1 / 23

Historie léčiv

Historie léčiv. Vývojové etapy. 1. Léčiva první generace etapa přírodních léčiv do 16. století metoda pokus – omyl nejen léčivé účinky, ale i psychotropní působení různých materiálů např. účinky listů koky. Počátky používání chemických léčiv – spojení s alchymií

kellan
Download Presentation

Historie léčiv

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. Historie léčiv

  2. Vývojové etapy 1. Léčiva první generace • etapa přírodních léčiv • do 16. století • metoda pokus – omyl • nejen léčivé účinky, ale i psychotropní působení různých materiálů • např. účinky listů koky

  3. Počátky používání chemických léčiv – spojení s alchymií • Paracelsus – položil základy iatrochemii,předchůdkyně farmaceutické chemie • hlásal, že poslání alchymie je v hledání nových léků proti nemocem • formuloval vztah mezi dávkou a toxicitou • iatrochemici zavedli do léčebné praxe používání anorganických látek, jednoduchých sloučenin kovů (oxidů, sulfidů)

  4. 2. Léčiva druhé generace • chemické látky z období iatrochemie a období rozvoje org. chemie v 19. století • jednodušší směsi sloučenin nebo chemická individua, u kterých bylo poznáváno chemické složení a struktura • vznikl specializovaný farmaceutický průmysl • průmyslově se začalo izolovat antimalarikum a antipyretikum chinin z kůry chinovníku • objevila se první organická léčiva – inhalační anestetika – diethylether, chloroform • v roce 1874 Kolbe a Schmitt vypracovali průmyslově schůdnou syntézu kyseliny salicylové • významný mezník – 1883 – Knorrova syntéza antipyretika fenazonu – vznikl cílenou obměnou struktury přírodní sloučeniny

  5. 3. Léčiva třetí generace • Látky, které vznikají cílenou obměnou struktury přírodního nebo syntetického původu o známém biologickém účinku • Rozvoj biochemie ve 20. století významně ovlivnil i vývoj léčiv • biochemie umožnila vysvětlit podstatu transportu, distribuce, metabolismu a vylučování léčiv z organismu • podařilo se odhalit strukturu receptorů, tj. specializovaných vazebných míst v buňce, která po interakci s látkami navozují charakteristickou odpověď organismu • Vznikl nový vědní obor FARMAKOLOGIE, která se zabývá vzájemnými interakcemi léčiva a organismu

  6. 4. Léčiva čtvrté generace • Ve 2. polovině 20. století se začal rozvíjet obor QSAR – Quantitative Structure – Activity Relationships • znalost vztahů mezi strukturou chemických látek a jejich biologickou aktivitou, aby umožňovala předpovídat biologickou aktivitu i u těch látek, které dosud nebyly syntetizovány • tak lze racionalizovat proces vyhledávání nových léčiv

  7. Alkaloidy

  8. Základní charakteristika • Dusíkaté sloučeniny • Bazické • Sekundární metabolity rostlin • Prekurzory jsou nejčastěji AK, z nich vznikají dezaminací, transaminací, pomocí enzymů • Vyskytují se jako soli organických kyselin • Nejčastěji se rozděluj podle chemické struktury

  9. 1. Tropanové alkaloidy ATROPIN • z rulíku zlomocného • prudce jedovatý • protikřečové účinky • rozšiřuje zornice, oční lékařství • zrychluje srdeční činnost • snižuje stahy hladkého svalstva (spasmolytické účinky) http://linnaeus.nrm.se/flora/di/solana/atrop/atrobel1.jpg

  10. Tropanové alkaloidy KOKAIN • hlavní alkaloid KOKY (jeř Jižní Amerika) • původní využití – lokální anestetikum • návyková droga, zvyšuje fyz. aktivitu • Vetší dávky způsobují křeče až smrt – paralýza dýchacích center • účinky na CNS: • počáteční euforii vystřídá deprese, přicházejí halucinace a nakonec se může rozvinout paranoidní psychóza, http://varasto.syl.helsinki.fi/juttupankki/kuvat/koka.jpg

