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Neurofarmacología ; Analgésicos (2da parte) Opioides I. Dr . José Renán Pérez P. 14.10.12. Introducción. Opiode : Compuesto relacionado con el opio Papaver somniferum Opiáceo: Derivados del opio (codeína, tabaína ) Endorfina: Péptidos opioides endógenos.
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Neurofarmacología;Analgésicos (2da parte)Opioides I Dr. José Renán Pérez P. 14.10.12
Introducción • Opiode: Compuesto relacionado con el opio • Papaversomniferum • Opiáceo: Derivados del opio (codeína, tabaína) • Endorfina: Péptidos opioides endógenos. Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman'sThePharmacologicalBasis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011
Historia • Teofrasto III Ac • 1680 Sydenham • 1810 Aislamiento de la morfina • 1970 Naloxona • 1975 Encefalina • 1976 receptores μ,δ,κ • 1994 Receptors FQ Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman'sThePharmacologicalBasis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011
POMC proencefalina Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman'sThePharmacologicalBasis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011
Receptores κ μ δ
Acoplamiento • Desensibilización • Tolerancia • Aguda • Crónica Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman'sThePharmacologicalBasis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011
Efectos clínicos Recompensa μ Analgesia Termoregulación • Localización: • Talámica • Sustancia gris PA • Rafé • Hasta Posterior • GRD Miosis Neuroendócrinos Crisis epileptiformes Respiración Tos Eméticos κ Antianalgesia Cardiovascular Gastrointestinal Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman'sThePharmacologicalBasis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011
Morfina Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman'sThePharmacologicalBasis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011
Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman'sThePharmacologicalBasis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011
Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman'sThePharmacologicalBasis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011
Levorfanol • Agonista de receptores de morfina • Dextrorfano (isómero-D) InhibeNMDAr • Famarmacocinética similar a morfina • t1/2 of 12-16 h • Mejortolerado • Nalbufina* • Butorfanol* Yaksh TL, Wallace MS. Opioids, Analgesia, and Pain Management. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman'sThePharmacologicalBasis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011
Meperidina • Agonistas de receptoresμ • Efecto principal en SNC y elementosneurales en GI. • Analgesia. Congéneres: Trastornos GI
Tramadol • Análogo sintético de Codeína • Agonista débil μ • Inhibidor de recaptura de Na y 5HT
Agonistas paciales • Agonistas μ y κ • Pentazocina • Nalbufina • Butorfanol • Buprenorfina