecanismo de acción Mecanismo de acción
Farmacocinética y farmacodinamia La espironolactona se absorbe bien por via oral y sufre una extensa metabolización. Se une en gran medida a proteinas plasmáticas y presenta una semivida corta de 1-2 horas. El inicio de la acción diurética es de 1 a 2 días. • Se elimina por metabolismo hepático mediado por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450.
Indicaciones terapeuticas La espironolactona se coadministra con tiazidas o con diuréticos de asa en el tratamiento de edema y la hipertensión. Redude la mortalidad y la morbilidad de una insuficiencia cardiaca. Se utiliza dosis de 25mg/dia y controlando la funcion renal y del potasio durante 7-10 días
Antagonista de receptores de vasopresina Incluye tres moléculas (telvaptán, lixivaptán, conivaptán) aunque solo la primera ha completado su desarrollo y esta comercializada para ciertas indicaciones en España. Son un grupo farmacológico de gran interés y proyección por su efecto selectivo sobre la eliminación de agua libre.
Mecanismo de acción Mecanismo de acción
Farmacocinética y farmacodinamia El tolvaptán tiene una buena biodisponibilidad oral y se absorbe en un 40%, se une a proteinas en un 99% Su efecto sobre la reabsorción de agua libre el prolongada por lo que este fármaco que utiliza en una única dosis diaria Se requiere monitorización en una hiponatremia debido a que pueden elevar los niveles de Na+. • Se elimina por metabolismo hepático mediado por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450.