  11. 2. Pyridinové alkaloidy NIKOTIN • výskyt: tabák virginský(NICOTIANA TABACUM) • prudce jedovatá kapalina • smrtelná dávka pro člověka = 50mg • oxidací vzniká kys. nikotinová • v malých dávkách stimuluje CNS, návykový • změny věnčitých cév • zvyšuje sekreci žaludečních šťáv http://cykloturistika.cz/old/clanky/2002/6/tabak.jpg

  12. 3. Piperidinové alkaloidy KONIIN • výskyt: bolehlav plamatý • silně těkavý alkaloid • blokuje smyslové i motorickéneurony • smrt nastává v důsledku obrny dýchacích svalů • otravu popsal Platón, žák Sokratův http://www.iabc.cz/images/imgdb/original/phpthAl8Y.jpg

  13. 4.Alkaloidy s isochinolinovým jádrem • struktura izochinolinu • Papaverin, morfin, kodein • získávají se z latexu Papaver somniferum • opium = směs asi 25 alkaloidů • opiáty potlačují vnímání a lokalizaci bolesti • působí sedativně • organismus si podobné látky vyrábí sám - endorfiny http://kotrla.com/pmpro/images/uploads/makovice.jpg

  14. Alkaloidy s isochinolinovým jádrem MORFIN • tvoří 10% hmoty surového opia, vyrábí se ze suchých makovic a suché makové šťávy • silné analgetikum • vzniká fyzická závislost • 90% se ho převádí methylací na kodein • heroin • diacetylmorfin • syntetizován v roce 1874 jako náhrada morfinu

  15. Alkaloidy s isochinolinovým jádrem KODEIN PAPAVERIN • účinný proti kašli – antitusikum • získává se z makové slámy • spasmolytikum – látky zmírňující bolest způsobenou stahy hladkého svalstva • dnes synteticky

  16. Další izochinolinové alkaloidy KOLCHICIN • obsažen v kořenech ocúnu • užívaný v genetice při zobrazení chromozomu v metafázi • v medicíně použit při léčbě dny http://www.brdy.info/kvetena/ocun.jpg

  17. 5.Alkaloidy s indolovým jádrem K. LYSERGOVÁ • od ní odvozené námelové alkaloidy – amidy, peptidy • paličkovice nachová, parazitující na žitě, je to ztvrdlé podhoubí houby • používají se v porodnictví • LSD = diethylamid k. lysergové • syntetický halucinogen • způsobuje poruchy myšlení a chápání http://ksicht.iglu.cz/images/2003/namel.jpg

  18. Alkaloidy s indolovým jádrem STRYCHNIN • semena kulčiby obecné - Afrika • prudký neurotoxin, zvyšuje nervovou dráždivost • vyvolává křeče • způsobuje ochrnutí svalů • smrtelná dávka = 30 – 100 mg http://www.biotox.cz/botanicus/jpg/bph_0010.jpg

  19. 6. Alkaloidy s chinolinovým jádrem CHININ • lék proti malárii • nervový jed • dnes se vyrábí synteticky • součástí analgetik, antipyretik • využití v porodnictví http://www.cdkjx.com/web4/extensive/showimg.asp?newsid=1777

  20. 7. Purinové alkaloidy KOFEIN • výskyt: káva, čaj • blokuje receptory pro adenosin • stimuluje mozek • zvyšuje krevní tlak • zvyšuje průtok krve v ledvinách http://www.newbotany.com/Portals/12/honolulu/IMG_5638Coffea.JPG

  21. Purinové alkaloidy • z kakaových bobů • obsažen v čaji

  22. 8.Diterpenové alkaloidy AKONITIN • jeden z nejprudších rostlinných jedů • smrtelná dávka 1 – 2 mg • ochromuje srdeční a dýchací činnost • ve starověku používán jako šípový jed http://rostliny.nikde.cz/foto/aaconitumcallibotryon.jpg

  23. Konec

More Related