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ALEX H. CASTRO Residente de anestesiología Universidad del Valle

Analgésicos no opioides. ALEX H. CASTRO Residente de anestesiología Universidad del Valle. Historia. Historia. HISTORIA. 1763 Edmund Stone: Extracto de sauce como antipirético 1827 Leroux extrajo del la hoja del sauce La salicina 1838 Piria descubre el acido salicílico

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ALEX H. CASTRO Residente de anestesiología Universidad del Valle

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  1. Analgésicos no opioides ALEX H. CASTROResidente de anestesiologíaUniversidad del Valle

  2. Historia

  3. Historia

  4. HISTORIA • 1763 Edmund Stone: Extracto de sauce como antipirético • 1827 Leroux extrajo del la hoja del sauce • La salicina • 1838 Piria descubre el acido salicílico • 1858 Klobe y Lautmann sintetizan • Salicilato sódico • 1876 McLegan sintetiza la salicilina • 1897 Felix Hoffman (químico de Bayer) • Acido acetil salicílico • Obispo de Nápoles San Asprinus

  5. San Aspreno: Patron de las jaquecas

  6. INTRODUCCION • Acetaminofen y los AINES están indicados en el manejo dolor agudo y crónico • Trauma, • Artritis, • Quirurgicos • Cáncer • Los AINES pueden ser útiles en dolor NO inflamatorio • Inhibición PG

  7. DIFERENCIAS ENTRE NO OPIOIDE VS OPIOIDE • Efecto Techo • Efectos secundarios • NO Dependencia • Los AINES son antipiréticos, anti-inflamatorios y analgésicos • Subestimados en dolor crónico

  8. Mecanismo de acción de los aines

  9. Mecanismo de acción

  10. MECANISMO DE ACCION • Todos AINES inhiben (COX) • Efectos periféricos, SNC o en medula espinal • COX-1 (constitutiva) • PLT, TGI, riñones y mayoría de tejidos • 1990 se aisló (COX-2) • SNC y riñones • Inducida por estímulos nocivos • Inhibición ideal AINEs

  11. INHIBICION (COX-2) • Selectividad COX-2 (inducible) • Diclofenaco, acetaminofen, naproxeno < meloxicam y nimesulide. • Selectivos (1.990) • Menores efectos sobre la hemostasia • Menores efectos TGI • 2003 Rofecoxib – Valdecoxib fueron retirados mercado Ningún coxib tiene mas eficacia clínica que AINEs

  12. Clasificación

  13. ASA • Analgésico, antipirético y antiinflamatorio mas consumido en el mundo. • EU: 10.000 – 20.000 toneladas/año. • Irritación mucosa gástrica: alto riesgo de hemorragia. (> 3gr) • Cardioprotector a dosis bajas (100mg/dia): Vasodilatación • Efecto antiagregante. • Intoxicación por Salicilatos: Variable: dosis de 30-130gr • Sx de Reye: < 12 años + Infeccion viral + ASA

  14. Indometacina • 20 veces mas potente que aspirina • Gran intolerancia limita su uso prolongado. • 30-50% afectación gástrica. • 50% cefalea intensa uso prolongado. • Convulsiones. • Anemiaaplasica. • Usado para cierre de ductusarterioso persistente

  15. Diclofenaco • AINE de mayor uso en Europa • Analgesico, antipiretico, antiinflamatorio • No selectivo > acción sobre COX2 • Comparable con Celecoxib • riesgo Cardiovascular? • Junto a misoprostol < sintomas GI

  16. Ketorolaco • Analgesico potente, escasa acción antiinflamatoria. • Dolor moderado a intenso. • Útil en analgesia POP • Aprobado uso parenteral • Uso prolongado se asocia a tasas altas de efectos GI y renal

  17. naproxeno • Buena Absorción oral: alimentos disminuye velocidad • Ancianos pueden duplicar vida media por disfunción renal (28h) • Disminuye en 10% el riesgo de IAM con 1 gr día • (ASA=25%)

  18. Ibuprofeno • Primer AINE vendido sin receta en EU • Mejor tolerado que ASA e Indometacina • Uso amplio • No disminuye el riesgo de IAM

  19. Piroxicam • Efecto predominantemente antiinflamatorio • Tiempo de inicio lento lo hacen poco eficiente en dolor agudo • Concentración hemática estables se alcanzan 7 – 12 días después • Precaución: Disminuye la excreción renal de litio

  20. Meloxicam • Acción anti COX2 comparable con Celecoxib • Afinidad 10X COX2 • Dosis de 7,5mg/dia: < afectación renal que Piroxicam • Dosis de 15mg/día pierde este beneficio

  21. Farmacocinetica

  22. Farmacocinetica

  23. Efectos adversos

  24. Efectos adversos

  25. Efectos adversos

  26. Efectos adversos

  27. Efectos adversos

  28. Efectos adversos

  29. acetaminofen

  30. Historia

  31. Historia

  32. Historia

  33. Propiedades • Metabolito activo de la fenacetina (derivado del alquitrán) • Poder antipirético y analgésico • Sin poder antiinflamatorio • Mecanismo de acción no claro. Polimodal?

  34. Propiedades • Concentraciones máximas: 30-60 minutos de ingesta • Semivida de 2 horas • Metabolismo hepatico: CP450. • N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQI) 5% metabolitos • Grupos GSH (sulfidriloglutation) convierten en inocuo NAPQI • Sin efecto cardiovascular, respiratorio, plaquetas, coagulación, GI • RAM: escasas en rangos terapeuticos (urticaria, ulceras orales) • Deficit glucosa-6-fosfato: hemólisis

  35. Propiedades

  36. Propiedades • VO es de elección. • Absorción irregular en POP:  vaciamiento gástrico • Viaintrarrectal: incomodo, absorción irregular • Via intravenosa: propacetamol (costoso)

  37. Uso clínico Revisión Cochrane: • “dosis única de paracetamol es mas eficaz frente a placebo en el tratamiento del dolor postoperatorio”

  38. Uso clínico • Analgesia multimodal. Combinación con Opioides • Efecto ahorrador de opioides del 20% • Adición de AINE a acetaminofén potencia efecto analgésico

  39. dipirona

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